ცეფოტაქსიმი-ჰუმანითი / cefotaqsimi - humaniti / Cefotaxim-Humanity

სამკურნალწამლო ფორმა: 
ფხნილი საინექციო ხსნარის მოსამზადებლად

შემადგენლობა
ყოველი ფლაკონი შეიცავს:
ცეფოტაქსიმი- 0.5 გ; 1 გ ან 2 გ  (ცეფოტაქსიმის ნატრიუმის სახით) 

აღწერილობა: თეთრი ან მოთეთრო ფერის კრისტალური ფხვნილი

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი: 
ანტიბაქტერიული პრეპარატი  სისტემური გამოყენებისათვის, მესამე თაობის ცეფალოსპორინი. 

ათქ კოდი: J01DD01

ფარმაკოლოგია და ტოქსიკოლოგია
ცეფოტაქსიმი წარმოადგენს მესამე თაობის, ფართო სპექტრის ცეფალოსპორინს. გააჩნია ძლიერი მოქმედება ენტერობაქტერიულ გრამუარყოფით ბაქტერიების მიმართ,  როგორიცაა Escherichia coli, proteus mirabilis, klebsiella და salmonella, ასევე აქტიურია bacillus proteus vulgaris და citrobacter-ზე. ძლიერი ეფექტი გააჩნია bacillus influenzae, neisseria gonorrhoeae (მათ შორის β-ლაქტამაზას ინჰიბიტორები), neisseria meningitidis და moraxella catarrhalis მიმართ. ძლიერად აქტიურია გრამდადებით ბაქტერიების მიმართ: ჰემოლიზური სტრეპტოკოკი და streptoccus pneumoniae. ნაკლებად აქტიურია staphylococcus aureus-ის მიმართ.

ფარმაკოკინეტიკა
პრეპარატის პიკური კონცენტრაცია სისხლში მიიღწევა 0.5 სთ-ში ინტრამუსკულური გამოყენების შემდეგ. დოზებით 0.5გ და 1.0გ შეყვანისას კონცენტრაციები შეადგენს 12მგ/ლ და 25მგ/ლ და ნარჩუნდება მიღებიდან დაახლოებით  8 საათის განმავლობაში. დოზით 1გ ან 2გ ინტრავენური შეყვანის შემდეგ 5 წუთში Cmax შეადგენს 102მგ/ლ და 215მგ/ლ, 2 გ მიღებისას კონცენტრაცია შეადგენს 3.3მგ/ლ 4 საათის შემდეგ. Cmax დოზით 1 გ პრეპარატის ინტრავენური  წვეთოვანი გამოყენებისას   Cmax 30 წუთის შემდეგ შეადგენს 41მგ/ლ, კონცენტრაცია მცირდება 1.5 მგ/ლ-მდე 4 საათში. ცეფოტაქსიმი ფართოდ ვრცელდება ორგანიზმის სითხეებსა და ქსოვილებში. პრეპარატის კონცენტრაცია დაბალია ნორმალურ ლოქვორში, მაგრამ მენინგიტის დროს ლიქვორში მიიღწევა თერაპიულად ეფექტური კონცენტრაცია.  პრეპარტის თერაპიულად ეფექტური კონცენტრაცია მიიღწევა ასევე ბრონქულ სეკრეტში, შუა ყურში, პლევრაში, პიოთორაქსში, მუცლის ღრუში, შარდის ბუშტის კედელში, ნაღველში და ძვლის ქსოვილებში. იგი გადადის პლაცენტარულ ბარიერს და აღწევს ნაყოფის სისხლის მიმოქცევაში, ასევე შეინიშნება დედის რძეშიც. იგი მეტაბოლიზდება დეაცეტილცეფოტაქსიმად (ანტიბაქტერიული მოქმედებაა 1/10 როგორც ცეფოტაქსიმი) და სხვა არააქტიურ მეტაბოლიტად. სისხლში ნახევრად გამოყოფის პერიოდი შეადგენს 1.5სთ, ხანდაზმულებში უფრო ხანგრძლივია, ვიდრე ახალგაზრდებში,  თირკმლის უკმარისობის დროს T1/2 შეადგენს 14.6სთ-ს. მიღებული დოზის დაახლოებით 80% (74-88%) გამოიყოფა თირკმელებით, 50-60% უცვლელი პრეპარატის სახით და 10-20% დეაცეტილცეფოტაქსიმის სახით. ცეფოტაქსიმის ძალიან მცირე რაოდენობა (0.01%-0.1% მიღებული დოზის)  გამოიყოფა ნაღველში. ჰემოდიალიზით შესაძლებელია 62.3%-ის გამოდევნა, მაშინ როდესაც პერიტონეალური დიალიზის დროს თითქმის შეუძლებელია ცეფოტაქსიმის გამოდევნა.

ჩვენებები
პრეპარატი გამოიყენება მგრძნიბიარე ბაქტერიებით გამოწვეული ინფექციური დაავადებბის სამკურნალოდ:
• ზედა და ქვედა სასუნთქი გზების ინფექციები, 
• საშარდე გზების ინფექციები, 
• მენინგიტი, სეპტიცემია, 
• მუცლის და მენჯის ღრუს ინფექციები, 
• კანის და რბილი ქსოვილების ინფექციები, 
• გენიტალური ორგანოების ინფექციები, 
• ძვლის ქსოვილის  ინფექციები. 

მიღების წესი და დოზირება
დღიური დოზა მოზრდილებისთვის შეადგენს 2-6 გ-ს გაყოფილი  2-3 მიღებაზე ინტრავენური ინექციის, ინტრავენური წვეთოვნის, ან ინსტრამუსკულური ინექციის სახით. მწვავე ინფექციების დროს გამოიყენება 2-3გ ყოველ 6-8 საათში ერთხელ. მაქსიმალური დღიური დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 12 გ-ს. გაურთულებელი პნევმონიის, პნევმოკოკური პნევმონიის და საშარდე გზების მწვავე ინფექციების  სამკურნალოდ გამოიყენება 1გ ყოველ 12 საათში ერთხელ. 
≤ 7 დღის ახალშობილებში რეკომენდებული დოზა შეადგენს 50მგ/კგ ყოველ 12 საათში ერთხელ. 
>7 დღის ახალშობილებში რეკომენდებული დოზა შეადგენს 50მგ/კგ ყოველ 8 საათში ერთხელ. მენინგიტის შემთხვევაში  შესაძლებელი დოზის გაზრდა  75მგ/კგ-მდე ყოველ 6 საათში ინტრავენურად. 
საჭიროა დოზის შემცირება პაციენტებში თირკმლის ფუნქციის მწვავე დარღვევების მქონე პაციენტებში. თუ შრატისმიერი კრეატინინი აჭარბებს 424 µმოლ/ლ(4.8მგ) ან კრეატინინის კლირენსი <20მლ/წთ, შემანარჩუნებელი დოზა ნახევრდება, ხოლო თუ შრატისმიერი კრეატინინის კლირენსი აჭარბებს 751 µმოლ/ლ(8.5მგ) უნდა მოხდეს ¼ დოზის  გამოყენება. 
დიალიზზე მყოფ პაციენტებში დოზა შეადგენს 0.5-2 დ დღეში, მაშინ როდესაც ერთი დოზის დამატება შესაძლებელია დიალიზის სეანსის შემდეგ.

გვერდითი მოვლენები
ვითარდება დაბალი სიხშირით, დაახლოებით 3%-5%-ში.
• გამონაყარი, წამლისმიერი ცხელება, ფლებიტი, დიარეა, გულისრევა, ღებინება, უმადობა.
• ტუტე ფოსფატაზას ან შრატში ამინო ტრანსფერაზას მცირე ზრდა, სისხლში შარდოვანას აზოტის და კრეატინინის დროებითი ზრდა.
• თეთრი უჯრედების ან თრომბოციტების შემცირების იშვიათი შემთვევები, ან ეოზინოფილების ზრდა.
• ზოგჯერ თავის ტკივილი, დაბუჟება, სუნთქვის დარღვევა და კანის სიწითლე.
• იშვიათად შეიძლება ლორწოვანი გარსის კანდიდოზის განვითარება.

უკუჩვენებები
პრეპარატი უკუნაჩვენებია პაციენტებში, რომელთც აღენიშნებათ ალერგიული რეაქცია ცეფალოსპორინების მიმართ ან პენიცილინის მიმართ ანამნეზში ალერგიული შოკის ან მწვავე რექციის არსებობის დროს.

სიფრთხილის ზომები
• მიღებამდე უნდა მოხდეს ალერგიული ტესტის ჩატარება.
• ჯვარედინი ალერგიული რეაქცია: ერთი სახეობის ცეფალოსპორინის ან ცეფამიცინის მიმართ ალერგიის მქონე პაციენტებში, ასევე შესაძლოა განვითარდეს ალერგია სხვა სახეობის ცეფალოსპორინის ან ცეფამიცინის მიმართ. პენიცილინის ან პენიცილამინის მიმართ ალერგიის მქონე პაციენტებში შეიძლება განვითარდეს ასევე ალერგია მოცემული პრეპარატის მიმართ. ალერგიული შოკის შემთხვევაში პირველად დახმარებას წარმოადგენს ადრენალინის შეყვანა, სასუნთქი გზების გამტარობის აღდგენა, ოქსიგენოთერაპია, გლუკოკორტიკოიდის და ანტიჰისტამინური პრეპარატების გამოყენება.
• მცდარი დიაგნოსტირება: შესაძლებელია კუმბსის ცრუ-დადებითი ტესტი, ასევე  ახალშობილებშიც, თუ მათი დედები იყენებდნენ პროდუქტს. 
სპილენძის სულფატის მეთოდით შარდში შაქრის შემცველობაზე ტესტის ჩატარებისას შესაძლებელია ასევე ცრუ დადებითი პასუხის მიღება.
შესაძლებელია შრატში ტუტე ფოსფატაზას, სისხლში შარდოვანას აზოტის, ალანინამინო ტრანსფერაზას, ასპარტატამინო ტრანსფერაზას ან შრატში ლაქტატის დეჰიდროგენაზას დონის მომატება.
• ინტრავენური ინექციის ჩასატარებლად 0,5 გ ცეფოტაქსიმი იხსნება  2მლ საინექციო წყალში, 1,0 გ- 4 მლ საინექციო წყალში, 2,0 გ- 10 მლ საინექციო წყალში და შეყავთ ინტრავენური ნელი ინექციის სახით (5 წუთის განმავლობაში).
• ინტრავენური ინფუზიისთვის პრეპარატის 2,0 გ იხსნება  100მლ სითხეში (ფიზიოლოგიური ხსნარი, გლუკოზა) და შეიყვანება 50-60 წუთის განმავლობაში.
• ინტრამუსკულური ინექციის მოსამზადებლად ცეფოტაქსიმის 0,5 გ იხსნება 2მლ, ხოლო 1,0 გ - 4 მლ სითხეში- საინექციო წყალი ან 1% ლიდოკაინის ხსნარში. 
• თირკმლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში გამოიყენება სიფრთხილით და დაბალი დოზით; სიფრთხილით გამოიყენება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის დაავადებების მქონე პაციენტებში.
• პრეპარატის შერევა დაუშვებელია ინტრავენური წვეთოვანისთვის განკუთვნილ ამინოგლიკოზიდებთან.
• შესაძლებელია ფატალური არითმიის განვითარება სწრაფი ინტრავენური ინექციის შემთხვევაში (<60წამი)
• ცეფოტაქსიმის და ძლიერი შარდმდენის (ფუროსემიდი) კომბინირებული გამოყენებისას შესაძლებელია განვითარდეს თირკმლის ფუნქციის დარღვევა.
• პრეპარატის გამოყენებამ შესაძლებელია გამოიწვიოს ფსევდომემბრანული კოლიტი. დიარეას განვითარების შემთხვევაში (ფსევდომემბრანულ კოლიტზე ეჭვის დროს) უნდა დაუყოვნებლივ მოხდეს პრეპარატის მიღების შეწყვეტა და მეტრონიდაზოლის გამოყენება. არასაკმარისი ეფექტის შემთხვევაში, უნდა მოხდეს ვანკომიცინის ან ნორვანკომიცინის პერორალური გამოყენება.
• პრეპარატის ხანგრძლივი გამოყენებისას შესაძლებელია არამგრძნობიარე ან პრეპარატის მიმართ რეზისტენტული ბაქტერიის ჭარბი გამრავლება, რაც საჭიროებს განსაკუთრებულ ყურადღებას. რე-ინფექციის შემთხვევაში უნდა დაინიშნოს შესაბამისი მკურნალობა.
• მოცემული პრეპარატით ხანგრძლივი მკურნალობისას  შესაძებელია ნეიტროპენიის და აგრანულოციტოზის განვითარება, რაც ძალიან იშვიათია. საჭიროა  სისხლის სურათის პერიოდული კონტროლი.
• პრეპარატის ექსტრავაზაციის შემთხვევაში შესაძლებელია კსოვილების ნეკროზი.

ორსულობა და ლაქტაცია
პრეპარატი შესაძლოა გადავიდეს დედის რძეში.  რეკომენდებულია ლაქტაციის დროებითი შეწყვეტა პრეპარატის გამოყენებისას. პრეპარატს შეუძლია გადავიდეს პლაცენტარულ ბარიერში და შეაღწიოს ნაყოფის სისტემურ მიმოქცევაში. ამიტომ პრეპარატი გამოიყენება შესაძლებელია  ორსულობის დროს  მზოლოდ იმ შემთხვევაში, როდესაც მოსალოდნელი სარგებელი ბევრად აღემატება ნაყოფისათვის პოტენციურ რისკს.

გამოყენება პედიატრიაში
ახალშობილებში არ გამოიყენება ინტრამასკულური ინექციის სახით.
გამოყენება გერიატრიულ პაციენტებში
დოზა უნდა შემცირდეს თირკმლის ფუნქციის შესაბამისად.

ურთერთქმედება სხვა პრეპარატებთან
• პრეპარატს გააჩნია სინერგიული ეფექტი pseudomonas aeruginosa-ს მიმართ გენტამიცინთან ან ტობრამიცინთან ერთდროული გამოყენებისას; მას ასევე გააჩნია სინერგიული ეფექტი Escherichia coli, klebsiella pneumoniae და pseudomonas aeruginosa-ს მიმართ ამიკაცინთან ერთად მიღებისას.
• საჭიროა თირკმლის ფუნქციის მონიტორინგი ამინოგლიკოზიდებთან ერთად მიღებისას.
• მაღალი დოზებში და ძლიერ შარდმდენებთან ერთად მიღებისას შესაძლებელია თირკმლის ფუნქციის ცვლილება.
• ცეფოტაქსიმის განზავება შესაძლებელია ნატრიუმის ქლორიდში ან გლუკოზას სითხეებში, დაუშვებელია გახსნა ნატრიუმის ბიკარბონატის ხსნარში.
• პრეპარატის საერთო კლირენსის სიჩქარე შესაძლებელია შემცირდეს აზლოცილინთან ან მეზლოცილინთან ერთდროული მიღებისას. კომბინირებული გამოყენების აუცილებლობის შემთხვევაში უნდა შემცირდეს დოზა.

ჭარბი დოზირება
არ არსებობს სპეციფიური ანტიდოტი. ჭარბი დოზირებისას გამოიყენება სიმპტომური მკურნალობა, დიდი რაოდენობით სითხის ინფუზია.

შენახვის პირობები. 
ინახება არაუმეტეს 25°C ტემეპრატურაზე, სინათლისაგან დაცულ და ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილზე.

შეფუთვა: 
პრეპარატი მოთავსებულია შუშის ფლაკონში, 10 ფლაკონი გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მუყაოს ყუთში.

ვარგისობის ვადა: 
24 თვე

აფთიაქიდან გაცემის წესი: 
ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II, გაიცემა ფორმა N3 რეცეპტით