ცეფტრიაქსონი - ჰუმანითი / ceftriaqsoni - humaniti / ceftriaxone-humanity

შემადგენლობა
თითოეული ფლაკონი შეიცავს:
აქტიურ ნივთიერებას-  ცეფტრიაქსონს  0.5 გ;  1 გ ან 2 გ (ცეფტრიაქსონი ნატრიუმის სახით).

სამკურნალწამლო ფორმა: 
ფხვნილი საინექციო ხსნარის მოსამზადებლად.
აღწერა: თეთრი ან თითქმის თეთრი კრისტალური უსუნო ფხვნილი.
ფარმაკოლოგია და ტოქსიკოლოგია
პროდუქტი წარმოადგენს მესამე თაობის ცეფალოსპორინულ ანტიბიოტიკს ენტერობაქტირულ ბაქტერიებზე ძლიერი ზემოქმედებით. Escherichia coli, klebsiella pneumoniae, gas enterbacteriaceae, Citrobacter freundii, indole დადებითი proteus, Providencia და serratia -ს MIC90 შეადგენს 0.12~0.25მგ/ლ. Enterobacter cloacae, acinetobacter  და pseudomonas aeruginosa ნაკლებად მგრძნობიარენი არიან პროდუქტის მიმართ. მას გააჩნია ძლიერი ანტიბაქტერიული ეფექტი haemophilus influenzae, neisseria gonorrhoeae and neisseria meningitides-ზე. ასევ კარგად მოქმედებს ჰემოლიზურ სტრეპტოკოკზე და პნევმოკოკზე. staphylococcus aureus-ის MIC არის 2-4 მგ/ლ. მეთიცილინ რეზისტენტული სტაფილოკოკები, ენტეროკოკები და უმრავლესობა bacteroides fragilis გააჩნიათ პრეპარატის მიმართ რეზისტენტობა.

ფარმაკოკინეტიკა
0.5გ და 1გ ინტრამუსკულარული ინექციის შემდეგ  სისხლში პრეპარატის კონცენტრაცია მიიღწევა დაახლოებით 2 საათში და შეადგენს 43 მგ/ლ და 80მგ/ლ შესაბამისად. 0.5გ ინტრამუსკულარული ინექციიდან 24 საათის შემდეგ სისხლში კონცენტრაცია შეადგენს 6.0მგ/ლ; ელიმინაციის ნახევარგამოყოფის პერიოდია 7.1 სთ.
პროდუქტის 0.5გ ინტრავენური ინფუზიის შემდეგ ერთ წუთში სისხლში პრეპარტის პიკური კონცენტრაცია შეადგენს 150.9მგ/ლ, 24 საათის შემდეგ იგი მცირდება 9.9მგ/ლ-მდე. ელიმინაციის ნახევარგამოყოფის პერიოდია 7.87 სთ. პროდუქტის 1გ ინტრავენური წვეთოვანის 30 წუთიანი შეყვანისას სისხლში პიკური კონცენტრაციები ინტრავენური წვეთოვანის შემდეგ შეადგენს 150.7 მგ/ლ. 24 საათში მცირდება 9.3 მგ/ლ-მდე. 15-20მგ/კგ ინტრამუსკულარული ინექცია სუპარატიული მენინგიტის დროს დღიურად,   ცერებროსპინალურ სითეში საშუალო კონცენტრაცია შეადგენს 5.16 მგ/ლ 6 სთ-ში და 2.3 მგ/ლ 12 სთ-ში. ნაღველში კონცენტრაცია 5 საათში და 14 საათში 1 გ ინტრავენური წვეთოვანის შეყვანიდან შედაგენს 1600მგ/ლ და 13.5მგ/ლ შესაბამისად. ცილებთან კავშირი არის 95%. ცეფტრიაქსონი არ მეტაბოლიზდება ადამიანის ორგანიზმში და შედეგადნ პროდუქტის 40% გამოიყოფა სანაღვლე გზებით და ნაწლავებით და 60%  გამოიყოფა შარდით. პრობენეციდი არ ზრდის სისხლში პრეპარატის კონცენტრაციას ან მის ნახევარგამოყოფის პერიოდს.

ჩვენებები
ნატრიუმის ცეფტრიაქსონის საინექციო ხსნარი გამოიყენება მგრძნობიარე პათოგენებით გამოწვეული სასუნთქი გზების , საშარდე გზების , სანაღვლე გზების , მუცლის ღრუს , მენჯის ღრუს , კანის რბილი ქსოვილების , ძვლის და სახსრების ინფექციების სამკურნალოდ. იგი ასევე გამოიყენება სეპტიცემიის, მენინგიტის და ინფექციის პრევენციის დროს პერიოპერაციულ პერიოდში. ამასთან ერთად პროდუქტის ერთჯერადი დოზა მიიღება გონორეას სამკურნალოდ.

გამოყენების წესი
გამოიყენება ინტრამუსკულური ან ინტრავენური ინექციის სახით
1. ინტრამუსკულური ინექციის მომზადება: 
250მგ/მლ ცეფტრიაქსონის შემცველი ხსნარის მომზადება- 1გ-იან ფლაკონის შიგთავსი იხსნება 3.6 მლ სტერილური საინექციო წყალში, ნატრიუმის ქლორიდის საინექციო ხსნარში  ან 1% ლიდოკაინის ჰიდროქლორიდის ხსნარში.
2. ინტრავენური ხსნარის მომზადება: 
100მგ/მლ ცეფტრიაქსონის შემცველი ხსნარი მომზადება- 1გ-იან ფლაკონის შიგთავსი იხსნება 9.6 მლ მითითებული გამხსნელების დამატებით (გარდა ლიდოკაინისა) და შემდეგ მიღებული ხსნარი იზსნება ნატრიუმის ქლორიდის საინექციო ხნსარში ინტრავენური წვეთოვნის მოსამზადებლად.
დოზები მოზრდილებისთვის: 1-2 გ ყოველ 24 საათში ან 0.5-1გ ყოველ 12 საათში ინტრამუსკულარული ან ინტრავენური ინექციის სახით. მაქსიმალური დღიური დოზაა 4გ. მკურნალობის კურსია 7-14 დღე.
დოზები ბავშვებისთვის: ინტრავენური მიღებისას დღიური დოზაა 20-80 მგ/კგ სხეულის წონის მიხედვით. 12 წელზე მეტი ასაკის ბავშვებში გამოიყენება მოზრდილების დოზა.
გონორეას სამკურნალოდ გამოიყენება ერთჯერადად დოზით 0.25გ, ინტრამუსკულარული ინექციის სახით.

გვერდითი მოვლენები
გვერდითი მოვლენები ასოცირდება დოზასა და მკურნალობის ხანგრძლივობასთან. ადგილობრივი რეაქციები მოიცავს ფლებიტს (1.86%), ალერგიულ რეაქციებს როგორიცაა კანზე გამონაყარი, ქავილი, ცხელება, ბრონქოსპაზმი და შრატისმიერი დაავადებები (2.77%), თავის ტკივილი ან თავბრუსხვევა (0.27%), კუჭ-ნაწლავის რეაქციები, მათ შორის დიარეა, გულისრევა, ღებინება, მუცლის ტკივილი, სიყვითლე, აირების დაგროვება, კოლიტი, გემოს შეგრძნების დარღვევა და დისპეფსია (3.45%). ლაბორატორიული გადახრების განვითარება დაახლოებით შეადგენს 19%, რომლიდანაც ჰემატოლოგიური ცვლილებები მოიცავდა ეოზინოფილიას, თრომბოციტების მომატება/შემცირებას და ლეიკოპენიას (14%), ღვიძლის და თირკმლის ფუნქციების დარღვევები - 5% და 1.4% შეასბამისად.

უკუჩვენებები
ცეფალოსპორინების ჯგუფის ანტიბიოტიკების მიმართ ალერგიის მქონე პაციენტები.

სიფრთხილის ზომები
1. მიღებამდე საჭიროა ალერგიის ტესტის გაკეთება.
2. პაციენტები, რომელთაც აღენიშნებათ ალერგია ერთი სახეობის ცეფალოსპორინის ან ცეფამიცინის მიმართ, ასევე შესაძლოა განუვითარდეთ ალერგია სხვა სახეობის ცეფალოსპორინის ან ცეფამიცინის მიმართ. ისინი, რომლებიც ალერგიულნი არიან პენიცილინის ან პენიცილამინის ან პენიცილინის წარმოებულების მიმართ, ასევე ალერგიულნი შეიძლება იყვნენ ცეფალოსპოირინების ან ცეფამიცინის მიმართ. პენიცილინის მიმართ ალერგიული პაციენტების 5-10% ასევე ალერგიულნი იქნებიან ცეფალოსპორინების მიმართ. იმუნური პასუხის გათვალისწინებით მოცემული მაჩვენებელი შეიძლება გაიზარდოს 20%-მდე.
3. პროდუქტის გამოყენების გადაწვეტილების მიღება პენიცილინის მიმართ ალერგიულ პაციენტებში უნდა მოხდეს პაციენტის მდგომარეობის მიხედვით სარგებლისა და რისკების სათანადო შეფასებით. პაციენტებში, რომელთაც აღენიშნებოდათ პენიცილინის მიმართ ანაფილაქტიური შოკი ან მყისიერი რეაქცია, დაუშვებელია ცეფალოსპორინების გამოყენება.
4. კუჭ-ნაწლავის დაავადების ისტორიის მქონე პაციენტებში  განსაკუთრებით წყლულოვანი კოლიტის ან ანტიბიოტიკებთან ასოცირებული კოლიტის დროს პროდუქტის გამოყენება უნდა მოხდეს სიფრთხილით. (ცეფალოსპორინები იშვიათად იწვევენ ფსევდომემბრანულ კოლიტს).
5. ცეფალოსპორინების დაბალი ტოქსიურობიდან გამომდინარე პროდუქტის გამოყენებისას ღვიძლის ქრონიკული დაავადების მქონე პაციენტებში არ არის საჭირო დოზის კორექცია. დოზის კორექციას საჭიროებენ ღვიძლის მწვავე უკმარისობის  ან ციროზის მქონე პაციენტები.
6. თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში კრეატინინის კლირენსით >5მლ/წთ და პროდუქტის <2გ დღიური დოზებით მიღებისას, არ არის საჭირო დოზის კორექცია. სისხლის დიალიზი გამოდევნის პროდუქტის მცირე რაოდენობას, ამიტომ არ არის აუცილებელი დოზის დამატება დიალიზის შემდეგ.
7. დიაგნოზის ცვლილება: პროდუქტის გამოყენებისას პაციენტებში შარდის ანალიზის ჩატარებისას სპილენძის სულფატის მეთოდით შესაძლებელია ცრუ დადებითი შედეგის მიღება. თუმცა, შედეგზე არ იმოქმედებს გლუკოზას ფერმენტული მეთოდის გამოყენება. შარდოვანას აზოტი და შრატისმიერი კრეატინინი შესაძლებელია დროებით გაიზარდოს; შესაძლებელია შრატისმიერი ბილირუბინის, ტუტე ფოსფატაზას, ალანინ ამინოტრანსფერაზას და ასპარტატ ამინოტრანსფერაზას მომატება.
8. ცეფალოსპორინების მიღების შეწყვეტა საჭიროა ლაქტაციის დროს. თუმცა არ შეინიშნებოდა რაიმე სახის პრობლემა ლაქტაციის დროს ცეფალოსპორინების გამოყენებისას, შესაძლებელია მისი გამოყენება ლაქტაციის დროებით შეწყვეტის შემდეგ.
9. პროდუქტის განზავება დაუშვებელია ჰარტმანის ან რინგერის ხსნარებში ან რომელიმე ხნარში, რომელიც შეიცავს კალციუმს. კალციუმის შემცველ და კალციუმის პროდუქტებთან ერთად გამოყენების შემთხვევაში შესაძლებელია ფატალური გვერდითი მოვლენების განვითარება.

ორსულობა და ლაქტაცია
ცეფალოსპორინების გამოყენებისას არ შეინიშნებოდა რაიმე სახის პრობლემა ორსულ და მეძუძურ ქალებში.

გამოყენება პედიატრიაში
ახალშობილებში პრეპარატის უსაფრთხოება არ არის დადგენილი (<2კგ ახალშობილებში). ახალშობილებში სიყვითლის ან მწვავე სიყვითლის ტენდენციით პროდუქტის გამოყენება უნდა მოხდეს სიფრთხილით ან საერთოდ არ უნდა იქნეს გამოყენებული.
გამოყენება გერიატრიულ პაციენტებში
დოზის კორექცია საჭირო არ არის.

ურთიერთქმედება სხვა პრეპარატებთან
1. ცეფალოსპორინის ინტრავენური საინფუზიო ხსნარი ერითრომიცინთან, ტეტრაციკლინთან, ამფოტერიცინთან, სისხლძარღვებზე მოქმედ პრეპარატებთან (არამინი, ნორადრენალინი), ფენიტოინთან, ქლორპრომაზინთან, იზოპროპილის სპირტთან, B და C ვიტამინებთან შერევისას შეიძლება აიმღვრეს.  პროდუქტს გააჩნია ბევრი შეუსაბამობა; ამიტომ მისი გამოყენება სასურველია ცალკე.
2. დისულფირამის მსგავსი რეაქციების რამოდენიმე შემთხვევა შეინიშნებოდა პაციენტებში ალკოჰოლის მიღებისას ან სპირტის შემცველი პრეპარატების გამოყენებისას პროდუქტის მიღების დროს ან მის შემდეგ.

ჭარბი დოზირება
არ ჩატარებულა კვლევა და არ არსებობს ინფორმაცია.

შენახვის პირობები
ინახება არაუმეტეს 25°C ტემპერატურზე ორიგინალურ შეფუთვაში, სინათლისაგან დაცულ და ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილზე.

შეფუთვის ფორმა
ცეფტრიაქსონი-ჰუმანითი, 0.5 გ - მოცემულია შუშის ფლაკონში, 10 ფლაკონი მოთავსებულია გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მუყაოს /ყუთში.
ცეფტრიაქსონი-ჰუმანითი, 1გ - მოცემულია შუშის ფლაკონში, 10 ფლაკონი მოთავსებულია გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მუყაოს /ყუთში.
ცეფტრიაქსონი-ჰუმანითი, 2გ  - 10 ფლაკონი მოთავსებულია გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მუყაოს /ყუთში.
აფთიაქიდან გაცემის წესი: 
ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II, გაიცემა ფორმა N3 რეცეპტით.

ვარგისიანობის ვადა: 
24 თვე