ბისეპტოლი / biseptoli / Biseptol

შემადგენლობა

100 მლ სუსპენზია შეიცავს
აქტიურ ნივთიერებას:
სულფამეტოქსაზოლი 4,0გ
ტრიმეტოპრიმი 0,8გ
დამხმარე ნივთიერებები: კრემოფორი ღH 40, მაგნიუმ-ალუმინის სილიკატი, კარბოქსიმეთილცელულოზის ნატრიუმის მარილი, ლიმონმჟავა, ნატრიუმის ჰიდროფოსფატი, მეთილჰიდროქსიბენზოატი (0,15გ), პროპილჰიდროქსიბენზოატი (0,05გ), ნატრიუმის საქარინატი (0.064გ), მალტიტოლი, მარწყვის არომატი, პროპილენგლიკოლი (2,5გ), დისტილირებული წყალი.
აღწერილობა:
თეთრი ან ნათელი-კრემისფერი სუსპენზია მარწყვის სუნით და ტკბილი გემოთი.შესაძლოა იყოს ფხვნილისა და სითხის ორი ფენა, რომელიც შენჯღრევის შემდეგ იღებს ერთგვაროვან სახეს.

ფარმაკოლოგიური თვისებები
ქიმიოთერაპიული კომბინირებული სამკურნალწამლო საშუალება, რომელიც შეიცავს სულფომეტოქსაზოლს და დიამინპირიდინის წარმოებულის – ტრიმეტოპრიმს, შეფარდებით 5:1. სულფომეტოქსაზოლი არღვევს პარაამინობენზოის მჟავის უტილიზაციას და შეასაბამისად დიჰიდროფოლიუმის მჟავის სინთეზს. ტრიმეტოპრიმი აინჰიბირებს ფერმენტს, რომელიც მონაწილეობს დიჰიდროფოლატის გარდაქმნაში აქტიურ ტეტრაჰიდროფოლატად. ამ ორი კომპონენტის კომბინაცია იძლევა ბაქტერიციდულ ეფექტს. ბისეპტოლი აქტიურია გრამდადებითი ბაქტერიების წინააღმდეგ: სტრეპტოკოკების (Streptoccocus pneumoniae, S. agalactiae, S. viridans), სტაფილოკოკების (Stapiloccocus aureus, S. eoidermidis), Listeria monocytogens. Nocardia asteroids და გრამუარყოფითი ბაქტერიების მათ შორის უმეტესობა Enterobacteriaceae (Salmonella, Shigella, Klebsiella, Proteus mirabilis, Enterobacter, Escherichia coli-ის ზოგიერთ შტამებზე), ზოგიერთ შტამზე: H. influenzae, Legionella spp, Yersinia enterocolitica, Brucella spp, Neisseria meningitis , Neisseria gonorrheae, Pneumocystis carinii. პრეპარატის მიმართ მდგრადია მიკობაქტერიები, სოკოები და ანაერობულ ბაქტერიათა უმეტესობა.

ფარმაკოკინეტიკა
შიგნით მიღების შემდეგ პრეპარატის თერაპიული დოზის აქტიური მოქმედი ნივთიერება სწრაფად და თითქმის მთლიანად (90%) შეიწოვება წვრილი ნაწლავის ზედა განყოფილებაში, დაახლოებით 60 წთ-ის შემდეგ. იგი აღწევს თერაპიულ კონცენტრაციას სისხლსა და ქსოვილებში, რაც ნარჩუნდება დაახლოებით 12 საათის განმავლობაში. აქტიური ნივთიერების მაქსიმალური კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში მიიღწევა პრეპარატის მიღებიდან 1-4 საათის შემდეგ. პლაზმის ცილებთან კავშირი სულფომეთოქსაზოლისთვის 66% და ტრიმეთოპრიმისთვის 45%. პრეპარატი ორგანიზმში კარგად ნაწილდება. 
პრეპარატი აღწევს ლაქტატში და პლაცენტარულ ბარიერში.
მისი მეტაბოლიზმი ხდება ღვიძლში. 
ნახევარდაშლის პერიოდი 10 დან 12 საათამდე.

ჩვენებები
- სასუნთქი გზების მწვავე ინფექციები, მათ შორის Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae–თი გამოწვეული;
- Pneumocystis carinii გამოწვეული ფილტვების ანთების თერაპია და პროფილაქტიკა;
- ცხვირის დანამატი წიაღების ანთება, სინუსიტი, შუა ყურის ანთება (Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae)
- თირკმლის და საშარდე გზების ინფექციები (მათ შორის: Escherichia coli, Proteus mirabilis,Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Morganella morganii )
- სასქესო ორგანოთა ბაქტერიული ინფექციები (მათ შორის პოსტგონერეული ურეთრიტი)
- საჭმლის მომნელებელი ტრაქტის ინფექციები, რომლებიც გამოწვეულია Salmonella,Shigella,Escherichia coli შტამებით
- მენინგიტი, გამოწვეული მგრძნობიარე მიკროორგანიზმებით
- კანის ჩირქოვანი ინფექციები

მიღების წესები და დოზები
პრეპარატის მიღება ხდება ჭამის დროს ან მის შემდეგ დიდი რაოდენობის სითხესთან ერთად პერორალურად.
მიღების წინ საწიროა შენჯღრევა, ერგვაროვანი სუსპენზიის მიღებამდე.
სუსპენზიის ყოველი 5მლ შეიცავს 200მგ სულფამეტოქსაზოლს და 40მგ ტრიმეტოპრიმს.
შეფუთვაში შედის საზომი კოვზი სკალით.
ბავშვებში ჩვეულებრივ მიიღება 24-36მგ ბისეპტოლი დღე-ღამეში კილოგრამ წონაზე.
ბავშვებში ჩვეულებრივ:

ასაკი/დოზა	3-დან 6 თვემდე (6-8 კგ)	7 თვიდან 3 წლამდე (9-15 კგ)	4-დან 6 წლამდე (16-22 კგ)	7-დან 12 წლამდე (23-42 კგ)
2,5მლ	ყოველ 12 საათში
2,5-5 მლ		ყოველ 12 საათში
5-10 მლ			ყოველ 12 საათში
10 მლ				ყოველ 12 საათში

მოზრდილებსა და ბავშვებში 12 წლის ზემოთ – 20მლ ყოველ 12 საათში. თერაპიის ხანგრძლივობაა 7-10 დღე (შიგელა – 5 დღე) Pneumocystis carinii-ით გამოწვეული ინფექციების დროს – 120 მგ/კგ სხეულის წონაზე; პრეპარატის მიღება ხდება ყოველ 6 საათში, 14-21 დღის მანძილზე.

გვერდითი მოვლენები
ჩვეულებრივ პრეპარატი კარგი ამტანობით ხასიათდება.
იშვიათ შემთხვევაში ადგილი აქვს შემდეგ მოვლენებს:
- გულისრევა, ღებინება, მადის დაქვეითება, დიარეა
- ენის ანთება, ტკივილი მუცლის არეში, გასტრიტი.
- გამონაყარი კანზე, ჭინჭრის ციება, პოლიმორფული ერითემა, ქავილი, ექსფოლიაციური დერმატიტი, ფოტოსენსიბილიზაცია
- ტემპერატურის მომატრება, კანკალი
- ლეიკოპენია, ნეიტროპენია, თრომბოციტოპენია, უფრო იშვიათად აგრანულოციტოზი, ანემია, მეთჰემოგლობინემია.
იშვიათად :
- ღვიძლის პარენქიმის ანთება
- თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, ძილის დარღვევები, ჰალუცინაციები, თირკმლის ფუნქციის დარღვევები
- სტივენს-ჯონსონის სინდრომი, ლაილის სინდრომი, ღვიძლის მწვავე ნეკროზი, ალერგიული მიოკარდიტი, პანკრეატიტი, პირის ღრუს ანთება, ასეპტიკური მენინგიტი, დეპრესია, აპათია, ტკივილი სახსრებსა და კუნთებში.
ძალიან იშვიათად:
- ფილტვის ინფილტრატები, ჰიპოგლიკემია, ფსევდომემბრანული კოლიტი.

უკუჩვენება
- ჰიპერმგრძნობელობა სულფანილამიდურ პრეპარატებზე, ტრიმეტოპრიმზე ან/და პრეპარატის სხვა კომპონენტებზე;
- გლუკოზა-6-ფოსფატ დეჰიდროგენაზას დეფიციტის დროს;
- თირკმლის ან ღვიძლის ფუნქციური უკმარისობა (კრეატინინის კლირენსი < 15 მლ/წთ);
- სისხლის მორფოლოგიურ სურათში გამოვლენილი ცვლილებები;
- დღენაკლები, ახალშობილები და 3 თვემდე ახალშობილები;
- სტრეპტოკოკული ანგინის მკურნალობა.

ორსულობა და ლაქტაცია
პრეპარატის მიღება ორსულობისა და ლაქტაციის დროს რეკომენდებული არ არის, ვინაიდან იგი გადის პლაცენტარულ ბარიერში და გამოიყოფა ლაქტატში.
ორსულობის დროს მისი დანიშვნა შესაძლებელია მხოლოდ იმ შემთხვევაში თუ სარგებელი დედისთვის აჭარბებს ნაყოფის შესაძლო რისკს. ლაქტაციის დროს პრეპარატის დანიშვნისას აუცილებელია დაისვას ძუძუთი კვების შეწყვეტის საკითხი.

განსაკუთრებული მითითებები
ღვიძლის და თირკმლის უკმარისობის დროს (თუ კრეატინინის კლირენსი < 15-30მლ/წთ-ზე რეკომენდებულია დოზის1/2-ის მიღება), ასევე ალერგიის და ფოლიუმის მჯავის ნაკლებობის დროს საჭიროა პრეპარატის სიფრთხილით მიღება.
თირკმლის ფუნქციური უკმარისობის დროს დიდი სიფრთხილით დაინიშნოს მოხუცებში, რადგან არსებობს ჰიპერკალემიის განვითარების დიდი რისკი.
თუ მკურნალობის პროცესში განვითარდება გამონაყარი კანზე ან სხვა ინტენსიური არასასურველი სიმპტომები საჭიროა პრეპარატის მიღების მყისიერი შეწყვეტა.
კრისტალურიის პროფილაქტიკისთვის საჭიროა შევინარჩუნოთ გამოყოფილი შარდის რაოდენობა, მკურნალობის პროცესში რეკომენდებულია დიდი რაოდენობით სითხეების მიღება.
თუ მკურნალობა გრძელდება 14 დღეზე უფრო დიდხანს, საჭიროა პერიფერიული სისხლის სურათის კონტროლი.

პრეპარატის გავლენა სატრანსპორტო საშუალებათა მართვაზე და მექანიკურ საშუალებათა მომსახურებაზე
პაციენტი პრეპარატის მიღების დროს უნდა გავაფრთხილოთ რომ შეამციროს მანქანის მართვის სიხშირე, ასევე ისეთი სამუშაოს შესრულება რომელიც საჭიროებს ფიზიკური და ფსიქიკური რეაქციების მაღალ სიჩქარეს. იმ შემთხვევაში თუ განვითარდა შემდეგი გვერდითი მოვლენები: თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, ძილიანობისკენ მიდრეკილება, ჰალუცინაციები.

ჭარბი დოზირება
სიმპტომებია გულისრევა, ღებინება, კოლიკა, თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, ძილიანობა, გულის წასვლა, ტემპერატურის მომატება, მხედველობის დარღვერვა, ორიენტაციის მოშლა, ჰემატურია, კრისტალურია.
მკურნალობა: ღებინების გამოწვევა ან კუჭის ამორეცხვა. სიმპტომური მკურნალობა.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება
ბისეპტოლის მიღება დიურეზულებთან ერთად, განსაკუთრებით კი თიაზიდებთან, ზრდის თრომბოციტოპენიის ალბათობას და შესაბამისად სისხლდენისკენ მიდრეკილებას. ანტიკოაგულანტებზე (მაგალითად ვარფარინი) მყოფ პაციენტებში შესაძლოა გაზარდოს პროთრომბინის დრო.
აძლიერებს ანტიდიაბეტური საშუალებების ეფექტს, კერძოდ სულფონილშარდოვანას ჯგუფის პრეპარატების.
აინჰიბირებს ფენიტოინის მეტაბოლისმს ღვიძლში (ახანგრძლივებს მის ნახევარდაშლის პერიოდს 39% მდე). ასევე შეუძლია გაზარდოს თავისუფალი მეტოტრექსატის კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში (აძლიერებს მის გამოთავისუფლებას ცილებთან კავშირიდან).
ბისეპტოლს შეუძლია კრეატინინის განსაზღვრის რეაქციის დარღვევა ტუტე პიკრინატი იაფეს გამოყენებისას (ზრდის კრეატინინის დონეს დაახლოებით 10 %-ით )

შენახვის პირობები და ვადები
ინახება 5 –25°C ტემპერატურაზე, სინათლისგან დაცულ, ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას.
ვარგისობის ვადა: 3 წელი
არ გამოიყენება შეფუთვაზე მითითებული ვარგისობის ვადის გასვლის შემდეგ.

აფთიაქში გაცემის წესი
აფთიაქიდან გაიცემა რეცეპტით