ფლაპროქსი / flaproqsi / FLAPROX

წამლის ფორმა: შემოგარსული ტაბლეტები. 

აღწერილობა: ფლაპროქსი 500 მგ: მოგრძო ფორმის ტაბლეტები გამყოფი ხაზით ერთ მხარეს. ბირთვი: თეთრი ან თითქმის თეთრი ფერის; გარსი: თეთრი ფერის.

შემადგენლობა: შემოგარსული ტაბლეტი შეიცავს

აქტიური ნივთიერება: ციპროფლოქსაცინი (ჰიდროქლორიდის სახით) – 500 მგ.

დამხმარე ნივთიერებები: ტალკი, მაგნიუმის სტეარატი, ნატრიუმის კროსკარმელოზა, მიკროკრისტალური ცელულოზა, კალციუმის ჰიდროფოსფატი, პოვიდონი K90.

გარსის შემადგენლობა: ტალკი, ტიტანის დიოქსიდი, ეთილის სპირტი 96%-იანი, ჰიდროქსიპროპილმეთილცელულოზა.

ფარმაკოლოგიური თვისებები

ფლაპროქსი – მოქმედების ფართო სპექტრის მქონე ანტიმიკრობული საშუალება ფტორქინოლონების ჯგუფიდან. იგი აინჰიბირებს ბაქტერიების დნმ – ჰირაზას (ტოპოიზომერაზა II და IV, რომლებიც პასუხისმგებელნი არიან ქრომოსომული დნმ-ის სუპერსპირალიზაციაზე ბირთვული რნმ-ის ირგვლივ, რაც აუცილებელია გენეტიკური ინფორმაციის წაკითვისათვის), რის გამოც ირღვევა დნმ-ის რეპლიკაცია და ბაქტერიების უჯრედული ცილების სინთეზი; იწვევს გამოხატულ მორფოლოგიურ ცვლილებებს (მათ შორის, უჯრედული კედლისა და მემბრანების) და ბაქტერიული უჯრედის სწრაფ სიკვდილს. მოქმედებს ბაქტერიციდულად როგორც გამრავლებად, ისე მოსვენების ფაზაში მყოფ მიკროორგანიზმებზე (ვინაიდან გავლენას ახდენს არა მხოლოდ დნმ – ჰირაზაზე, არამედ იწვევს უჯრედული კედლის ლიზისსაც). 

აქტიურია შემდეგი მიკროორგანიზმების მიმართ:

- გრამუარყოფითი ბაქტერიები: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp., Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Pseudomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.,

- შიდაუჯრედული მიკროორგანიზმები: Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium-intracellulare, Corynebacterium diphtheriae;

- გრამდადებითი ბაქტერიები: შტრეპტოცოცცუს სპპ. Streptococcus spp. (m.S. Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae), Staphylococcus spp. (m.S. Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus).

მეტიცილინის მიმართ მგრადი სტაფილოკოკების უმეტესობა მგრადია ციპროფლოქსაცინის მიმართაც. პრეპარატის მიმართ ზომიერად მგრძნობიარეა Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (მდებარე შიდაუჯრედულად) – მათი დათრგუნვისათვის საჭიროა მაღალი კონცენტრაციები.

პრეპარატის მიმართ მგრადია Bacteroides  fragilis,  Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophila, Ureaplasma urealyticum, Clostridium dificile, Nocardia asteroides.  პრეპარატის მოქმედება თრეპონემა პალლიდუმ –ის მიმართ არასაკმარისად არის შესწავლილი.

ფლაპროქსის მიღებისას არ ვითარდება პარალელური მდგრადობა ჰირაზას ინჰიბიტორების ჯგუფის სხვა ანტიბიოტიკების მიმართ, რაც მას მაღალეფექტურს ხდის ამინოგლიკოზიდების, პენიცილინების, ცეფალოსპორინების, ტეტრაციკლინების მიმართ მდგრადი ბაქტერიებისადმი.

რეზისტენტულობა ვითარდება ძალზე ნელა, ვინაიდან ერთის მხრივ, ციპროფლოქსაცინის მოქმედების შემდეგ პრაქტიკულად არ რჩება პერსისტირებული მიკროორგანიზმები, ხოლო მეორეს მხრივ, ბაქტერიულ უჯრედებს არ გააჩნია ფერმენტები, რომლებიც მის ინაქტივაციას მოახდენენ.  

გამოყენების ჩვენებები 

პრეპარატის მიმართ მგრძნობიარე მიკროორგანიზმებით გამოწვეული ინფექციურ-ანთებითი დაავადებები, მათ შორის:

სასუნთქი გზების ინფექციები; ყელ-ყურ-ცხვირის ინფექციები; საშარდე სისტემის ინფექციები; სასქესო ორგანოების ინფექციები (გონორეა, პროსტატიტი, ადნექსიტი, მშობიარობის შემდგომი ინფექციები); საჭმლის მომნელებელი სისტემის (მათ შორის პირის ღრუს, კბილების, ყბების), ნაღვლის ბუშტის და სანაღვლე გზების ინფექციები; კანის, ლორწოვანი გარსებისა და რბილი ქსოვილების ინფექციები; საყრდენ-მამოძრავებელი აპარატის ინფექციები; სეფსისი; პერიტონიტი; მენინგიტი, გამოწვეული გრამ-უარყოფითი მიკროფლორით; ტუბერკულოზი (კომბინირებულ თერაპიაში რეზისტენტული ტუბერკულოზის დროს); ინფექციების პროფილაქტიკა და მკურნალობა დაქვეითებული იმუნიტეტის მქონე ავადმყოფებში (იმუნოდეპრესანტებით თერაპიის ფონზე); ინფექციების პროფილაქტიკა ქირურგიული ჩარევის დროს.

უკუჩვენებები 

მომატებული მგრძნობელობა ციპროფლოქსაცინის ან ფტორქინოლონების ჯგუფის სხვა პრეპარატების მიმართ;

18 წლამდე ბავშთა და მოზარდთა ასაკი.

გვერდითი მოვლენები 

კუჭ-ნაწლავის სისტემის მხრივ: გულისრევა, ღებინება, დიარეა, ფაღარათი, მუცლის ტკივილი, მადის დაქვეითება, ფსევდომემბრანული კოლიტი.  

ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრივ: თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი, დაღლილობა, უძილობა, გულის წასვლა, მხედველობის დარღვევები. 

საშარდე სისტემის მხრივ: კრისტალურია, ინტერსტიციული გლომერულონეფრიტი, დიზურია, პოლიურია, ალბუმინურია, ჰემატურია, სისხლის შრატში კრეატინინის ტრანზიტორული მომატება. 

სისხლმბადი სისტემის მხრივ: ეოზინოფილია, ლეოკოპენია, ნეიტროპენია, თრომბოციტების რაოდენობის შემცირება. 

სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: ტაქიკარდია, გულის რითმის დარღვევა, არტერიული ჰოპოტენზია. 

ალერგიული რეაქციები: ქავილი, ცხელება, კვინკეს შეშუპება, სტივენს-ჯონსონის სინდრომი, ართრალგია. 

გვერდითი რეაქციები, დაკავშირებული ქიმიოთერაპიულ მოქმედებასთან: კანდიდოზი. ლაბორატორიული მაჩვენებლების მხრივ: ღვიძლის ტრანსამინაზების, ტუტე ფოსფატაზას, ბილირუბინის, ლაქტატდეჰიდროგენაზას აქტივობის მომატება, შარდოვანას, კრეატინინის კონცენტრაციის მომატება. 

სხვა: ართრალგია; იშვიათად – ფოტოსენსიბილიზაცია.

მიღების წესი და დოზირება  

ფლაპროქსი მიიღება პერორალურად უზმოზე, საკმარისი რაოდენობის სითხესთან ერთად.

დოზირების რეჟიმი განისაზღვრება ინდივიდუალურად, ინფექციის ლოკალიზაციისა და სიმძიმის, პაციენტის ორგანიზმის მდგომარეობის, ასაკის, სხეულის მასის,  თირკმელების ფუნქციის მიხედვით. 

თირკმელების და საშარდე გზების გაურთულებელი დაავადებების დროს - 250 მგ 2-ჯერ დღე-ღამეში, გართულებული -  500 მგ 2-ჯერ დღე-ღამეში.

ქლამიდიებით გამოწვეული საშარდე გზების ინფექციის დროს – 750 მგ 2-ჯერ დღე-ღამეში.

ქვედა სასუნთქი გზების დაავადებებისას - 250 მგ 2-ჯერ დღე-ღამეში, მძიმე შემთხვევებში - 500 მგ 2-ჯერ დღე-ღამეში. 

გონორეის მკურნალობისას პრეპარატი ინიშნება ერთჯერადად დოზით 250-500 მგ.

ენტერიტის, მძიმე კოლიტის, გინეკოლოგიური ინფექციების, პროსტატიტის, ოსტეომიელიტის დროს - 500 მგ 2-ჯერ დღე-ღამეში.

დიარეის დროს - 250-500 მგ 2-ჯერ დღე-ღამეში.

განსაკუთრებით მძიმე, სიცოცხლისათვის საშიში ინფექციების (სტრეპტოკოკური პნევმონია, შებრუნებითი ინფექციები კისტოზური ფიბროზის დროს, ძვლების და სახსრების ინფექციები, სეპტიცემია, პერიტონიტი) დროს - 750 მგ 2-ჯერ დღე-ღამეში.

მკურნალობის ხანგრძლივობა დამოკიდებულია დაავადების სიმძიმეზე. 

თირკმელების ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებისთვის პრეპარატის ერთჯერადი დოზა შეადგენს საშუალო დღიური დოზის ნახევარს.   

თირკმელების ქრონიკული უკმარისობისას – პრეპარატი ინიშნება კრეატინინის კლირენსის მიხედვით.

კრეატინინის კლირენსი (მლ/წ.)	დოზა
> 50	დოზირების ჩვეულებრივი რეჟიმი
30-50	250-500 მგ 12 საათში ერთხელ
5-29	250-500 მგ 18 საათში ერთხელ

ჰემოდიალიზზე ან პერიტონეალურ დიალიზზე მყოფ პაციენტებს, პრეპარატი ენიშნებათ დიალიზის შემდეგ დოზით 250-500 მგ 24 საათში ერთხელ.

თერაპიის ხანგრძლივობა დამოკიდებულია დაავადების სიმძიმეზე და მის კლინიკურ და ბაქტერიოლოგიურ მიმდინარეობაზე. მკურნალობა საჭიროა გაგრძელდეს ცხელების ან სხვა სიმპტომების გაქრობიდან კიდევ 3 დღის განმავლობაში. 

მკურნალობის საშუალო ხანგრძლივობა: 

გაურთულებელი მწვავე გონორეა და ცისტიტი – 1 დღე, თირკმელების, საშარდე გზებისა და მუცლის ღრუს ინფექციები – 7 დღე, დაქვეითებული იმუნიტეტის მქონე პაციენტებში ნეიტროპენიის მთელი პერიოდის განმავლობაში, ოსტეომიელიტი - მაქსიმუმ 2 თვე, სხვა ინფექციების დროს 7-14 დღე.

სტრეპტოკოკებით გამოწვეული ინფექციების დროს, მოგვიანებითი გართულებების რისკის გამო, მკურნალობა უნდა გაგრძელდეს მინიმუმ 10 დღე.

ქლამიდიური ინფექციის შემთხვევაში, თერაპია ასევე უნდა ჩატარდეს მინიმუმ 10 დღე.

ჰიპერდოზირება 

ჰიპერდოზირების სპეციფიური სიმპტომები არ არსებობს. 

მკურნალობა: კუჭის ამორეცხვა, დიდი რაოდენობის სითხის შეყვანა, შარდის მჟავე რეაქციის შექმნა, დამატებით – ჰემოდიალიზი და პერიტონეალური დიალიზი (შესაძლებელია მიღებული დოზის არანაკლებ 10%-ის გამოტანა); ყველა ღონისძიება ტარდება სასიცოცხლოდ მნიშვნელოვანი ფუნქციების შენარჩუნების ფონზე. სპეციფიური ანტიდოტი არ არსებობს.

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან 

აქტივობა იზრდება ბეტა-ლაქტამურ ანტიბიოტიკებთან, ამინოგლიკოზიდებთან, ვანკომიცინთან, კლინდამიცინთან, მეტრონიდაზოლთან კომბირებისას. სუკრალფატი, ბისმუტის პრეპარატები, ალუმინის, მაგნიუმის ან კალციუმის შემცველი ანტაციდები, ვიტამინები მიკროელემენტებთან ერთად, რკინის სულფატი, საფაღარათო საშუალებები აქვეითებენ ფლაპროქსის შეწოვას, და ამის გამო პრეპარატი ინიშნება  ზემოაღნიშნული სამკურნალო საშუალებების  მიღებამდე 1-2 საათით ადრე ან მათი მიღებიდან 4 საათის შემდეგ. აღნიშნული შეზღუდვა არ ვრცელდება H2 რეცეპტორების ბლოკატორებზე.

ციპროფლოქსაცინის მიღება ზრდის თეოფილინის, ამინოფილინისა და კოფეინის კონცენტრაციას პლაზმაში. ზრდის ციკლოსპორინის ნეფროტოქსიურობას, კრუნჩხვითი რეაქციების რისკს არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების ფონზე. აძლიერებს ვარფარინისა და სხვა პერორალური ანტიკოაგულანტების ეფექტს (ახანგრძლივებს სისხლდენის დროს). პრეპარატები, რომლებიც ახდენენ შარდის გატუტიანებას, ამცირებენ ხსნადობას (იზრდება კრისტალურიის ალბათობა). ციპროფლოქსაცინი აინჰიბირებს ღვიძლის დამჟანგავ ფერმენტებს და შეუძლია გააძლიეროს პრეპარატების მოქმედება, რომლებიც მეტაბოლიზდება ციტოქრომ P450 სისტემის ფერმენტების მეშვეობით.

განსაკუთრებული მითითებები 

პრეპარატი სიფრთხილით ინიშნება შემდეგი დაავადებების დროს: თავის ტვინის სისხლძარღვთა ათეროსკლეროზი, თავის ტვინის სისხლის მიმოქცევის დარღვევა, ფსიქიკური დაავადებები, ეპილეფსია, კრუნჩხვითი სინდრომი, თირკმლის ან ღვიძლის გამოხატული უკმარისობა, ასევე  ხანდაზმულებში. მყესების ტკივილის დროს ან ტენდოვაგინიტის პირველი ნიშნების გამოვლენის შემთხვევაში მკურნალობა უნდა შეწყდეს. მკურნალობის პერიოდში ან მის შემდეგ მძიმე და ხანგრძლივი დიარეის გამოვლენის შემთხვევაში, უნდა გამოირიცხოს ფსევდომემბრანული კოლიტის დიაგნოზი, რომელიც საჭიროებს პრეპარატის დაუყოვნებლივ შეწყვეტას და შესაბამისი მკურნალობის დანიშვნას. ფლაპროქსით მკურნალობის პერიოდში შესაძლო ფოტოსენსიბილიზაციის გამო, საჭიროა თავიდან ავიცილოთ კონტაქტი მზის სხივებთან.

ზემოქმედება ავტომობილისა და სხვა მექანიზმების მართვის უნარზე 

მკურნალობის პერიოდში საჭიროა სიფრთხილე ავტოტრანსპორტის მართვისა და რთულ მოწყობილობებთან მუშაობის დროს, რომელიც მოითხოვს ყურადღების მაქსიმალურ კონცენტრაციას და ფსიქომოტორული რეაქციების სისწრაფეს.

გამოყენება ორსულობის და ლაქტაციის დროს 

ფლაპროქსი უკუნაჩვენებია ორსულობის დროს. 

პრეპარატის ლაქტაციის პერიოდში გამოყენების აუცილებლობის შემთხვევაში, ძუძუთი კვება უნდა შეწყდეს. 

შენახვის პირობები 

ინახება ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას, არაუმეტეს 25º C ტემპერატურაზე.

ვარგისიანობის ვადა 

3 წელი წარმოების თარიღიდან. 

არ გამოიყენოთ ვარგისიანობის ვადის ამოწურვის შემდეგ. 

აფთიაქიდან გაცემის წესი 

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II (გაცემის წესი რეცეპტით).

მწარმოებელი 

სავაჭრო მარკის და რეგისტრაციის სერტიფიკატის მფლობელია 

კომპანია „როტაფარმი“, დიდი ბრიტანეთი 

დამზადებულია 

„უნიფარმა“-ს მიერ, ელ ობურ სითი, კაირო, ეგვიპტე