ალბენდაზოლი - ჰუმანითი / albendazoli - humaniti / Albendazole - Humanity

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი
ანტიჰელმინთური საშუალება, ბენზიმიდაზოლის წარმოებული

Atc კოდი: P02CA03

ფარმაკოლოგიური თვისებები
ფარმაკოკინეტიკა
ალბენდაზოლი ცუდად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან წყალში დაბალი ხსნადობის  გამო. პლაზმაში ალბენდაზოლის კონცენტრაცია უმნიშვნელო ან შეუმჩნეველია, რადგან იგი სწრაფად გარდაიქმნება სულფოქსიდის მეტაბოლიტად სანამ სისტემურ ცირკულაციას მიაღწევს. სისტემური ანტიჰელმინტური მოქმედება დაკავშირებულია პირველად მეტაბოლიტთან, ალბენდაზოლის სულფოქსიდთან. ბიოშეღწევადობა, როგორც ჩანს, გაუმჯობესებულია, როდესაც ალბენდაზოლი  ცხიმიან საკვებთან ერთად მიიღება (სავარაუდო ცხიმის შემცველობა 40 გ), რაც დასტურდება ალბენდაზოლის სულფოქსიდის პლაზმაში კონცენტრაციის გაცილებით მაღალი (საშუალოდ 5-ჯერ მაღალი) მაჩვენებლით      უზმოზე მიღებულთან შედარებით.
პლაზმაში ალბენდაზოლის სულფოქსიდის  კონცენტრაციის მაქსიმალური მაჩვენებელი ჩვეულებრივ დოზირებიდან 2-დან 5 საათამდე პერიოდში მიიღწევა და საშუალოდ 1.31 მკგ/მლ-ს (0,46-დან 1.58 მკგ/მლ-მდე) აღწევს ექინოკოკოზის მქონე ექვს პაციენტში  ცხიმიან საკვებთან ერთად ალბენდაზოლის (400 მგ) ორალური დოზების მიღების შემდეგ.  ალბენდაზოლის სულფოქსიდის პლაზმაში კონცენტრაცია იზრდება დოზის პროპორციულად ცხიმიანი საკვების (ცხიმის შემცველობა 43.1გ) მიღების შემდეგ თერაპიული დოზის შემთხვევაში. ალბენდაზოლის   სულფოქსიდის საშუალო აშკარა ტერმინალური ნახევრად დაშლის პერიოდი ჩვეულებრივ 8-დან 12 საათამდე მერყეობს ოცდაოთხი ნორმალური სუბიექტის, ექინოკოკოზით დაავადებული თოთხმეტი პაციენტის და ნეიროცისტიცერკოზის მქონე რვა პაციენტის მონაცემების თანახმად. 
ალბენდაზოლით 4 კვირიანი მკურნალობის შემდეგ (200 მგ სმაჯერ დღეში), თორმეტ პაციენტს აღენიშნა ალბენდაზოლის სულფოქსიდის პლაზმაში კონცენტრაციის დაახლოებით 20%-ით ნაკლები მაჩვენებელი, ვიდრე მკურნალობის პერიოდის პირველი ნახევრის შემდეგ, რაც იმაზე მიუთითებს, რომ შესაძლოა ალბენდაზოლმა საკუთარი მეტაბოლიზმი გამოიწვიოს. 

განაწილება: 
ალბენდაზოლის სულფოქსიდი 70%-ით უკავშირდება პლაზმის პროტეინებს და ფართოდ ვრცელდება მთელს სხეულს; იგი დადგენილი იქნა შარდში, ნაღველში, ღვიძლში, კისტის სითხეში და ტვინის სპინალურ სითხეში (CSF). პლაზმაში კონცენტრაცია 3-ჯერ - 10-ჯერ და 2-ჯერ -4-ჯერ უფრო მაღალი იყო, ვიდრე კისტის სითხეში და CSF-ში ერთდროულად დადგენილი მაჩვენებლები. შეზღუდული ინ ვიტრო და კლინიკური მონაცემების თანახმად, ალბენდაზოლის სულფოქსიდის ელიმინაცია კისტებიდან შესაძლოა გაცილებით ნელი ტემპით მიმდინარეობდეს, ვიდრე პლაზმის შემთხვევაში. 

მეტაბოლიზმი და გამოყოფა: 
ალბენდაზოლი სწრაფად გარდაიქმნება ღვიძლის პირველად მეტაბოლიტად, ალბენდაზოლის სულფოქსიდი, რომელიც შემდგომ მეტაბოლიზდება ალბენდაზოლის სულფონად და ადამიანის შარდში გამოვლენილ სხვა პირველად ოქსიდაციურ მეტაბოლიტებად. 

ფარმაკოდინამიკა
ალბენდაზოლი წარმოადგენს მებენდაზოლის მსგავს ბენზიმიდაზოლის კარბამატის ანტიჰელმენტურ წამალს.  ეს არის ფართო სპექტრის ანიჰელმინტური საშუალება, რომელიც ძალიან ეფექტურია ნაწლავის ჰელმენტების სხვადასხვა სახეობების, მათ შორის ნაწლავის  ნემატოდების, ცესტოდების და ტრემატოდების წინააღმდეგ. იგი ასევე ეფექტურია ქსოვილის ჰელმინტური ინფექციების წინააღმდეგ, როგორიცაა ჰელმინტოზი. გამოიყენება კანის ჰელმინტური ინფექციების, მათ შორის ექინოკოკის კისტების და ცისტიცერკოზის მაღალი დოზით ხანგრძლივი მკურნალობისას. 
სავარაუდოდ, ალბენდაზოლი  უმთავრესად შიდა-ნაწლავური მოქმედებით ხასიათდება ორალური მიღების შემდგომ დაბალი აბსორბციის (5%-ზე ნაკლები) გამო. თუმცა, ალბენდაზოლის გაცილებით მაღალი დოზის შემთხვევაში საკმარისი ოდენობა შეიწოვება და მეტაბოლირდება აქტიურ სულფოქსიდის მეტაბოლიტად, ქსოვილის პარაზიტების წინააღმდეგ თერაპიული ეფექტის მიზნით.  
ალბენდაზოლი ამჟღავნებს ლარვიციდულ, ოვიციდულ და ბაქტერიციდულ აქტივობას. არსებობს მოსაზრება, რომ იგი მოქმედებს ტუბულინის პოლიმერიზაციის ინჰიბიციის მეშვეობით, რაც მთელ რიგ მეტაბოლურ დარღვევებს იწვევს, მათ შორის ენერგიის შესუსტებას, ბოჭავს და შემდეგ კლავს მგრძნობიარე ჰელმინტებს. 

მოქმედების მექანიზმი
ალბენდაზოლი არის ნაწლავის და ქსოვილის პარაზიტების ანტიჰელმენტური და ანტიპროტოზიული მოქმედების მქონე ბენზიმიდაზოლის კარბამატი. ცხოველებში ჩატარებულმა კვლევებმა აჩვენა, რომ ალბენდაზოლი ამჟღავნებს ვერმიციდულ, ოვიციდურ და ლარვიციდულ მოქმედებას და ტუბულინის პოლიმერიზაციის მეშვეობით ახორციელებს ანტიჰელმინტურ ეფექტს. აღნიშნული იწვევს ჰელმინტების მეტაბოლიზმის დარღვევას, ბოჭავს და შემდეგ კლავს მგრძნობიარე ჰელმინტებს. მამაკაცებში ორალური მიღების შემდეგ ალბენდაზოლი შეიწოვება და სრულად მეტაბოლიზდება. ალბენდაზოლის 6.6 მგ/კგ დოზის შემთხვევაში მისი მთავარი მეტაბოლიტის, სულფოქსიდის პლაზმაში კონცენტრაცია დაახლოებით 2½ საათის შემდეგ მაქსიმალურ ნიშნულს, 0.25-დან 0.30 მკგ/მლ-ს აღწევს. პლაზმაში სულფოქსიდის ნახევრად დაშლის პერიოდია 8% საათში. მეტაბოლიტის არსებითი ელიმინაცია შარდის მეშვეობით ხორციელდება. 

გამოყენების ჩვენებები
ალბენდაზოლის სუსპენზია შინაგანი მიღებისთვის ნაჩვენებია ნაწლავის ერთი სახეობის ან შერეული სახეობების პარაზიტების სამკურნალოდ. კლინიკურმა კვლევებმა აჩვენა, რომ ალბენდაზოლი ეფექტურია Ascaris lumbricoides- ასკარიდას (მრგვალი ჭიების), Trichuris trichiura - ტრიქოცეფალეზის (გრძელი ჭიების),  Enterobius vermicularis - ნაწლავის ჭიის (ძაფისებრი ჭიების), Ancylostoma duodenale - ანკილოსტოდების და   Necator americanus (ანკილოსტომას), Taenia spp. (სოლიტერის) და  Strongyloides stercoralis (ნაწლავის ჭიის) სამკურნალოდ. 
ალბენდაზოლის სუსპენზია შინაგანი მიღებისთვის ეფექტურია ბავშვებში Giardia -ლამბლიოზის  (duodenalis, intestinalis ან lamblia) სამკურნალოდ. 

მიღების წესები
ჩვეული დოზა:
ალბენდაზოლის ორალური სუსპენზიის 10 მლ (400 მგ) ერთჯერადად როგორც მოზრდილებში, ასევე ბავშვებში ორი წლის ზემოთ. ჩვეულებრივ, ერთიდან ორ წლამდე ბავშვებში მიიღება ალბენდაზოლის ორალური სუსპენზიის 5 მლ (200 მგ) ერთჯერადად. პარაზიტების შერეული სახეობების,  მათ შორის ნაწლავის ჭიის ან სოლიტერის  შემთხვევაში შესაძლოა ერთჯერადი დოზა არასაკმარისი აღმოჩნდეს, ასეთ შემთხვევაში დოზა მიიღება სამი თანმიმდევრული დღის განმავლობაში. 

შენიშვნა:
იმ შემთხვევაში, თუ სამი კვირის შემდეგ პაციენტი არ განიკურნება, შესაძლებელია მკურნალობის მეორე კურსის ჩატარება. რაიმე განსაკუთრებული პროცედურები, მაგალითად წამლის უზმოზე მიღება ან ნაწლავების გამორეცხვა საჭირო არ არის. 
ალბენდაზოლი სათანადოდ არ არის შესწავლილი ერთ წლამდე ასაკის ბავშვებში.   
ლამბლიოზი (დოზა ბავშვებში 2 წლის ზემოთ):  
ერთჯერადი 400 მგ დღიური დოზა (10 მლ ორალური სუსპენზია) ხუთი დღის განმავლობაში.  
მიიღება საკვებთან ერთად.
მიღების გზა
ორალური

გვერდითი ეფექტები
ალბენდაზოლი პარაზიტებით მძიმედ დაავადებულ პაციენტებშიც კი იწვევს მცირე რაოდენობის გვერდით ეფექტებს კუჭ-ნაწლავის ჰელმინტოზის ხანმოკლე თერაპიის შემთხვევაში.  ზოგჯერ ადგილი აქვს მუცლის გარდამავალ ტკივილს, დიარეას, გულისრევას, თავბრუსხვევას და თავის ტკივილს. ექინოკოკოზის და ნეიროცისტიცერკოზის ხანგრძლივი თერაპიის შემთხვევაშიც კი ალბენდაზოლი კარგად გადაიტანება პაციენტთა უმრავლესობის მიერ. ყველაზე ხშირად გამოვლენილი გვერდითი ეფექტია შრატში ამინოტრანსფერაზას მოქმედების მომატება; იშვიათ შემთხვევებში შესაძლოა აღინიშნოს სიყვითლე ან ქიმიური ქოლესტაზი, მაგრამ მკურნალობის შემდეგ ფერმენტების მოქმედება უბრუნდება ნორმის ფარგლებს. 
ღვიძლის ფუნქცია უნდა გაკონტროლდეს ალბენდაზოლი ხანგრძლივი თერაპიის განმავლობაში. პრეპარატი არ არის რეკომენდებული ღვიძლის ციროზის მქონე პაციენტებისთვის. ხანგრძლივი თერაპიის დროს დაფიქსირებული სხვა გვერდითი ეფექტები მოიცავს კუჭ-ნაწლავის ტკივილს, მწვავე თავის ტკივილს, დაღლილობას, თმის ცვენას, ლეიკოპენიას და თღომბოციტოფენიას. 

უკუჩვენებები
პაციენტები, რომლებიც ალბენდაზოლის მაღალ დოზას იღებენ, მაგალითად ექინოკოკის შემთხვევაში, საჭიროებენ ყურადღებით დაკვირვებას, სისხლის ანალიზისა და ღვიძლის ფუნქციის კონტროლს. ორსულობისას მიღებუი უნდა იქნას მხოლოდ იმ შემთხვევაში, თუ პოტენციური სარგებელი ამართლებს ნაყოფის მიმართ არსებულ რისკს. 

წამლის ურთიერთქმედება
ციმეტიდინი, პრაზიკვანტელი და დექსამეტაზონი ზრდის პლაზმაში ალბენდაზოლის აქტიური მეტაბოლიტის დონეებს.
გრეიფრუტის წვენმა შესაძლოა გაზარდოს ალბენდაზოლის ბიოათვისებადობის მაჩვენებელი, თუმცა არა იმდენად, რამდენადაც ცხიმიანი საკვების მიღების შემდეგ. 
ფენიტოინი, კარბამაზეპინი და ფენობარბიტალი იწვევს ალბენდაზოლის ოქსიდაციურ მეტაბოლიზმს, რაც ანბენდაზოლის სულფოქსიდის კონცენტრაციების მნიშვნელოვან შემცირებას იწვევს. სავარუდოდ, ურთიერთქმედება კლინიკურად მნიშვნელოვანია ალბენდაზოლის სისტემური ჭიების ინფექციების სამკურნალოდ გამოყენებისას.  ურთიერთქმედება კლინიკურად უმნიშვნელო უნდა იყოს ალბენდაზოლის  ნაწლავის ჭიების ინფექციების სამკურნალოდ გამოყენების დროს. ჩინურმა ჟენშენმა შესაძლოა თეორიულად გამოიწვიოს თეოფილინის მეტაბოლიზმის ინჰიბაცია და გაზარდოს ტოქსიკურობის მაჩვენებელი. 

სიფრთხილის განსაკუთრებული ზომები
ღვიძლის ან თირკმლის დაავადების მქონე პაციენტები. შვილოსნობის ასაკის ქალებში მედიკამენტის მიღება  დასაშვებია ნორმალური მენსტრუაციის დაწყებიდან 7 დღის განმავლობაში.
იშვიათია ალბენდაზოლის გამოყენებასთან დაკავშირებით დაფიქსირებული ფატალური შემთხვევები, რაც გამოწვეულია გრანულოციტოპენიით ან პანციტოპენიით. ალბენდაზოლით მკურნალობის თითოეული 28-დღიანი ციკლის დასაწყისში და თერაპიის განმავლობაში ყოველ ორ კვირაში ერთხელ საჭიროა სისხლის ანალიზის კონტროლი. შესაძლებელია ალბენდაზოლის მიღების გაგრძელება, თუ ლეიკოციტების სრული რაოდენობის  და ნეიტორფილების აბსოლუტური რაოდენობის კლება ზომიერია და არ შეინიშნება პროგრესი.  

დოზის გადაჭარბება
რამდენიმე საათის განმავლობაში შესაძლოა აღინიშნოს კუჭ-ნაწლავთან დაკავშირებული ჩივილები.  
მკურნალობა: კონკრეტული ანტიდოტი არ არსებობს, მიმართეთ სიმპტომურ და და დამხმარე ღონისძიებებს, რომელიც მოიცავს ინტუბაციას, მექანიკურ ვენტილაციას, სითხის მიღებას, კუჭის ამორეცხვაი და აქტივირებული ნახშირის მიღებას, ამ ღონისძიებების ეფექტურობა დადასტურებულია.   

ფორმა და შეფუთვა
პერორალური სუსპენზია 10 მლ-იან მინის ბოთლში. თითოეული ბოთლი ინსტრუქციასთან ერთად მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში.   

შენახვა
შეინახეთ ორიგინალურ შეფუთვაში  არაუმეტეს 25°C-ზე  ტემპერატურაზე, ბნელ და ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას. 

ვარგისიანობის ვადა
24 თვე.  

აფთიაქში გაცემის პირობები
რეპეპტით