მილდროქსინი / mildroqsini / MILDROXYN

ზოგადი დახასიათება:

საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება: მელდონიუმი; 

ძირითადი ფიზიკურ-ქიმიური თვისებები:

კაფსულები: გაუმჭვირვალე თეთრი/თეთრი ფერის, მყარი ჟელატინის კაფსულები, შევსებული თეთრი ან თითქმის თეთრი ფერის ფხვნილით;

საინექციო ხსნარი: გამჭვირვალე უფერო ხსნარი; 

შემადგენლობა:

კაფსულები: 1 კაფსულა შეიცავს:

3-(2,2,2-ტრიმეთილჰიდრაზინის) პროპიონატის დიჰიდრატს _ 250 მგ ან 500 მგ. 

დამხმარე ნივთიერებები: კარტოფილის სახამებელი, კოლოიდური სილიციუმის დიოქსიდი, კალციუმის სტეარატი.

კაფსულის გარსის შემადგენლობა: ჟელატინი, საღებავი _ ტიტანის დიოქსიდი (E 171).

საინექციო ხსნარი: საინექციო ხსნარის 1 მლ შეიცავს:

3-(2,2,2-ტრიმეთილჰიდრაზინის) პროპიონატის დიჰიდრატს _ 100 მგ.

დამხმარე ნივთიერებები: საინექციო წყალი.

 

გამოშვების ფორმა:

კაფსულა, 250 მგ ან 500 მგ. 

საინექციო ხსნარი, 100 მგ/მლ.

 

ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

სხვა პრეპარატები გულის დაავადებების მკურნალობისათვის. ათქ-კოდი:  ჩ01EB.

 

ფარმაკოლოგიური თვისებები: 

მილდროქსინი მეტაბოლიზმის გამაუმჯობესებელი საშუალებაა. იგი წარმოადგენს გამა-ბუთირობეტაინის (კარნიტინის წინამორბედი) სტრუქტურულ ანალოგს.

მომატებული დატვირთვის პირობებში პრეპარატი აღადგენს წონასწორობას ჟანგბადზე  მოთხოვნილებასა და მის მიწოდებას შორის, ხელს უშლის უჯრედებში ნივთიერებათა ცვლის ტოქსიკური პროდუქტების დაგროვებას, რითაც იცავს მათ დაზიანებისაგან; ასევე ახდენს მატონიზებელ გავლენას. მისი გამოყენების შედეგად იზრდება ორგანიზმის ტოლერანტობა ფიზიკური დატვირთვისადმი და ძლიერდება ენერგეტიკული რეზერვების სწრაფი აღდგენის უნარი. ზემოაღნიშნულიდან გამომდინარე, მელდონიუმი გამოიყენება გულ-სისხლძარღვთა სისტემის დაავადებებისა და თავის ტვინის სისხლის მიმოქცევის მოშლის დროს, აგრეთვე ფიზიკური და გონებრივი მუშაობის უნარის ასამაღლებლად. კარნიტინის კონცენტრაციის შემცირების შედეგად ძლიერდება გამა-ბუთირობეტაინის სინთეზი, რომელსაც გააჩნია ვაზოდილატაციური თვისება. მიოკარდიუმის მწვავე იშემიური დაზიანების შემთხვევაში პრეპარატი ანელებს ნეკროზული ზონების წარმოქმნას, ამოკლებს რეაბილიტაციის პერიოდს. მელდონიუმს გააჩნია ანტიარითმული ეფექტი; ეფექტურია არითმიით მიმდინარე გულის იშემიური დაავადების დროს, განსაკუთრებით პარკუჭოვანი ექსტრასისტოლიის დროს. ასევე დადებითი გავლენა ახასიათებს ათეროსკლეროზულ პროცესებზე კორონარულ და პერიფერიულ სისხლძარღვებში, აქვეითებს ქოლესტერინის საერთო დონეს სისხლის შრატში და ათეროგენობის ინდექსს.  გულის უკმარისობისას მელდონიუმი ზრდის მიოკარდიუმის კუმშვადობას, ამცირებს სტენოკარდიული შეტევების სიხშირეს. თავის ტვინის სისხლის მიმოქცევის მწვავე და ქრონიკული მოშლის დროს პრეპარატი აუმჯობესებს სისხლის ცირკულაციას იშემიურ უბნებში. მილდროქსინი ეფექტურია თვალის ფსკერის ვასკულარული და დისტროფიული პათოლოგიების დროს. ქრონიკული ალკოჰოლიზმით დაავადებულ პაციენტებში, აბსტინენციის სინდრომის დროს პრეპარატი ხსნის ნერვული სისტემის ფუნქციურ დარღვევებს.

მელდონიუმი არ ახდენს ზეგავლენას პაციენტის წონაზე.

 

ფარმაკოკინეტიკა:

პერორალური მიღებისას მელდონიუმი სწრაფად აბსორბირდება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან, 

მისი ბიოშეღწევადობა შეადგენს  დაახლოებით 78%-ს. ერთჯერადი დოზის მიღების შემდეგ მაქსიმალური კონცენტრაცია (ჩმახ) სისხლის პლაზმაში მიიღწევა 1-2 სთ-ის შემდეგ და დოზადამოკიდებულია. განმეორებითი გამოყენების შემდეგ პრეპარატის წონასწორული კონცენტრაცია მიიღწევა 72-96 სთ-ში. საკვების ერთდროული მიღება ამცირებს აქტიური ნივთიერების შეწოვას. პრეპარატის ნახევარგამოყოფის პერიოდი (თ1/2) ერთჯერადი მიღებისას შეადგენს 4 სთ-ს, 8 დღიანი მიღებისას _ 10 სთ-ს. 

მილდროქსინის ბიოშეღწევადობა ინტრავენური შეყვანისას შეადგენს 100%-ს, მაქსიმალური კონცენტრაცია (ჩმახ) სისხლის პლაზმაში მიიღწევა შეყვანისთანავე. ნახევარგამოყოფის პერიოდი (თ1/2) შეადგენს 3-6 სთ-ს.

მელდონიუმი ბიოტრანსფორმირდება ორგანიზმში ორი ძირითადი მეტაბოლიტის წარმოქმნით, რომლებიც გამოიყოფა თირკმლების საშუალებით. 

 

ჩვენება: 

• გულის იშემიური დაავადება (სტენოკარდია), გულის ქრონიკული უკმარისობა და დისჰორმონალური კარდიომიოპათია (კომპლექსური თერაპიის შემადგენლობაში);

• თავის ტვინის სისხლის მიმოქცევის ქრონიკული დარღვევები: ინსულტი, ცერებროვასკულური უკმარისობა (კომპლექსური თერაპიის შემადგენლობაში); 

• ცერებროვასკულური დარღვევების, თავის ტვინის ტრავმებისა და ენცეფალიტის შემდგომი აღდგენითი პერიოდი (კომპლექსური თერაპიის შემადგენლობაში);

• ჰემოფთალმი, სხვადასხვა ეტიოლოგიის სისხლჩაქცევები ბადურაში, ბადურის ცენტრალური ვენისა და მისი ტოტების თრომბოზი, სხვადასხვა ეტიოლოგიის რეტინოპათიები (დიაბეტური, ჰიპერტონული);

• შრომისუნარიანობის დაქვეითება, ფიზიკური და გონებრივი გადაძაბვა (მათ შორის სპორტსმენებში);

• აბსტინენციის სინდრომი ქრონიკული ალკოჰოლიზმის დროს (სპეციფიკური კომპლექსური თერაპიის შემადგენლობაში).

 

მიღების წესი და დოზირება:

კაფსულა მიიღება მთლიანად, დაუღეჭავად და წყლის მიყოლებით. დოზა და მკურნალობის ხანგრძლივობა განისაზღვრება ექიმის მიერ.

ამგზნები ეფექტის შესაძლო გამოვლინების გამო, პრეპარატის გამოყენება რეკომენდებულია დღის პირველ ნახევარში. დღიური დოზა 500 მგ მიიღება მთლიანად დილით, ხოლო დღიურ დოზას 1000 მგ ყოფენ ორ მიღებაზე და მიიღებენ დღის პირველ ნახევარში. 

გულ-სისხლძარღვთა დაავადებების დროს, კომპლექსური თერაპიის შემადგენლობაში პრეპარატის დოზა შეადგენს 500-1000 მგ დღეში, მკურნალობის კურსი შეადგენს 4-6 კვირას.

კარდიალგიის დროს, მიოკარდიუმის დისჰორმონალური დისტროფიის ფონზე _ პერორალურად 250 მგ 2-ჯერ დღეში, მკურნალობის კურსი _ 12 დღე.

თავის ტვინის სისხლის მიმოქცევის მოშლისას, მწვავე ფაზაში (კომპლექსური თერაპიის შემადგენლობაში): ინტრავენურად 500 მგ ერთჯერადად 10 დღის განმავლობაში, ხოლო შემდეგ გადადიან პრეპარატის პერორალურ მიღებაზე: 500-1000 მგ ერთჯერადად ან გაყოფილი 2 მიღებაზე.  მკურნალობის საერთო კურსი შეადგენს 4-6 კვირას. 

თავის ტვინის სისხლის მიმოქცევის ქრონიკული მოშლის დროს, კომპლექსური თერაპიის შემადგენლობაში _ ინტრავენურად 500 მგ დღეში ერთხელ 2-3 კვირის განმავლობაში ან პერორალურად _ 500-1000 მგ ერთჯერადად ან გაყოფილი 2 მიღებაზე. 

ექიმთან კონსულტაციის შემდეგ დასაშვებია მკურნალობის განმეორებითი კურსების ჩატარება წელიწადში 2-3-ჯერ.

თვალის ფსკერის სისხლძარღვოვანი პათოლოგიისა და ბადურას დისტროფიის დროს: პარაბულბარულად 50 მგ (ხსნარის 0.5 მლ) 10 დღის განმავლობაში.

შრომისუნარიანობის დაქვეითების, გონებრივი და ფიზიკური გადატვირთვის დროს (მათ შორის სპორტსმენებში): ინტრავენურად _ 500 მგ ერთხელ დღეში ან პერორალურად _ 250 მგ 4-ჯერ დღეში, მკურნალობის კურსი _ 10-14 დღე. აუცილებლობის შემთხვევაში მკურნალობას იმეორებენ 2-3 კვირის შემდეგ; სპორტსმენებისათვის რეკომენდებულია პრეპარატის მიღება პერორალურად 500-1000 მგ 2-ჯერ დღეში ვარჯიშის წინ. მკურნალობის კურსის ხანგრძლივობა მოსამზადებელ პერიოდში შეადგენს 14-21 დღეს, შეჯიბრებისას _ 10-14 დღეს.

ქრონიკული ალკოჰოლიზმის დროს (კომპლექსური თერაპიისას) _ პერორალურად 500 მგ 4-ჯერ დღეში ან ინტრავენურად _ 500 მგ 2-ჯერ დღეში. მკურნალობის კურსი _ 7-10 დღე. 

 

გვერდითი მოვლენები:

გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: იშვიათად _ ტაქიკარდია, არტერიული წნევის ცვლილება;

სისხლმბადი და ლიმფური სისტემის მხრივ:  იშვიათად – ეოზინოფილია;

ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრივ: თავის ტკივილი, ფსიქომოტორული აგზნებადობა;

საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: იშვიათად _ დისპეფსიური მოვლენები;

ალერგიული რეაქციები: იშვიათად _ ქავილი, კანის სიწითლე, გამონაყარი კანზე, შეშუპება.

იმ შემთხვევაში, თუ გამოვლინდა ისეთი გვერდითი მოვლენა, რომელიც არ არის აღნიშნული გამოყენების ინსტრუქციაში, პაციენტმა უნდა მიმართოს მკურნალ ექიმს.

 

 

უკუჩვენება:

• მომატებული მგრძნობელობა მელდონიუმის ან პრეპარატის შემადგენლობაში შემავალი რომელიმე სხვა კომპონენტის მიმართ;

• ქალასშიდა წნევის მომატება (მათ შორის, ვენური გადინების დარღვევები, ქალასშიდა სიმსივნეები);

• ღვიძლის ან თირკმლის მძიმე უკმარისობა;

• 18 წლამდე ასაკი.

 

ურთიერთქმედება სამკურნალო საშუალებებთან და სხვა სახის ურთიერთქმედება:

არ არის რეკომენდებული მილდროქსინის გამოყენება იმ პრეპარატებთან კომბინაციაში, რომლებიც Aშეიცავენ მელდონიუმს (გვერდითი მოვლენების განვითარების რისკი).  

მილდროქსინი აძლიერებს კორონარული სისხლძარღვების გამაფართოებელი საშუალებების, ზოგიერთი ჰიპოტენზიური პრეპარატის, საგულე გლიკოზიდების მოქმედებას.

დასაშვებია მელდონიუმის კომბინაცია ანტიანგინალურ პრეპარატებთან, საგულე გლიკოზიდებთან, ანტიკოაგულანტებთან, ანტიაგრეგანტულ, ანტიარითმიულ, დიურეზულ და მიკროცირკულაციის გამაუმჯობესებელ სამკურნალო საშუალებებთან.

საჭიროა სიფრთხილე მილდროქსინისა და ნიტროგლიცერინის, ნიფედიპინის, ბეტა-ადრენობლოკატორების, ჰიპოტენზიური საშუალებების, პერიფერიული ვაზოდილატატორების ერთდროული გამოყენებისას. 

 

ჭარბი დოზირება:

ჭარბი დოზირების შემთხვევები არ არის ცნობილი. პრეპარატი ნაკლებად ტოქსიკურია და არ იწვევს მძიმე გვერდით მოვლენებს. პრეპარატის დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში შესაძლებელია არტერიული წნევის მკვეთრი ცვლილება. მკურნალობა სიმპტომურია.

დოზის გადაჭარბების მძიმე მიმდინარეობისას საჭიროა თირკმლისა და ღვიძლის ფუნქციების კონტროლი.

 

ორსულობა და ლაქტაცია:

ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში მილდროქსინის უსაფრთხოების შესახებ კვლევები არ ჩატარებულა. დედისა და ნაყოფის ორგანიზმზე არასასურველი ზემოქმედების თავიდან აცილების მიზნით ორსულობის დროს პრეპარატის დანიშვნა არ არის რეკომენდებული.

ლაქტაციის პერიოდში პრეპარატის მიღების აუცილებლობისას საჭიროა ძუძუთი კვების შეწყვეტა. 

 

განსაკუთრებული მითითებები:

პრეპარატი სიფრთხილით გამოიყენება პაციენტებში, რომელთაც აღენიშნებათ თირკმლისა და ღვიძლის ქრონიკული დაავადებები.

18 წლამდე ასაკის პაციენტებში პრეპარატის უსაფრთხოებისა და ეფექტურობის შესახებ საკმარისი მონაცემები არ არსებობს.

მიოკარდიუმის მწვავე ინფარქტისა და არასტაბილური სტენოკარდიის მკურნალობის გამოცდილება აჩვენებს, რომ მილდროქსინი არ წარმოადგენს პირველი რიგის პრეპარატს მწვავე კორონარული სინდრომის დროს.

პრეპარატის ზემოქმედება ავტოტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვის უნარზე:

ფსიქომოტორული რეაქციების სიჩქარეზე მილდროქსინის უარყოფითი ზეგავლენის შესახებ მონაცემები არ არსებობს. 

 

შეფუთვა: 

კაფსულები (250 მგ): 10 კაფსულა ბლისტერში, 4 ბლისტერი მუყაოს კოლოფში.

კაფსულები (500 მგ): 10 კაფსულა ბლისტერში, 6 ბლისტერი მუყაოს კოლოფში.

საინექციო ხსნარი: 5 მლ საინექციო ხსნარი უფერო მინის ამპულაში, 10 ამპულა მუყაოს კოლოფში.

 

შენახვის პირობები:

კაფსულები: ინახება არა უმეტეს 25ºჩ ტემპერატურაზე მშრალ და ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

საინექციო ხსნარი: ინახება არა უმეტეს 25ºჩ ტემპერატურაზე სინათლისაგან დაცულ და ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

ვიზუალური დათვალიერების შედეგად აღმოჩენილი რაიმე სახის დეფექტის შემთხვევაში პრეპარატის გამოყენება დაუშვებელია.

 

ვარგისობის ვადა:

კაფსულები (250 მგ): 3 წელი.

კაფსულები (500 მგ): 2 წელი.

საინექციო ხსნარი: 3 წელი.

შეფუთვაზე აღნიშნული ვადის გასვლის შემდეგ პრეპარატის გამოყენება დაუშვებელია.

 

აფთიაქიდან გაცემის პირობა: 

კაფსულები: ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი  III ჯგუფი, გაიცემა რეცეპტის გარეშე 

 

საინექციო ხსნარი: ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II, გაიცემა ფორმა #3 რეცეპტით