ბრომოკრიპტინი–ჰუმანითი / bromokriptini-humaniti / Bromocriptine-HUMANITY

სავაჭრო დასახელება 
ბრომოკრიპტინი–ჰუმანითი

საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება: 
ბრომოკრიპტინი

სამკურნალწამლო ფორმა:
ტაბლეტები

შემადგენლობა:
ყოველი ტაბლეტი შეიცავს: 
ბრომოკრიპტინის მეზილატს ექვივალენტურს 2.5მგ ბრომოკრიპტინისა 

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი: 
გინეკოლოგიური  პრეპარატები, პროლაქტინის ინჰიბიტორები.

ათქ კოდი: G02CB01 

ფარმაკოლოგიური თვისებები:
ფარმაკოკინეტიკა
აბსორბცია
შეიწოვება პერორალურად მიღებული პრეპარატის დაახლოებით 28%. შესამჩნევი პირველადი გავლის ეფექტის გამო, შეუცვლელად, სისტემურ ცირკულაციაში აღწევს დოზის მხოლოდ 6%. პერორალური მიღებიდან 10წთ-ის შემდეგ ბრომოკრიპტინი და მისი მეტაბოლიტები აღინიშნება სისხლში და პლაზმაში, მისი პიკური კონცენტრაცია მიიღწევა 1 – 1.5 სთ-ში. პროლაქტინის დონე შრატში შესაძლოა შემცირდეს 2 სთ-ში ან მაქსიმალური ეფექტი გამოვლინდეს პერორალური მიღებიდან 8 სთ-ის შემდეგ. აკრომეგალიით დაავადებულ პაციენტებში, პრეპარატის 2.5მგ დოზის ერთჯერადი პერორალური მიღებიდან 1-2 სთ-ში ზრდის ჰორმონის კონცენტრაცია მცირდება და შემცირებული კონცენტრაცია ნარჩუნდება სულ მცირე 4 – 5 სთ-ის განმავლობაში.

ცილებთან კავშირი 
90-96% უკავშირდება შრატის ალბუმინებს.

მეტაბოლიზმი
სრულად მეტაბოლიზდება ღვიძლში, ძირითადად ამიდური ბმების ჰიდროლიზის გზით, ლიზერგინის მჟავისა და პეპტიდური ფრაგმენტის წარმოქმნით. ორივე წარმოადგენს არააქტიურ და არატოქსიკურ ნივთიერებას. ბრომოკრიპტინი მეტაბოლიზდება ციტოქრომ P450 3A4-ით და გამოიყოფა უმეტესად ნაღვლის სეკრეციის გზით განავალში.  

გამოყოფა
პრეპარატი და მისი მეტაბოლიტები სრულად გამოიყოფა ღვიძლით და მხოლოდ 6% თირკმელების საშუალებით.

ფარმაკოდინამიკა
დოფამინური D2 რეცეპტორი წარმოადგენს 7-ტრანსმემბრანულ G-პროტეინთან დაკავშირებულ რეცეპტორს. ლაქტოტროფულ უჯრედებში, დოფამინური D2 რეცეპტორების სტიმულაცია იწვევს ადენილატ-ციკლაზას ინჰიბირებას, რაც ამცირებს უჯრედშიდა ცამფ-ის კონცენტრაციას და აბლოკირებს IP3-დამოკიდებულ Ca2+ გამოყოფას უჯრედებდან. უჯრედშიდა კალციუმის დონის შემცირება ასევე მიიღწევა კალციუმის იონური არხების გავლით, კალციუმის უჯრედში შესვლის ინჰიბირებით, ვიდრე ადენილატ-ციკლაზას ინჰიბირებით. დამატებით, რეცეპტორების აქტივაცია აბლოკირებს p42/p44 MAPK-ის ფოსფორილირებას და ამცირებს MAPK/ERK-კინაზას ფოსფორილირებას. MAPK-ის ინჰიბირება ხდება MAPK/ERK კინაზას c-Raf და B-Raf-დამოკიდებული ინჰიბირებით. ჰიპოფიზის მიერ დოფამინით სტიმულირებული ზრდის ჰორმონის სეკრეცია ხორციელდება კალციუმის იონური არხებით უჯრედში კალციუმის შესვლის ინჰიბირების გზით, ვიდრე ადენილატ ციკლაზას ინჰიბირებით. ნიგროსტრიალური გზის დოფამინის D2 რეცეპტორების სტიმულაცია იწვევს კუნთების აქტივობის კოორდინაციას მოძრაობის დარღვევის მქონე პირებში.

გამოყენების ჩვენებები
• სამედიცინო ჩვენებით (მაგ., ნაყოფის ან ახალშობილის სიკვდილი, დედის აივ ინფექცია) მშობიარობის შემდგომ ფიზიოლოგიური ლაქტაციის პრევენცია ან სუპრესია დათრგუნვა სამედიცინო ჩვენებით.
• ქალებში და მამაკაცებში ჰიპერპროლაქტინემიის მკურნალობა, თანმხლები ჰიპოგონადიზმით ან/და გალაქტორეით. 
• ამენორეა და ოლიგომენორეა, გალაქტორეასთან ერთად ან მის გარეშე.
• წამლისმიერი ჰიპერპროლაქტინემიური მდგომარეობა.

დოზირება
ლაქტაციის პრევენცია დათრგუნვა
2.5მგ მშობიარობის დღეს, შემდგომ 2.5მგ 2-ჯერ დღეში, 14 დღის განმავლობაში. მკურნალობა უნდა დაიწყოს მშობიარობიდან რამოდენიმე საათში, სასიცოცხლო ფუნქციების სტაბილიზირების შემდეგ. ამ ჩვენების დროს ბრომოკრიპტინის თანდათანობითი შეყვანა არ არის აუცილებელი.
სამედიცინო მიზნებით ლაქტაციის სუპრესია 
პირველ დღეს 2.5მგ, 2-3 დღის შემდეგ დოზა იზრდება - 2.5მგ 2-ჯერ დღეში, 14 დღის მანძილზე. ამ ჩვენების დროს ბრომოკრიპტინის თანდათანობითი შეყვანა არ არის აუცილებელი.
ჰიპოგონადიზმი/გალაქტორეის სინდრომი/უშვილობა 
შეიყვანეთ ბრომოკრიპტინი თანდათანობით, მოწოდებული სქემის მიხედვით.
ჰიპერპროლაქტინემიით დაავადებულ პაციენტებში უმეტესობას, დღეში 7.5მგ პრეპარატის მიღებით, გაყოფილი რამოდენიმე მიღებად, აღენიშნებოდა პასუხი, მაგრამ დღეში შესაძლებელია გამოიყენებოდა 30მგ-მდე დოზის მიღებაც. უნაყოფობის შემთხვევაში, შრატში პროლაქტინის გამოხატული მომატების გარეშე, ჩვეულებრივ დოზას წარმოადგენს 2.5მგ, 2-ჯერ დღეში. 
პროლაქტინომა
მიიღეთ ბრომოკრიპტინი თანდათანობით, მოწოდებული სქემის მიხედვით. 2-3 დღის შემდეგ შესაძლებელია დოზის გაზრდა 2.5მგ-ით შემდეგნაირად: 2.5მგ ყოველ 8 სთ-ში ერთხელ, 5მგ ყოველ 6 სთ-ში ერთხელ. დღიურმა დოზამ არ უნდა გადააჭარბოს 30მგს. 
აკრომეგალია
მიიღეთ ბრომოკრიპტინი მიიღება თანდათანობით, მოწოდებული სქემის მიხედვით.
2–3 დღიანი ინტერვალის შემდეგ, დოზის გაზრდა შესაძლებელია 2.5მგ-ით შემდეგნაირად: 2.5მგ ყოველ 8 სთ-ში ერთხელ, 2.5მგ ყოველ 6 სთ-ში ერთხელ, 5მგ ყოველ 6 სთ-ში ერთხელ.

გვერდითი მოვლენები:
ყველაზე ხშირი: თავბრუსხვევა ან გონების დაკარგვა, განსაკუთრებით მწოლიარე ან მჯდომარე პოზიციიდან წამოდგომის დროს, გულისრევა. 
ნაკლებად ხშირი: შედარებით ხშირად აღენიშნებათ პაციენტებს პარკინსონის დაავადებით, გონების დაბინდვა, ჰალუცინაციები (მხედველობითი, სმენითი ან მგრძნობელობითი), სხეულის უნებლიე მოძრაობები, მაგ., სახის, ენის, მკლავების, ხელების, თავის ან სხეულის ზედა ნაწილის. 
იშვიათი გვერდითი მოვლენები ყველაზე ხშირად აღენიშნებათ პაციენტებს, რომლებიც ღებულობენ პრეპარატის მაღალ დოზებს.
ტკივილი მუცლის არეში ან კუჭის ტკივილი (მუდმივი ან მძიმე), შარდვის გახშირება, მადის დაქვეითება (მუდმივი), ზურგის ქვედა ნაწილის ტკივილი, სურდო (მუდმივი) და სისუსტე. 

უკუჩვენებები 
ბრომოკრიპტინის ან ნებისმიერი დამხმარე ნივთიერების მიმართ ჰიპერმგრძნობელობა. 
ბრომოკრიპტინი უკუნაჩვენებია პაციენტებში, არაკონტროლირებადი ჰიპერტენზიით, ორსულობის დროს ჰიპერტონული დაავადებით (მათ შორის ეკლამპსია, პრეეკლამპსია ან ორსულთა ჰიპერტენზია), მშობიარობის შემდგომი ჰიპერტენზია, ორსულობის შემდგომი პერიოდი. ბრომოკრიპტინი უკუნაჩვენებია ლაქტაციის სუპრესიისთვის ან სხვა სიცოცხლისათვის არასაშიში ჩვენებების დროს, გულის კორონარული არტერიების დაავადების მქონე პაციენტებში ან სერიოზული კარდიოვასკულური მდგომარეობების ან სიმპტომების/ანამნეზში ძლიერი ფსიქიატრიული დაავადებების არსებობის დროს. 

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება
ერითრომიცინის და სხვა მაკროლიდური ანტიბიოტიკების ერთდროულმა გამოყენებამ შესაძლოა გაზარდოს პლაზმაში ბრომოკრიპტინის დონე. 
ბრომოკრიპტინი ერთდროულად წარმოადგენს CYP3A4-ის ფარმაკოკინეტიკური თვისებების სუბსტრატსაც და ინჰიბიტორსაც. შესაბამისად, სიფრთხილეა საჭირო ისეთ პრეპარატებთან (აზოლის ჯგუფის სოკოს საწინააღმდეგო პრეპარატები, აივ პროტეაზას ინჰიბიტორები) ერთდროული მიღებისას, რომლებიც წარმოადგენენ ამ ფერმენტის ძლიერ ინჰიბიტორს ან/და სუბსტრატს.
აკრომეგალიით დაავადებული პაციენტების ბრომოკრიპტინით და ოქტრენოიდით ერთდროული მკურნალობა იწვევს ბრომოკრიპტინის დონის მომატებას. დოფამინის ანტაგონისტებს, მაგ., ანტიფსიქოზურებს (ფენოთიაზინები, ბუტიროფენონები და თიოქსანთენები) შეუძლიათ შეამცირონ ბრომოკრიპტინის ანტიპარკინსონული და პროლაქტინის შემამცირებელი ეფექტები. მეტოკლოპრამიდმა და დომპერიდონმა შესაძლოა შეამციროს პროლაქტინის შემამცირებელი ეფექტი.

სპეციალური გაფრთხილებები
თუ ახლახანს იმშობიარეთ, შესაძლოა თქვენ გქონდეთ ზოგიერთი მდგომარეობის მომატებული რისკი. ეს ძალიან იშვიათია, მაგრამ შეიძლება მოიცავდეს მაღალ არტერიულ წნევას, კრუნჩხვებს, ინსულტს ან მენტალურ პრობლემებს. ამიტომ მკურნალობის პირველ დღეებში თქვენმა ექიმმა რეგულარულად უნდა გაგიზომოთ არტერიული წნევა. დაუყოვნებლივ აცნობეთ თქვენს ექიმს თუ აგეღნიშნებათ არტერიული წნევის მომატება, ტკივილი გულმკერდის არეში, ძლიერი ან მუდმივი თავის ტკივილი, შესაძლო თანმხლები მხედველობის პრობლემებით.
• აღგენიშნებათ ან ოდესმე გაწუხებდათ კუჭის წყლული და სისხლდენა;
• გაქვთ ღვიძლის დაავადება;
• გაქვთ ან ოდესმე გქონიათ მდგომარეობა, რომელსაც ეწოდება ფიბროზი. ფიბროზი იწვევს გულის, ფილტვების და ნაწლავების გასქელებას რასაც შეუძლია მათი ნორმალური ფუნქციონირების შეფერხება. ბრომოკრიპტინის დანიშვნამდე, თქვენი ექიმი გამოიკვლევს თქვენი გულის, ფილტვების და თირკმელების მდგომარეობას. ექიმს ასევე შეუძლია ჩაგიტაროთ გულის ულტრაბგერითი გამოკვლევა (ექოკარდიოგრამა), გულის ნაწიბუროვანი ქსოვილის შესამოწმებლად; 
• ხართ ორსულად ან გეგმავთ ორსულობას. ასეთ შემთხვევაში დაუყოვნებლივ აცნობეთ თქვენს ექიმს;
• ცოტა ხნის წინ იმშობიარეთ, მოგეშალათ მუცელი ან ჩაგიტარდათ აბორტი;
• გაქვთ პრემენსტრუალური პრობლემები ან ძუძუს კეთილთვისებიანი დაავადება;
• გაქვთ კეთილთვისებიანი სიმსივნე. თქვენ შეიძლება დაგჭირდეთ სრული სამედიცინო შემოწმება.

ჭარბი დოზირება:
ბრომოკრიპტინის დოზის გადაჭარბებამ შესაძლოა გამოიწვიოს ღებინება და დოფამინერგული რეცეპტორების სტიმულირების გადამეტებით გამოწვეული სიმპტომები - გულისრევა, თავბრუსხვევა, ჰიპოტენზია, პოსტურული ჰიპოტენზია, ტაქიკარდია, გაბრუება, ძილიანობა, ლეთარგია, დაბნეულობა და ჰალუცინაციები. უნდა იქნას ჩატარებული ზოგადი შემანარჩუნებელი ღონისძიებები პრეპარატის არააბსორბირებული ნაწილის მოსაშორებლად და საჭიროების შემთხვევაში არტერიული წნევის შესანარჩუნებლად.

შეფუთვა:
10 ტაბლეტი ბლისტერზე. 3 ბლისტერი გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში.

შენახვის პირობები:
შეინახეთ არაუმეტეს 25°C ტემპერატურაზე ორიგინალ შეფუთვაში. სინათლისაგან დაცულ და  ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

ვარგისობის ვადა:
24 თვე.

გაცემის წესი:
ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II, გაიცემა ფორმა N3 რეცეპტით