თიროზოლი / tirozoli / THYROZOL

5მგ და 10 მგ  აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტები. პვქ/ალBბლისტერზე 10 ან 25 ტაბლეტი. 2 ან 5 ბლისტერი გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში.

შემადგენლობა:

თითოეული ტაბლეტი შედგება:

5მგ დოზირებით:

შიგთავსი:

აქტიური ნივთიერება: თიამაზოლი – 5მგ

დამხმარე ნივთიერებები: კოლოიდური სილიციუმის დიოქსიდი – 2მგ, ნატრიუმის კარბოქსიმეთილსახამებელი – 2მლ, მაგნიუმის სტეარატი – 2მგ, ჰიპრომელოზა 2910/15 – 3მლ, ტალკი – 6მგ, ცელულოზას ფხვნილი – 10მგ, სიმინდის სახამებელი – 20მგ, ლაქტოზას მონოჰიდრატი – 200მგ.

აპკიანი გარსი: რკინის ოქსიდის ყვითელი საღებავი – 0,04, დიმეთიკონი 100 - 0,16 მგ, მაკროგოლი 400-0,79მგ, ტიტანის დიოქსიდი – 1,43მგ, ჰიპრომელოზა 2910/15 – 3,21მგ.

10მგ დოზირებით:

შიგთავსი:

აქტიური კომპონენტი: თიამაზოლი 10მგ

დამხმარე ნივთიერებები: კოლოიდური სილიციუმის დიოქსიდი – 2მგ, ნატრიუმის კარბოქსიმეთილსახამებელი – 2მლ, მაგნიუმის სტეარატი – 2მგ, ჰიპრომელოზა 2910/15 – 3მლ, ტალკი – 6მგ, ცელულოზას ფხვნილი – 10მგ, სიმინდის სახამებელი – 20მგ, ლაქტოზას მონოჰიდრატი – 195მგ.

აპკიანი გარსი: რკნის ოქსიდის ყვითელი საღებავი – 0,54მგ, რკინის ოქსიდის წითელი საღებავი – 0,004მგ, დიმეთიკონი 100 - 0,16მგ, მაკროგოლი 400 - 0,79მგ, ტიტანის დიოქსიდი – 0,89მგ, ჰიპრომელოზა 2910/15 – 3,21მგ.

აღწერილობა:

5მგ დოზირება: ღია ყვითელი ფერის მრგვალი, ორმხრივამობურცული ტაბლეტები, დაფარული აპკიანი გარსით, ორივე მხრიდან ნაზოლით. გასწვრივ ჭრილში შიგთავსი თეთრი ან თითქმის თეთრი ფერის.

10მგ დოზირება: ნაცრისფერ-ნარინჯისფერი მრგვალი ტაბლეტები, ორმხრივამობურცული, აპკიანი გარსით დაფარული, ორივე მხრიდან ნაზოლით. გასწვრივ ჭრილში შიგთავსი თეთრი ან თითქმის თეთრი ფერის.

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი: ანტითირეოიდული საშუალება.

ათქ კოდი: H03BB02.

ანტითირეოიდული პრეპარატი; არღვევს ფარისებრი ჯირკვლის ჰორმონების სინთეზს ფერმენტ პეროქსიდაზას ბლოკირებით, რომელიც მონაწილეობს ფარისებრ ჯირკვალში თირონინის იოდირებაში ტრიიოდ და ტეტრაიოდთირონინის წარმოქმნით. ეს თვისება იძლევა თირეოტოქსიკოზის სიმპტომური თერაპიის ჩატარების საშუალებას ეთიოლოგიის მიუხედავად. თიროზოლი არ მოქმედებს ფარისებრი ჯირკვლის ფოლიკულებიდან სინთეზირებული თირონინების გამოთავისუფლების პროცესზე. ამით აიხსნება სხვადასხვა ხანგრძლივობის ლატენტური პერიოდი, რომელიც შეიძლება წინ უსწრებდეს სისხლის პლაზმაში ტრიიოდთირონინისა და თიროზინის დონის ნორმალიზებას, ე.ი. კლინიკური სურათის გაუმჯობესებას. თიროზოლი არ მოქმედებს თირეოტოქსიკოზზე, რომელიც განვითარებულია ფარისებრი ჯირკვლის უჯრედების დაშლის შემდგომ ჰორმონების გამოთავისუფლების შედეგად (რადიოაქტიური იოდით მკურნალობის შემდეგ ან თირეოდიტის დროს). თიროზოლი არ მოქმედებს სინთეზირებული თირონინების გამოთავისუფლების პროცესზე ფარისებრი ჯირკვლის ფოლიკულებიდან. ამით აიხსნება სხვადასხვა ხანგრძლივობის ლატენტური პერიოდი., რომელიც შეიძლება წინ უძღოდეს სისხლის პალზმაში T3 და T4-ის დონის ნორმალიზებას და კლინიკური სურათის გაუმჯობესებას.

ამცირებს ძირითად ცვლას, აჩქარებს ფარისებრი ჯირკვლიდან იოდიდების გამოყოფას, ზრდის თირეოტროპული ჰორმონის სინთეზის რეციპროკულ აქტივაციას და ჰიპოფიზით გამოყოფას, რასაც თან ახლავს ფარისებრი ჯირკვლის ჰიპერპლაზია.

ერთჯერადად მიღებული დოზის მოქმედების ხანგრძლივობა შეადგენს თითქმის 24საათს.

შიგნით მიღებისას თიროზოლი სწრაფად და თითქმის სრულად შეიწოვება. პლაზმაში მაქსიმალური კონცენტრაცია მიიღწევა 0,4 - 1,2 საათის განმავლობაში. სისხლის პლაზმას ცილებს თითქმის არ უკავშირდება. თიროზოლი კუმულირდება ფარისებრ ჯირკვალში, სადაც ნელა მეტაბოლირდება. თიამაზოლის უმნიშვნელო რაოდენობა გადადის დედის რძეში. ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 3 - 6 საათს და იზრდება ღვიძლის უკმარისობის დროს. არ ვლინდება კინეტიკის დამოკიდებულება ფარისებრი ჯირკვლის ფუნქციურ მდგომარეობაზე. თიროზოლის მეტაბოლიზმი მიმდინარეობს თირკმელებსა და ღვიძლში, პრეპარატი გამოიდევნება თირკმელებით რკინასთან ერთად. თირკმელების გზით პრეპარატი გამოიდევნება 24 საათის მანძლიზე 70%, ხოლო 7 - 12% უცვლელი სახით.

- თირეოტოქსიკოზი;

- თირეოტოქსიკოზის ქირურგიული მკურნალობისთვის მომზადება;

- რადიოაქტიური იოდით თირეოტოქსიკოზის მკურნალობისთვის მომზადება;

- თერაპია რადიოაქტიური იოდის მოქმედების ლატენტურ პერიოდში. რადიოაქტიური იოდის მოქმედების დაწყებამდე (4 - 6 თვის განმავლობაში).

- გამონაკლის შემთხვევებში - თირეოტოქსიკოზის ხანგრძლივი შემანარჩუნებელი თერაპია;

- თირეოტოქსიკოზის პროფილაქტიკა იოდის პრეპარატების დანიშვნისას (მათ შორის იოდის შემცველი რენტგენოკონტრასტული საშუალებების მიღება) ლატენტური თირეოტოქსიკოზის, ავტონომიური ადენომების ან ანამნეზში თირეოტოქსიკოზის არსებობის დროს.

პრეპარატის მიღება არ არის რეკომენდებული 0 - 3 წლის ასაკის ბავშვებისთვის.

- თიამაზოლის მიმართ მომატებული მგრძნობელობა;

- თიამაზოლის ან კარბიმაზოლის მიღებით გამოწვეული აგრანულოციტოზი;

- გრანულოციტოპენია (მათ შორის ანამნეზში არსებული);

- მკურნალობის დაწყებამდე არსებული ქოლესტაზი;

- ორსულობისას ლევოთიროქსინის და თიამაზოლის კომბინირებული  თერაპია.

თიროზოლი შეიცავს ლაქტოზას, ამიტომ პრეპარატის მიღება არ არის რეკომენდებული პაციენტებისთვის იშვიათი მემკვიდრეობითი დაავადებებით, რომელიც დაკავშირებულია გალაქტოზას აუტანლობასთან, ლაქტაზას დეფიციტთან ან გლუკოზო-გალაქტოზას მალაბსორბციის სინდრომთან.

სიფრთხილით ინიშნება ძალიან დიდი ზომის ჩიყვის არსებობისას, რომელიც ტრაქეას ავიწროებს (გარდა საოპერაციოდ მზადების პერიოდში მოკლევადიანი თერაპიისას), ღვიძლის უკამრისობისას.

ორსულობისას ფარისებრი ჯირკვლის ჰიპერფუნქციის მკურნალობის არჩატარებამ შესაძლებელია გამოიწვიოს სერიოზული გართულებები, როგორიცაა ნაადრევი მშობიარობა და ნაყოფის განვითრების შეფერხებები. ჰიპოთირეოზი, რომელიც გამოწვეულია თიამაზოლის არაადექვატური დოზების მიღებით, შესაძლებელია გამოიწვიოს ოსრულობის შეწყვეტა.

თიამაზოლი გადის პლაცენტარულ ბარიერს და შესაძლებელია ნაყოფის სისხლში მიაღწიოს იგივე კონცენტრაციას, რასაც დედის სისხლში. ამის გამო, ორსულობისას პრეპარატის დანიშვნა უნდა მოხდეს სარგებლისა და რისკების შეფასების შემდეგ მინიმალური დოზირებით (10მგ-მდე დღეღამეში) ლევოთიროქსინის დამატებითი მიღების გარეშე.

თიამაზოლის რეკომენდებულ დოზებზე მნიშვნელოვნად მეტი დოზების მიღებამ შეიძლება გამოიწვიოს ჩიყვის ჩამოყალიბება და ჰიპოთირეოზის განივთარება ნაყოფში, ასევე დაბადებისას მცირე წონიანობა.

ლაქტაციის პერიოდში თირეოტოქსიკოზის თიროზოლით მკურნალობა შეიძლება გაგრძელდეს. თიამაზოლი აღწევს დედის რძეში და შესაძლებელია მიაღწიოს იგივე კონცენტრაციას ახალშობილში, რასაც დედის სისხლში, შედეგად შესაძლებელია გამოიწვიოს ახალშობილში ჰიპოთირეოზის განვითარება.

ახალშობილებში აუცილებელია ფარისებრი ჯირკვლის ფუნქციის რეგულარული კონტროლი.

ტაბლეტები მიიღება შიგნით ჭამის შემდეგ, დაუღეჭავად, სითხის მიყოლებით. სადღეღამისო დოზა ინიშნება ერთ მიღებაზე ან იყოფა ორ ან სამ მიღებაზე დღეში. მკურნალობის დაწყებისას ერთჯერადი დოზების მიღება ხდება მკაცრად განსაზღვრულ ერთსადაიმავე დროს.

შემანარჩუნებელი დოზის მიღება უნდა მოხდეს საუზმის შემდეგ ერთ მიღებაზე.

თირეოტოქსიკოზი:

დაავადების სიმძიმიდან გამომდინარე ინიშნება 20 – 40 მგ/დღეღამეში 3 - 6 კვირის მანძილზე. ფარისებრი ჯირკვლის ფუნქციის ნორმალიზაციის შემდეგ (ჩვეულებისამებრ 3 - 8 კვირის შემდეგ) ხდება შემანარჩუნებელ დოზაზე გადასვლა 5 – 20 მგ/დღეღამეში. ამის შემდეგ, რეკომენდებულია დამატებით ლევოთიროქსინის მიღებაც.

თირეოტოქსიკოზის ქირურგიული მკურნალობისთვის მოსამზადებლად ინიშნება 20 – 40 მგ/დრეღამეში ეუთირეოიდული მგომარეობის მიღწევამდე. ამ დროიდან რეკომენდებულია დამატებით ლევოთიროქსინის მიღება.

დროის შესამცირებლად, რომელიც ოპერაციისთვის მოსამზადებლადაა საჭირო დამატებით ინიშნება ბეტა-ადრენობლოკატორები და იოდის პრეპარატები.

რადიოაქტიური იოდით მკურნალობისთვის მოსამზადებლად: დაავადების სიმძიმის მიხედვით ინიშნება თიროზოლის 5-20 მგ/დღეღამეში რადიოაქტიური იოდის მოქმედების დადგომამდე (4-6 თვე).

ხანგრძლივი თირეოსტაზული შემანარჩუნებელი თერაპია: 

ინიშნება თიროზოლის 1,25 - 2,5 – 10 მგ/დღეღამეში დამატებით ლევოთიროქსინის მცირე დოზებთან ერთად. თირეოტოქსიკოზის მკურნალობისას თერაპიის ხანგრძლივობა შეადგენს 1, 5 - დან 2 წლამდე.

თირეოტოქსიკოზის პროფილაქტიკა იოდის პრეპარატების დანიშვნისას (იოდის შემცველი რენდგენოკონტრასტული საშუალებების მიღების ჩათვლით) ლატენტურად მიმდინარე თირეოტოქსიკოზის დროს, ავტონომიური ადენომების ან ანამნეზში თირეოტოქსიკოზის არსებობისას: ინიშნება თიროზოლის 10 - 20 მგ/დღეღამეში და 1გ კალიუმის პერქლორატი დღეში 8 - 10 დღის მანძილზე იოდის შემცველი საშუალებების მიღებამდე.

დოზირება ბავშვებში

არ არის რეკომენდებული პრეპარატის მიღება 0 - 3 წ-ის  ბავშვებში. 3 – დან 17 წლამდე თიროზოლი ინიშნება საწყისი დოზით 0,3 - 0,5 მგ/კგ სხეულის მასის, რომელიც ნაწილდება ყოველდღიურად 2 - 3 თანაბარ დოზებად. მაქსიმალური რეკომენდებული დოზა ბავშვებისთვის შეადგენს სხეულის მასის არაუმეტეს 80კგ - 40მგ/დღეში.

შემანარჩუნებელი დოზა: 0, 2 - 0, 3 მგ/კგ სხეულის მასის დღეში. აუცილებლობის შემთხვევაში ინიშნება დამატებით ლევოთიროქსინი.

დოზირება ორსულებში

ორსულებში პრეპარატი ინიშნება მაქსიმალურად დაბალ დოზებში: ერთჯერადად – 2,5 მგ, სადღეღამისო – 10მგ.

ღვიძლის უკმარისობის დროს ინიშნება მინიმალური ეფექტური დოზა ექიმის მეთვალყურეობის ქვეშ.

პაციენტების საოპერაციოდ მომზადებისას თირეოტოქსიკოზის დროს პრეპარატით მკურნალობა მიმდინარეობს იქამდე, ვიდრე არ მიიღწევა ეუთირეოიდული მდგომარეობა 3 - 4 კვირის განმავლობაში დაგეგმილი ოპერაციის თარიღამდე (ერთეულ შემთხვევებში ხანგრძლივადაც) და მთავრდება ოპერაციამდე ერთი დღით ადრე.

გვერდითი მოვლენების სიხშირე ფასდება შემდეგნაირად:

ძალიან ხშირი: ≥1/10

ხშირი: ≥1/100, <1/10

არცისე ხშირი: ≥1/1000, <1/100

იშვიათი: ≥1/10000, <1/1000

ძალიან იშვიათი: <1/10000

სისხლმბადი და ლიმფური სისტემის მხრივ:

არცისე ხშირად: აგრანულოციტოზი. Mმისი სიმპტომები (იხ. “განსაკუთრებული მითითებები”) შესაძლებელია განვითარდეს მკურნალობის დაწყებიდან ერთი კვირის და თვის შემდეგაც და აუცილებელი გახდეს პრეპარატის მიღების შეწყვეტა.

ძალიან იშვიათად: გენერალიზებული ლიმფადენოპათია, თრომბოციტოპენია, პანციტოპენია.

ენდოკრინული სისტემის მხრივ:

ძალიან იშვიათად: ინსულინის აუტოიმუნური სინდრომი ჰიპოგლიკემიით.

ნერვული სისტემის მხრივ:

იშვიათად: გემოს შეგრძნების შექცევადი ცვლილებები, თავბრუსხვევა;

ძალიან იშვიათად: ნევრიტი, პოლინეიროპათია.

ღვიძლის და სანაღვლე გზების დარღვევები:

ძალიან იშვიათად: სიყვითლე და ტოქსიური ჰეპატიტი.

კანის და კანქვეშა ქსოვილების მხრივ:

ძალიან ხშირად: კანის ალერგიული რეაქციები (ქავილი, სიწითლე, გამონაყარი);

ძალიან იშვიათად: კანზე გენერალიზებული გამონაყარი, ალოპეცია, მგლურასმაგვარი სინდრომი.

ძვალ-კუნთოვანი და შემაერთებელი ქსოვილების მხრივ:

ხშირად: ართრიტის კლინიკური ნიშნების გარეშე ნელა მიმდინარე არტრალგია.

საერთო მგომარეობის გაუარესება და ადგილობრივი რეაქციები:

იშვიათად: ტემპერატურის მომატება, სისუსტე, სხეულის მასის კლება.

პრეპარატის დიდი დოზების ხანგრძლივი დროის განმავლობაში მიღების შემთხვევაში, შესაძლებელია სუბკლინიკური და კლინიკური ჰიპოთირეოზის განვითარება,  ასევე ფარისებრი ჯირკვლის ზომაში მომატება, შესაბამისად ТТГ –ს დონის მომატებაც. 

ამის თავიდან აცილება შესაძლებელია პრეპარატის დოზის შემცირებით ეუთირეოდული მდგომარეობის მიღწევამდე ან აუცილებლობის შემთხვევაში ლევოთიროქსინის დამატებით დანიშვნა. როგორც წესი, თიროზოლის მიღების შეწყვეტის შემდეგ შეიმჩნევა ფარისებრი ჯირკვლის ფუნქციის სპონტანური აღდგენა.

თიამაზოლის ძალიან დიდი დოზების მიღებისას (დაახლოებით 120მგ დღეში), შესაძლებელია განვითარდეს მიელოტოქსიური ეფექტები. პრეპარატის ასეთი დოზების მიღება დასაშვებია მხოლოდ განსაკუთრებული ჩვენებების შემთხვევაში (დაავადების მძიმე ფორმები, თირეოტოქსიური კრიზი). მკურნალობა: პრეპარატის მიღების შეწყვეტა, კუჭის ამორეცხვა, სიმპტომური თერაპია, აუცილებლობის შემთხვევაში, სხვა ჯგუფის ანტითირეოიდული პრეპარატის დანიშვნა.

დიდი დოზით იოდისშემცველი რენტგენოკონტრასტული საშუალებების მიღების შემდეგ თიამაზოლის დანიშვნისას, შესაძლებელია თიამაზოლის მოქმედების დაქვეითება.

იოდის უკმარისობა აძლიერებს თიამაზოლის ეფექტს. პაციენტები, რომლებიც იღებენ თიამაზოლს თირეოტოქსიკოზის სამკურნალოდ, ეუთირეოდული მდგომარეობის მიღწევის შემდეგ და ამასთანავე სისხლის შრატში ფარისებრი ჯირკვლის ჰორმონების ნორმალიზაციისას, შესაძლებელია აუცილებელი გახდეს საგულე გლიკოზიდების (დიგოქსინი და დიგიტოქსინი), ამინოფილინის დოზების შემცირება და ასევე ვარფარინის და კუმარინ და ინდანდიონ წარმოებული სხვა ანტიკოაგულანტების დოზების გაზრდა (ფარმაკოდინამიური ურთიერთქმედება).

ლითიუმის პრეპარატები, ადრენო-ბლოკატორები, რეზერპინი და ამიოდარონი ზრდიან თიამაზოლის ეფექტურობას (საჭიროა დოზის კორექცია).

სულფანილამიდებთან, მეტამიზოლთან და მიელოტოქსიურ სამკურნალო საშუალებებთან ერთად მიღებისას იზრდება ლეიკოპენიის განვითარების რისკი. თიამაზოლთან ერთად ლეიკოგენის და ფოლის მჟავას მიღება ამცირებს ლეიკოპენიის განვითარების რისკს. გენტამიცინი აძლიერებს თიამაზოლის ანტითირეოიდულ ეფექტს.

სხვა სახის სამკურნალო საშუალებების პრეპარატის ფარმაკოკინეტიკასა და ფარმაკოდინამიკაზე გავლენა არ არის ცნობილი. თუმცა, გასათვალისწინებელია ის, რომ თირეოტოქსიკოზის დროს იზრდება მეტაბოლიზმის და ნივთიერებების ელიმინაციის სიჩქარე. რის გამოც აუცილებლობის შემთხვევაში საჭიროა სხვა პრეპარატების დოზების კორექცია.

ფარისებრი ჯირკვლის ზომის მნიშვნელოვნად ზრდის შემთხვევაში, რომელიც ავიწროებს ტრაქეას, თიროზოლი ინიშნება მოკლე პერიოდის მანძილზე ლევოთიროქსინთან ერთად, რადგან ხანგრძლივად მიღების შემთხვევაში შესაძლებელია ჩიყვის ზომაში მომატება. აუცილებელია პაციენტზე დაკვირვება (ТТГ-ს დონის კონტროლი).

პრეპარატით მკურნალობის დროს საჭიროა პერიფერიული სისხლის მდგომარეობის კონტროლი.

თიამაზოლმა და თიოშარდოვანას წარმოებულებმა შესაძლებელია სხივური თერაპიის მიმართ ფარისებრი ჯირკვლის ქსოვილების მგრძნობელობის შესუსტება გამოიწვიონ.

იმ შემთხვევაში, თუ პრეპარატით მკურნალობისას განვითარდება ყელის ტკივილი, ყლაპვის გაძნელება, ტემპერატურის მომატება, სტომატიტის ან ფურუნკულეზის სიმპტომები (აგრანულოციტოზის სავარაუდო სიმპტომები), საჭიროა პრეპარატის მიღების შეწყვეტა.

პრეპარატის მკურნალობისას კანქვეშა სისხლჩაქცევების ან გაუგებარი გენეზის სისხლდენის, კანზე გენერალიზებული გამონაყარის და ქავილის, გულისრევის და ღებინების, სიყვითლის, ეპიგასტრიული ტკივილის და სისუსტის განვითარების დროს უნდა შეწდეს პრეპარატის მიღება.

მკურნალობის ადრეულად შეწყვეტის შემთხვევაში შესაძლებელია დაავადების რეციდივის განვითარება.

ენდოკრინული ოფთალმოპათიის განვითარება ან მისი არსებობისას გამწვავება არ წარმოადგენს თიროზოლის მიღებით გამოწვეულ
გვერდით მოვლენას.

იშვიათ შემთხვევებში მკურნალობის დასრულებისას, შეიძლება განვითარდეს გვიანი ჰიპოთირეოზი, რაც არ წარმოადგენს პრეპარატის გვერდით მოვლენას, არამედ არის ფარისებრი ჯირკვლის ქსოვილებში ანთებითი და დესტრუქციული პროცესების შედეგი.

ზემოქმედება ავტომობილისა და სხვა მექანიზმების მართვის უნარზე

თიამაზოლი არ მოქმედებს ავტომობილისა და სხვა მექანიზმების მართვის უნარზე.

ინახება მშრალ ადგილას არაუმეტეს 25 °C ტემპერატურაზე.

შეინახეთ ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას.

4 წელი. არ გამოიყენოთ ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ.

გაიცემა რეცეპტით