დეფლაკორტინი / deflakortini / DEFLACORTIN

შემადგენლობა:

თითოეული ტაბლეტი შეიცავს:

დეფლაზაკორტი 6 მგ.

 

ჩვენებები:

დეფლაკორტინი ® ნაჩვენებია შემდეგისათვის:

 

• რევმატული და კოლაგენური დაავადებები

• დერმატოლოგიური დაავადებები.

 

- პემფიგუსი; ბულოზური პემფიგოიდი; გენერალიუზებული ექსფოლიაციური დერმატიტი; მძიმე მულტიფორმული ერითემა; კვანძოვანი ერითემა და მძიმე ფსორიაზი.

• ალერგიული დაავადებები.

- ბრონქული ასთმა, რომელიც რეფრაქტორულია სტანდარტული თერაპიის მიმართ.

• ფილტვების დაავადებები. - სარკოიდოზი ფილტვის დაზიანებით; ეგზოგენური ალერგიული ალვეოლიტი (პნევმოკონიოზი, გამოწვეული ორგანული ფხვნილით); შედინგ-ინტერსტიციული პნევმონია (ფილტვის იდიოპათიური ფიბროზი).

• თვალის პათოლოგია. - ქორიოიდიტი; ქორიოიდორეტინიტი; ირიტი და ირიდოციკლიტი.

• ჰემატოლოგიური დაავადებები. - იდიოპათიური თრომბოციტოპენია; ჰემოლიზური ანემია და ლეიკემიებისა და ლიმფომების პალიატიური მკურნალობა.

• ღვიძლისა და კუჭ-ნაწლავის პათოლოგია. წყლულოვანი კოლიტი, კრონის დაავადება და ქრონიკული აქტიური ჰეპატიტი.

• თირკმლის დაავადებები - ნეფროზული სინდრომი.

დოზირება და მიღების მეთოდი:

დოზები ფართოდ ვარირებს სხვადასხვა დაავადებებისა და სხვადასხვა პაციენტების შესაბამისად. უფრო სერიოზული და სიცოცხლისთვის საშიში მდგომარეობების დროს შეიძლება საჭირო გახდეს დეფლაზაკორტის მაღალი დოზების მიცემა.

მოზრდილებში საწყისი დოზა შეიძლება განსხვავდებოდეს 6-90 მგ / დღეში,  და ბავშვებში კი 0.25-1.5 მგ / კგ დიაპაზონის  ფარგლებში, რაც დამოკიდებულია დაავადების სიმძიმესა და მის პროგრესირებაზე.

მკურნალობა უნდა ჩატარდეს ექიმის დანიშნულების შესაბამისად.

ტაბლეტი უნდა გადაიყლაპოს ჭიქა წყლის დაყოლებით.

 

სამკურნალო თვისებები:

დეფლაზაკორტი არის სისტემური სინთეზური გლუკოკორტიკოდი. დეფლაზაკორტი არის გლუკოკორტიკოიდული პრედნიზოლონის ოქსიზოლური წარმოებული და მისი   იმუნომოდულატორული და ანთების საწინააღმდეგო თვისებები ამ უკანასკნელის  ანალოგიურია.

გლუკოკორტიკოიდებს გააჩნიათ როგორც იმუნოსუპრესიული, ასევე ანთების საწინააღმდეგო თვისებები, ორივე ეფექტი, ძირითადად, განპირობებულია პირველადად სპეციფიკური ლეიკოციტების ფუნქციების ინჰიბირებით. გლუკოკორტიკოიდები გავლენას ახდენენ იმუნურ პასუხში მონაწილე  ყველა უჯრედებზე; ისინი გავლენას ახდენენ ლიმფოციტების, მონოციტებისა და ნეიტროფილების დისტრიბუციაზე, ზრდაზე, დიფერენცირებასა და ფუნქციაზე. ზოგადად, გლუკოკორტიკოიდები აქვეითებენ ძირითადი ჰისტოშეთავსებადობის კომპლექსური  გენის პროდუქტებს, აინჰიბირებენ ინტერლეუკინის -IL -2, IL-4, IL-6, ინტერფერონ- გამა და სიმსივნის ნეკროზის ფაქტორების წარმოქმნას, და იწვევენ აქტივირებული ლიმფოციტების დაპროგრამებულ სიკვდილს.

კერძოდ, დეფლაზაკორტი ავლენს  ადამიანის ოსტეობლასტის მსგავსი უჯრედებიდან და ქრონციციტებიდან  IL-1β- სტიმულირებული IL-6 წარმოქმნის ინჰიბირების უნარს კონცენტრაციაზე დამოკიდებული ფორმით.

დეფლაზაკორტი ავლენს პრედნიზოლონის და მეთილპრედნიზოლონის ანალოგიურ ეფექტურობას რევმატოიდული ართრიტის მქონე პაციენტებში, და პრედნიზონის ანალოგიურ ეფექტურობას  ნეფროზული სინდრომის მქონე პაციენტებში.

გარდა ამისა, დეფლაზაკორტი იყო ისევე ეფექტური, როგორც კომპარატორი პრეპარატი (როგორც წესი,  პრედნიზონი) და უფრო ეფექტური, ვიდრე პლაცებო შედარებით კვლევებში სხვადასხვა დამატებით მდგომარეობებში, დუშენის დისტროფიის, სისტემური წითელი მგლურას და ტრანსპლანტაციის ჩათვლით.

 

ფარმაკოკინეტიკა:

აბსორბცია

დეფლაზაკოტი არის წამლის პრეკურსორი.

პერორალური მიღების შემდეგ, დეფლაზაკორტი სწრაფად აბსორბირდება და დაუყოვნებლივ ტრანსფორმირდება თავის აქტიურ მეტაბოლიტ 21- OH დეფლაზაკორტად (21-დეზაცეტილ დეფლაზკორტი). ეს მეტაბოლიტი მაქსიმალურ პლაზმურ კონცენტრაციას აღწევს 1.5-2 საათში.

დისტრიბუცია:

დეფლაზაკორტის დისტრიბუციის აშკარა მოცულობაა 1.48 ლ/კგ, ის ფართოდ ვრცელდება ორგანიზმში. დეფლაზაკორტი ვერ გადის პლაცენტარულ ბარიერს.

კორტიკოსტეროიდები გამოიყოფა დედის რძეში, თუმცა დეფლაზაკორტის შესახებ მონაცემები არ არსებობს.

მეტაბოლიზმი:

აბსორბციის შემდეგ დეფლაზკორტი სწრაფად ტრანსფორმირდება თავის აქტიური მეტაბოლიტ 21-დეზაცეტილ დეფლაზაკორტად, რომელიც წარმოადგენს აქტიურ ნივთიერებას. 21- OH დეზაცეტილ დეფლაზაკორტი (21-OH დეფლაზაკორტი) მოგვიანებით მეტაბოლიზდება 6B-OH-დეფლაზაკორტ-21-OH-ად.

ელიმინაცია:

დეფლაზაკორტის ნახევარ-გამოყოფის პერიოდია  1.1-1.9 საათი.  ჯანმრთელ მოხალისეებში

რადიოაქტიულად მონიშნული პრეპარატის   68.4% გამოიყოფოდა თირკმელებით და 30.7% - განავლით.  21-OH დეფლაზკორტი იყო პლაზმაში აღმოჩენილი ძირითადი მეტაბოლიტი, ხოლო 6-ბეტა-ოჰ დეფლაზაკორტი დერივატი ძირითადად აღმოჩენილი იყო შარდში.

 

 

უკუჩვენებები:

ეს პროდუქტი უკუნაჩვენებია იმ პირებში, რომლებსაც აღენიშნებათ ჰიპერმგრძნობელობა მისი კომპონენტების მიმართ. ის ასევე უკუნაჩვენებია:

- პაციენტებში, რომლებსაც უტარდებათ  ცოცხალი ვირუსით იმუნიზაცია.

- სისტემური ინფექცია, თუ არ ტარდება სპეციფიკური ინფექციის საწინააღმდეგო თერაპია.  

- კორტიკოსტეროიდების გამოყენება პერიოდის განმავლობაში, რომელიც აღემატება ჩამანაცვლებელი მკურნალობის პერიოდს, ან გადაუდებელი მკურნალობა უკუნაჩვენებია შემდეგ შემთხვევებში: პეპტიური წყლულები, ბაქტერიული და ვირუსული ინფექციები, როგორიცაა აქტიური ტუბერკულოზი, თვალის მარტივი ჰერპესი, ჰერპეს ზოსტერი (ვირემიის ფაზა), ჩუტყვავილა, ასევე სისტემური სოკოვანი ინფექციებისა და პრე- და პოსტ-ვაქცინაციის პერიოდებში.

 

სიფრთხილის ზომები:

აღსანიშნავია, რომ კორტიკოსტეროიდებზე მოთხოვნილება ცვალებადია და, შესაბამისად,

დოზირება ინდივიდუალურად უნდა იყოს ტიტრირებული პათოლოგიისა და მკურნალობაზე პაციენტის პასუხის  მიხედვით.

არასასურველი ეფექტები შეიძლება მინიმუმამდე შემცირდეს მინიმალური პერიოდის განმავლობაში ყველაზე დაბალი ეფექტური დოზის გამოყენებით, და ყოველდღიური მოთხოვნილების ერთჯერადი დილის დოზით მიღებით, ან როდესაც კი შესაძლებელია ერთჯერადი დილის დოზით მიღებით ალტერნატიულ დღეებში. პაციენტის ხშირი შემოწმება საჭიროა დაავადების აქტივობის წინააღმდეგ დოზის სათანადო ტიტრირების მიზნით.

 

შემდეგი კლინიკური მდგომარეობები საჭიროებს განსაკუთრებულ სიფრთხილეს და აუცილებელია პაციენტის ხშირი მონიტორინგი:

• გულის დაავადება ან გულის შეგუბებითი უკმარისობა (აქტიური რევმატიული კარდიტის  გარდა), ჰიპერტენზია, თრომბოემბოლიური დარღვევები. გლუკოკორტიკოსტეროიდებმა შეიძლება გამოიწვიოს მარილისა და წყლის შეკავება და კალიუმის გაზრდილი ექსკრეცია. საკვები მარილის შეზღუდვა და კალიუმის დამატება შეიძლება გახდეს საჭირო.

• გასტრიტი ან ეზოფაგიტი, დივერტიკულიტი, წყლულოვანი კოლიტი, თუ არსებობს

მოსალოდნელი პერფორაციის ალბათობა, აბსცესი ან პიოგგენური ინფექციები, ნაწლავის ახალი ანასტომოზი, აქტიური ან ლატენტური პეპტიური წყლული.

• შაქრიანი დიაბეტი ან ოჯახურ ანამნეზში,  ოსტეოპოროზი, მიასთენია გრავის, თირკმლის

უკმარისობა.

• ემოციური არასტაბილურობა ან ფსიქოზური ტენდენცია, ეპილეფსია.

• ადრინდელი კორტიკოსტეროიდით გამოწვეული მიოპათია.

• ღვიძლის უკმარისობა.

• ჰიპოთირეოზი და ციროზი, რამაც შეიძლება გაზარდოს გლუკოკორტიკოიდის ეფექტი.

• თვალის მარტივი ჰერპესი რქოვანას შესაძლო პერფორაციის გამო.

პაციენტები და / ან მომვლელები უნდა გააფრთხილოთ, რომ პოტენციურად მძიმე ფსიქიატრიული გვერდითი მოვლენები შეიძლება განვითარდეს სისტემური სტეროიდების მიღებისას. სიმპტომები, როგორც წესი, ვითარდება მკურნალობის დაწყებიდან რამდენიმე დღეში ან კვირაში.  რისკები შეიძლება უფრო მაღალი იყოს მაღალი დოზების / სისტემური ექსპოზიციის დროს,

თუმცა დოზირების დონე არ იძლევა რეაქციების დაწყების, ტიპის, სიმძიმის ან ხანგრძლივობის პროგნოზირების საშუალებას.

 რეაქციების უმეტესობა უკუგანვითარდება პრეპარატის დოზის შემცირების ამ მოხსნის შემდეგ, თუმცა შეიძლება საჭირო გახდეს  სპეციფიკური მკურნალობა. პაციენტებს / მომვლელებს უნდა ვურჩიოთ, რომ მიმართონ სამედიცინო კონსულტაციას, თუ განუვითარდებათ შემაშფოთებელი  ფსიქოლოგიური სიმპტომები,  განსაკუთრებით თუ საეჭვოა დეპრესიული განწყობა ან სუიციდური იდეები.   პაციენტები / მომვლელები ასევე ფრთხილად უნდა იყვნენ, რადგანაც   ფსიქიატრიული დარღვევები შესაძლოა განვითარდეს სისტემური სტეროიდების დოზის უშუალოდ შემცირების / მოხსნის დროს ან შემდეგ, თუმცა ასეთი შემთხვევები არ არის ხშირად დაფიქსირებული.

განსაკუთრებული სიფრთხილეა საჭირო, როდესაცა ვვარაუდობთ სისტემური კორტკოსტეროიდების გამოყენებაზე პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებათ ახლა  ან ანამნეზში არსებული მძიმე აფექტური დარღვევები  თავად ან მათი პირველი რიგის ნათესავებში.  ეს მოიცავს დეპრესიულ ან მანიაკალურ-დეპრესიულ დაავადებას და ადრე გადატანილ სტეროიდულ ფსიქოზს.

ცნობილია, რომ გლუკოკორტიკოიდები იწვევენ არარეგულარულ მენსტრუაციასა და ლეიკოციტოზს.   დეფლაზაკორტის მიღებისას საჭიროა სიფრთხლე.

პედიატრიული პოპულაცია:

კორტიკოსტეროიდები იწვევენ დოზაზე დამოკიდებულ ზრდის შეფერხებას ჩვილობის,  ბავშვთა და მოზარდ ასაკში, რომელიც შეიძლება შეუქცევადი იყოს.

გამოყენება ხანდაზმულებში:

სისტემური კორტიკოსტეროიდების ხშირი გვერდითი ეფექტები შეიძლება ასოცირდებოდეს

ხანდაზმულებში უფრო სერიოზული შედეგებთან, როგორიცაა, განსაკუთრებით ოსტეოპოროზი, ჰიპერტენზია, ჰიპოკალემია, შაქრიანი დიაბეტი, მგრძნობიარობა ინფექციის მიმართ და კანის გათხელება. საჭიროა ყურადღებით კლინიკური დაკვირვება სიცოცხლისათვის საშიში რეაქციების პრევენციის მიზნით.

რადგანაც გლუკოკორტიკოიდური თერაპიის გართულებები დამოკიდებულია დოზაზე და თერაპიის ხანგრძლივობაზე,  უნდა დანიშნული იქნას ყველაზე დაბალი შესაძლო დოზა და რისკის / სარგებლის შეფასების შემდეგ მიღებული იქნას გადაწყვეტილება  წყვეტილი თერაპიის მიზანშეწონილობის შესახებ.

ლაქტოზა:

დეფლაკორტინი 6 მგ და 30 მგ-იანი  ტაბლეტები შეიცავენ ლაქტოზას. პაციენტებმა გალაქტოზის მემკვიდრეობით აუტანლობით, ლაპპ- ლაქტაზის დეფიციტით (გარკვეული სახის დეფიციტი, რომელიც აღინიშნება  ლაპლანდიის  გარკვეულ პოპულაციებში)  ან გლუკოზა-გალაქტოზას მალაბსორბციით არ უნდა მიიღონ ეს პრეპარატი.

გამოყენება სპორტსმენებში:

სპორტსმენებს უნდა ვაცნობოთ, რომ ეს პრეპარატი შეიცავს დეფლაზაკოტს, რომელსაც შეუძლია მოგვცეს დოპინგის ანალიზის დადებითი შედეგი.

 

გამოყენება ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში:

ორსულ ქალებში გამოყენების უსაფრთხოების შესახებ საკმარისი მტკიცებულებები არ არსებობს.

კორტიკოსტეროიდები გამოიყოფა დედის რძეში, თუმცა დეფლაზაკორტის შესახებ მონაცემები არ არსებობს.

ნაკლებად სავარაუდოა, რომ დეფლაზოკორტის 50 მგ-მდე  დღიურმა დოზებმა გამოიწვიოს სისტემური ეფექტები ჩვილებში. ამაზე მაღალი დოზების მიმღები დედების ჩვილებს  შეიძლება აღენიშნებოდეთ  გარკვეული ხარისხით  თირკმელზედა ჯირკვლების დათრგუნვა,  მაგრამ ძუძუთი კვების სარგებელი სავარაუდოდ აღემატება ნებისმიერ თეორიულ რისკს.

 

დოზის გადაჭარბება:

დეფლაზაკორტით ინტოქსიკაციის შემთხვევები აღწერილი არ არის. თუმცა, ეს თუ მოხდება,

უნდა იქნეს მიღებული სიმპტომური ზომები.

ნაკლებად სავარაუდოა, რომ მკურნალობა საჭიროა დოზის მწვავე გადაჭარბების დროს. პერორალური დოზის  LD50 შეადგენს 4000 მგ/კგ-ს ლაბორატორიულ ცხოველებში.

ხანგრძლივი პერიოდის განმავლობაში კორტიკოსტეროიდების მაღალი დოზების პერორალურმა მიღებამ შეიძლება გამოიწვიოს ჰიპოთალამო-ჰიპოფიზურ-ადრენალური სისტემის დათრგუნვა.

გვერდითი მოვლენები:

პროგნოზირებადი გვერდითი მოვლენების სიხშირე, ჰიპოთალამო-ჰიპოფიზურ-ადრენალური სისტემის დათრგუნვის ჩათვლით, კორელაციაშია პრეპარატის ფარდობით პოტენციურობაზე,  დოზაზე, მიღების გრაფიკზე და მკურნალობის ხანგრძლივობაზე.

 

დეფლაზაკორტის მიღებისას  შეიძლება აღინიშნოს შემდეგი გვერდითი მოვლენები:

გულისრევა, ღებინება, ხველა, დიარეა, ცხელება, თავის ტკივილი, საერთო სისუსტე, ფარინგიტი, ჰიპოპროტეინემია, არითმია.

 

წამლებს შორის  ურთიერთქმედება:

მიღებული უნდა იქნას იგივე სიფრთხილის ზომები, როგორც სხვა გლუკოკორტიკოიდების შემთხვევაში.

არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატებთან ერთად მიღებამ შეიძლება გაზარდოს გასტროდუოდენალური წყლულის რისკი.

დეფლაზაკოტი მეტაბოლიზდება ღვიძლში. რეკომენდირებულია დეფლაზაკოტის შემანარჩუნებელი დოზის კორექცია  ღვიძლის ფერმენტის ინდუქტორი პრეპარატების დანიშვნისას ან მოხსნისას, როგორიცაა მაგ. რიფამპიცინი, რიფაბუტინი, კარბამაზეპინი, ფენობარბიტონი, ფენიტოინი, პრიმიდონი და ამინოგლუტეთიმიდი.

ღვიძლის ფერმენტების ინჰიბიტორი პრეპარეატების შემთხვევაში, როგორიცაა მაგ. კეტოკონაზოლი, დეფლაზაკორტის შემანარჩუნებელი დოზა შეიძლება შემცირდეს.

კორტიკოსტეროიდული ეფექტი შეიძლება გაიზარდოს პაციენტებში, რომლებიც ღებულობენ ესტროგენებს, როგორიცაა  პერორალური კონტრაცეპტივები. ამ შემთხვევაში კორტიკოსტეროიდის  დოზა შეიძლება შემცირდეს.

კორტიკოსტეროიდები  ანტაგონისტურია ჰიპოგლიკემიური (ინსულინის ჩათვლით), ანტიჰიპერტენზიული და დიურეზული პრეპარატების სასურველი ეფექტების მიმართ, და შეიძლება გააძლიეროს  აცეტიზოლამიდის, მარყუჟოვანი დიურეტიკების, თიაზიდური დიურეტიკების, ბეტა 2-აგონისტების, ქსანტინებისა და კარბენოქსოლონის ჰიპოკალიემიური ეფექტები.

სათითურას ნაერთებმა შეიძლება გაზარდონ ჰიპოკალიემიასთან ასოცირებული არითმიის რისკი.

კუმარინული  ანტიკოაგულანტების ეფექტურობა შეიძლება გაიზარდოს ან შემცირდეს თანმხლები კორტიკოსტეროიდული თერაპიით, და საჭიროა  INR ან პროთრომბინის დროის  მონიტორინგი

სპონტანური სისხლდენის პრევენციის მიზით.

სისტემური კორტიკოსტეროიდებით მკურნალობისას, პაციენტებში არა-მადეპოლირებელი მიორელაქსანტების  გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს ხანგრძლივი რელაქსაცია და მწვავე მიოპათია.  ამის რისკ-ფაქტორები მოიცავს ხანგრძლივი და მაღალი დოზებით კორტიკოსტეროიდებით მკურნალობას, და კუნთების ხანგრძლივ დამბლას.  ეს ურთიერთქმედება სავარაუდოდ გამოწვეულია ხანგრძლივი ვენტილაციით (როგორიცაა ITU გარემო).

მიასთენია გრავის მქონე პაციენტებში ანტიქოლინტერაზული პრეპარატები შეიძლება ურთიერთქმედებდნენ კორტიკოსტეროიდებთან და გამოიწვიონ კუნთების  ძლიერი სისუსტე.

 ჰიპოპროთრომბინემიის მქონე პაციენტებში  საჭიროა სიფრთხილე ასპირინითა და კორტიკოსტეროიდებით  ერთდოულად მკურნალობის დროს.

სალიცილატების თირკმლით კლირენსი იზრდება კორტიკოსტეროიდების მიერ, და რადგანაც  გლუკოკორტიკოიდებს შეუძლიათ დათრგუნონ  ორგანიზმის ნორმალური რეაქციები

მიკროორგანიზმების მიმართ, მნიშვნელოვანია დავრწმუნდეთ, რომ ნებისმიერი ანტი-ინფექციური თერაპია ეფექტურია,  და ასევე  რეკომენდებულია პაციენტების ყურადღებით მონიტორინგი. გლუკოკორტიკოიდებისა და პერორალური  კონტრაცეპტივების ერთდროულად გამოყენებისას   საჭიროა ყურადღებით მონიტორინგი, რადგანაც გლუკოკორტიკოიდების პლაზმური დონეები შეიძლება გაიზარდოს.  ეს ეფექტი შეიძლება გამოწვეული იყოს მეტაბოლიზმის ცვლილებით ან შრატის პროტეინებთან ბმით.  

ანტაციდებმა შეიძლება შეამცირონ ბიოშეღწევადობა. შესაბამისად, რეკომენდირებულია მინიმუმ 2 საათიანი ინტერვალის დაცვა დეფლაზაკორტისა და ანტაციდების მიღებებს შორის.

დეფლაზაკორტის შეუძლია შეცვალოს შემდეგი ანალიზების შედეგები:

- სისხლი: ქოლესტერინის და გლუკოზის მომატება. კალციუმის, კალიუმის და ფარისებრი ჯირკვლის ჰორმონების შემცირება.

- შარდი: გლუკოზის მომატება.

- კანის ტესტები: ტუბერკულინის, ალერგიის პატჩ ტესტები და ა.შ., რეაქცია შეიძლება იყოს ინჰიბირებული, განსაკუთრებით კორტიკოიდების მაღალი დოზებით მკურნალობისას.

 

გამოშვების ფორმა:

ალუფოილი - პვქ ბლისტერი, შეიცავს  10 ტაბლეტს.

კოლოფები შეიცავს  20 ტაბლეტს პაკეტის ჩანართ-ფურცელთან ერთად.

 

გაცემის წესი:
ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II, გაიცემა ფორმა N3 რეცეპტით.

  

შეინახეთ ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილზე!

შენახვის პირობები

შეინახეთ მშრალ ადგილზე არაუმეტეს  25°C ტემპერატურაზე.

შეინახეთ ბავშვებისთვის მიუწვდომელ და მხედველობის არეს მოშორებულ ადგილზე!