მომეტაზონი APO / mometazoni APO / Mometasone APO

ათქ კოდი: R01AD

 

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

ნაზალური სპრეი: ფლაკონში 18 გ.

მომეტაზონის ფუროატი. 50 მკგ 1 დოზა

 

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

გლუკოკორტიკოსტეროიდი ინტრანაზალური გამოყენებისათვის.

 

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

მომეტაზონის ფუროატი ტოპიკური გლუკოკორტიკოსტეროიდია ანთების საწინააღმდეგო ლოკალური თვისებებით, რომლის ნაზალური დოზები სისტემურად არააქტიურია. მომეტაზონის ფუროატის ანტიალერგიული და ანთების საწინააღმდეგო მოქმედება განპირობებულია ალერგიის მედიატორების გამოყოფის ინჰიბირებით. უჯრედულ კულტურაში მომეტაზონის ფუროატმა აჩვენა IL-1, IL-5, IL-6,  TNFa–ს სინთეზის და გამოყოფის შემცირების მაღალი უნარი; იგი გარკვეულწილად წარმოადგენს ლეიკოტრეინების პროდუქციის პოტენციურ ინჰიბიტორს. მომეტაზონი ასევე არის ადამიანის CD4-თ-უჯრედებიდან Th2 ციტოკინების, IL-4-ის და IL-5-ის პროდუქციის მძლავრი ინჰიბიტორი.

ნაზალური ანტიგენების პროვოკაციული გამოყენებით ჩატარებულ კვლევებში მომეტაზონი APO-ს  ნაზალურმა სპრეიმ გამოავლინა ანთების საწინააღმდეგო მოქმედება ადრეულ და მოგვიანებით ალერგიულ რეაქციებში. ეს ეფექტი გამოვლინდა ჰისტამინის და ეოზინოფილების აქტივობის დაქვეითებით (vs. პლაცებო) და ეოზინოფილების, ნეიტროფილების, ეპითელური უჯრედების ადჰეზიური ცილების შემცირებით (vs. საწყისი მაჩვენებელი).

სეზონური ალერგიული რინიტის მქონე პაციენტებში მომეტაზონის ფუროატმა აჩვენა მოქმედების კლინიკურად მნიშვნელოვანი დაწყება პირველი დოზის მიღებიდან 12 საათის შემდეგ. 

 

ფარმაკოკინეტიკა:

მომეტაზონის ფუროატს წყლიანი ნაზალური სპრეის სახით მიღებისას აქვს უმნიშვნელო (≤0.1%) სისტემური ბიოშეღწევადობა და პრაქტიკულად არ ვლინდება პლაზმაში, მიუხედავად იმისა, რომ ანალიზის მეთოდის მგძნობიარეობის ქვედა ზღვარი იყო 50 პგ/მლ; აქედან გამომდინარე, არ არსებობს მნიშვნელოვანი ფარმაკოკინეტიკური მონაცემები ამ ფორმაზე. 

მომეტაზონის ფუროატის სუსპენზია ძალიან ცუდად შეიწოვება გასტროინტესტინური ტრაქტიდან და ის მცირე რაოდენობა, რომელიც შეიძლება გადაიყლაპოს და შეიწოვოს, გადის პირველად მეტაბოლიზმს ღვიძლში შარდით და ნაღველით მის გამოყოფამდე.

განაწილება: აღწერილია, რომ in vitro მომეტაზონის ფუროატის ცილებთან შეკავშირება მისი კონცენტრაციის 5-500 ნგ/მლ ფარგლებში იყო 98-99%.

მეტაბოლიზმი: მომეტაზონის ფუროატი გადაყლაპვისა და აბსორბციის შემდეგ მეტაბოლიზდება და გარდაიქმნება სხვადასხვა მეტაბოლიტად. პლაზმაში ძირითადი მეტაბოლიტის დონე ვერ ისაზღვრება. ერთ-ერთი მეტაბოლიტი, რომელიც წარმოიქმნება ინ ვიტრო ინკუბაციისას არის 6β-ჰიდროქსი-მომეტაზონ ფუროატი. იგი მეტაბოლიზდება ადამიანის ღვიძლის მიკროსომების ფერმენტის ციტოქრომ P450 3A4 (CYP3A4)-ით. 

ელიმინაცია: ინტრავენური მიღების შემდეგ ნახევარგამოყოფის პერიოდი 5.8 საათია. მეტაბოლიტების უმრავლესობა გამოიყოფა ნაღველით, მცირე ნაწილი შარდით. 

 

ჩვენებები:

- გამოიყენება მოზრდილებსა და ბავშვებში 2 წლის ასაკიდან სეზონური ალერგიული და პერინიალური რინიტის სამკურნალოდ;

- ინიშნება სეზონური ალერგიული რინიტის პროფილაქტიკური მკურნალობისათვის მოზრდილებში და 12 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვებში;

- გამოიყენება ნაზალური პოლიპოზის და ისეთი სიმპტომების სამკურნალოდ, როგორიცაა ცხვირის დაცობა და ყნოსვის შეგრძნების დაკარგვა, 18 წელზე უფროსი ასაკის მოზრდილებში. 

 

დოზირების რეჟიმი:

სეზონური ალერგიული ან პერინიალური რინიტის მკურნალობა და პროფილაქტიკა მოზრდილებში (ხანდაზმულების ჩათვლით) და 12 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვებში 

 რეკომენდებული დღიური დოზაა 200 მიკროგრამი: 2 შესხურება (50 მიკროგრამი/ერთი შესხურება) თითოეულ  ნესტოში დღეში ერთჯერადად. 

სიმპტომების ადექვატური კონტროლის შემდეგ, შემანარჩუნებელი დღიური დოზა შეიძლება შემცირდეს 100 მიკროგრამამდე თითო-თითო შესხურებით თითოეულ ნესტოში. თუ სიმპტომები არაადექვატურად კონტროლდება, მაქსიმალური დღიური დოზა შეიძლება გაიზარდოს 400 მიკროგრამამდე - 4 შესხურება (50 მიკროგრამი/ერთი შესხურება) თითოეულ ნესტოში ყოველდღიურად (დღეში ერთჯერადი ან 2-ჯერადი მიღებით). დოზის შემცირება რეკომენდებულია სიმპტომების კონტროლის შესაბამისად. 

სეზონური ალერგიული რინიტის მქონე პაციენტებში პრეპარატის პროფილაქტიკისთვის გამოყენება უნდა დაიწყოს 2-4 კვირით ადრე სეზონამდე. 

სეზონური ალერგიული და პერინიალური რინიტის მკურნალობა 2-11 წლის ბავშვებში. 

მომეტაზონი APO-ს  რეკომენდებული დღიური დოზაა 100 მიკროგრამი: 1 შესხურება (50 მიკროგრამი/ერთი შესხურება) თითოეულ ნესტოში დღეში ერთჯერადად. 

პატარა ბავშვებს პრეპარატის მიღებაში უნდა დაეხმაროს უფროსი. 

ალერგიული რინიტის ნაზალური სიმპტომების გაუმჯობესება აღინიშნება პირველი დოზიდან 11 საათში. მაქსიმალური გაუმჯობესება ჩვულებრივ მიიღწევა 1-2 კვირაში. 

მომეტაზონი APO-ს გამოყენება საჭიროა რეგულარულად. 

ნაზალური პოლიპების მკურნალობა 18 წლის და უფროსი ასაკის მოზრდილებში (ხანდაზმულების ჩათვლით). 

მომეტაზონი APO-ს რეკომენდებული დღიური დოზაა 400 მიკროგრამი: 2 შესხურება (50 მიკროგრამი/ერთი შესხურება) თითოეულ ნესტოში დღეში 2-ჯერ. 

სიმპტომების ადექვატური კონტროლის შემდეგ დოზა შეიძლება შემცირდეს 200 მიკროგრამამდე - 2 შესხურება (50 მიკროგრამი/ერთი შესხურება) თითოეულ ნესტოში დღეში ერთჯერადად.

დამატებითი ინფორმაცია განსაკუთრებული პოპულაციებისთვის

ბავშვები: გამოყენება არ შეიძლება 2 წელზე უმცროსი ასაკის ბავშვებში. 

მოხუცები: ხანდაზმულ ადამიანებში დოზის კორექცია საჭირო არ არის. 

თირკმლის/ღვიძლის უკმარისობა: არ არსებობს საკმარისი გამოკვლევები თირკმლისა და ღვიძლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში. 

 

გვერდითი მოვლენები:

არასასურველი ეფექტები განსაზღვრულია შემდეგი სიხშირით:

ძალიან ხშირი (≥10%); ხშირი (>1/100, <1/10); არახშირი (>1/1000, <1/100); იშვიათი (>1/10000, <1/1000); ძალიან იშვიათი <1/10000), უცნობი (განსაზღვრა შეუძლებელია არსებული მონაცემებით). 

იმუნური სისტემის მხრივ: იშვიათი - უეცარი ჰიპერმგრძნობელობის რეაქცია; ძალიან იშვიათი - ანაფილაქსია და ანგიოედემა.

ნერვული სისტემის მხრივ: ხშირი - თავის ტკივილი; ძალიან იშვიათი - გემოვნების და ყნოსვის დარღვევა.

რესპირაციული და მედიასტინური: ხშირი - ეპისტაქსისი, ფარინგიტი, ცხვირის წვა და გაღიზიანება, ზემო სასუნთქი გზების ინფექციები.

პედიატრიულ პოპულაციაში, გვერდითი ეფექტების სიხშირე, მაგ. თავის ტკივილი (3%), ეპისტაქსისი (6%), ნაზალური გაღიზიანება (2%) და ცემინება (2%) არ განსხვავდება პლაცებოს ეფექტებისაგან. 

 

უკუჩვენებები:

პრეპარატის გამოყენება არ შეიძლება რომელიმე ინგრედიენტის მიმართ მომატებული მგრძნობელობის მქონე პაციენტებში.

რადგან მომეტაზონის ფუროატის ეფექტურობა და უსაფრთხოება 2 წლამდე ასაკის ბავშვებში გამოკველეული არ არის, ამ ასაკობრივ ჯგუფში მისი გამოყენება არ არის რეკომენდებული. 

მომეტაზონი APO-ს გამოყენება არ შეიძლება ცხვირის ლორწოვანის არანამკურნალები ლოკალური ინფექციის დროს. 

რადგან კორტიკოსტეროიდები აინჰიბირებენ ჭრილობის შეხორცებას, ნაზალური ქირურგიის ან ტრავმის შემდეგ ნაზალური კორტიკოსტეროიდების გამოყენება ნაწიბურის შეხორცებამდე არ შეიძლება. 

 

ორსულობა და ლაქტაცია:

ორსულობა: ორსულობის კატეგორია C. როგორც სხვა ნაზალური გლუკოკორტიკოსტეროიდის შემთხვევაში, როდესაც გადაწყვეტთ მომეტაზონი APO-ს  გამოყენებას ქალებში ორსულობის რისკის ქვეშ, აუცილებელია პრეპარატის პოტენციური რისკი ნაყოფზე ან ჩვილზე შედარდეს პრეპარატის პოტენციურ სარგებელთან.

მომეტაზონი APO-ს არ გამოიყენება ორსულობის დროს თუ არ არის აუცილებლობა. 

არ არსებობს ადექვატური ან კარგად კონტროლირებული კვლევები ორსულ ქალებში. რეკომენდებული მაქსიმალური კლინიკური დოზის მიღების შემდეგ მომეტაზონის პლაზმური კონცენტრაცია არ იზომება. აქედან გამომდინარე  ნაყოფის ექსპოზიცია სავარაუდოდ უმნიშვნელოა და  რეპროდუქციული ტოქსიკურობა ძალიან დაბალია. 

როგორც სხვა ნაზალური კორტიკოსტეროიდების შემთხვევაში, ორსულ ქალებში მომეტაზონი APO-ს გამოყენებისას ნაყოფისთვის მოსალოდნელი საფრთხე უნდა შედარდეს შესაძლო სარგებელს. 

იმ ქალების ახალშობილები, რომლებიც ორსულობისას კორტიკოსტეროიდებს იღებდნენ უნდა შემოწმდნენ ჰიპოადრენალინიზმზე. 

ლაქტაცია: ცნობილი არ არის გამოიყოფა თუ არა მომეტაზონი დედის რძეში. რადგან ცნობილია, რომ სხვა კორტიკოსტეროიდები გამოიყოფა ადამიანის რძეში, მომეტაზონი APO-ს გამოყენებისას საჭიროა სიფრთხილე.გადაწყვეტილების მიღებისას შეწყდეს თუ არა ლაქტაციისას მომეტაზონი APO-თი მკურნალობა, უნდა გაითვალისწინონ ახალშობილისთვის ძუძუთი კვების ან დედისთვის მომეტაზონი APO-თი მკურნალობის სარგებელი.   

ფერტილობა: პრეპარატის ფერტილობაზე გავლენის შესაფასებელ კვლევებში მომეტაზონის გამოყენება დოზით 15 მკგ/კგ (ადამიანისთვის რეკომენდებულ მაქსიმალურ დოზაზე დაბალი), ფერტილობის დაქვეითებას არ იწვევდა. 

 

განსაკუთრებული მითითებები:

მომეტაზონი APO-ს  სიფრთხილით უნდა დაინიშნოს რესპირაციული ტრაქტის აქტიური ან ლატენტური ტუბერკულოზის დროს, ასევე არანამკურნალები სოკოვანი, ბაქტერიული სისტემური ვირუსული ინფექციების და ოკულური ჰერპეს სიმპლექსის დროს. 

მომეტაზონი APO-ს 12 თვის განმავლობაში გამოყენებისას არ აღინიშნა ნაზალური ლორწოვანის ატროფია. მომეტაზონის ფუროატი ნაზალურ ლორწოვანს აგრეთვე უნარჩუნებდა ნორმალურ ჰისტოლოგიურ ფენოტიპს. 

მომეტაზონი APO-ს ხანგრძლივი გამოყენებისას სასურველია პაციენტების რამდენიმე თვეში ერთხელ გამოკვლევა ნაზალური ლორწოვანის შესაძლო ცვლილებების გამოსავლენად. ცხვირის ან ხახის ლოკალური სოკოვანი ინფექციის განვითარებისას შეიძლება საჭირო გახდეს მომეტაზონი APO-ს გამოყენების შეწყვეტა ან შესაბამისი მკურნალობა. მომეტაზონი APO-ს ნაზალური სიმპტომების პაციენტთა უმრავლესობაში გაკონტროლების მიუხედავად, ოკულარული სიმპტომების დამატებითი შემცირებისთვის შეიძლება საჭირო გახდეს დამხმარე თანმხლები თერაპია. 

მომეტაზონი APO-ს ხანგრლივი მკურნალობისას ჰიპოთალამო-ჰიპოფიზ-ადრენალური (HPA) სუპრესიიის მტკიცებულება არ არსებობს. საჭიროა იმ პაციენტების მონიტორინგი, რომლებიც სისტემური კორტიკოსტეროიდების ხანგრძლივი მიღების შემდეგ მომეტაზონ-APO-ზე გადადიან. სისტემური კორტიკოსტეროიდების მოხსნა ამგვარ პაციენტებში შეიძლება გამოვლინდეს თირკმელზედა ჯირკვლის ქერქის უკმარისობით.  მისი უკმარისობის ნიშნებისა და სიმპტომების განვითარებისას უნდა გაგრძელდეს სისტემური კორტიკოსტეროიდებით მკურნალობა. სისტემური მოქმედების კორტიკოსტეროიდებიდან მომეტაზონი APO-ზე გადასვლისას ზოგიერთ პაციენტს შეიძლება აღენიშნოს მოხსნის სიმპტომები (მაგ. სახსრების და კუნთების ტკივილი, დაღლილობა, დეპრესია) ნაზალური სიმპტომებისგან განთავისუფლების მიუხედავად. ამ შემთხვევაში პაციენტმა უნდა გააგრძელოს მომეტაზონი APO_თი მკურნალობა. ამ გადასვლამ აგრეთვე შეიძლება გამოავლინოს ადრე შენიღბული ალერგიული რეაქციები, როგორიცაა ალერგიული კონიუნქტივიტი და ეგზემა, რაც ადრე ითრგუნებოდა სისტემური კორტიკოსტეროიდებით. 

საჭიროა სიმაღლეში ზრდის სიჩქარის მონიტორინგი პედიატრიულ პაციენტებში, რომლებიც ინტრანაზალურ კორტიკოსტეროიდებს იღებენ. 

მკურნალობის სრული სარგებლის მისაღებად შეიძლება საჭირო გახდეს 48 საათი. 

პრეპარატის შემავსებლებისთვის დოზასა და მიღების მეთოდზე გაფრთხილებები არ არსებობს. 

პრეპარატის ზემოქმედება ავტოტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვის უნარზე: ავტომობილის მართვასა და მექანიზმებთან მუშაობაზე პრეპარატის ეფექტის შესახებ ინფორმაცია არ არის. 

 

ჭარბი დოზირება:

მომეტაზონი APO-ს  გამოყენებისას, მისი უმნიშვნელო (≤0.1%) სისტემური ბიოშეღწევადობის გამო, პრაქტიკულად შეუძლებელია ჭარბი დოზირების სიმპტომატიკის განვითარება. თუმცა უნდა აღინიშნოს, რომ კორტიკოსტეროიდების ჭარბი დოზების ინჰალაციამ ან ორალურად მიღებამ შეიძლება გამოიწვიოს ჰიპოთალამურ-ჰიპოფიზურ-თირკმელზედა ჯირკვლის ღერძის ფუქნციის დაქვეითება. 

 

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

შესამჩნევი ეფექტი არ აღინიშნა ლორატადინისა და მისი მთავარი მეტაბოლიტის პლაზმური კონცენტრაციაზე, როდესაც მომეტაზონი-APO გამოიყენეს ლორატადინთან ერთად. მომეტაზონის პლაზმური კონცენტრაცია არ გაიზომა. კომბინირებული თერაპია ანტიჰისტამინურ პრეპარატებთან კარგად აიტანება. 

 

შენახვის პირობები და ვადა:

პრეპარატი ინახება არა უმეტეს 25oC ტემპერატურაზე, მშრალ, სინათლისგან დაცულ და ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა იხილეთ შეფუთვაზე.

 

გაცემის პირობები

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II, გაიცემა ფორმა N3 რეცეპტით