ბენზილორი / benzilori / BENZILOR

1. სამედიცინო პროდუქტის დასახელება

ბენზილორი

 

2. თვისობრივი და რაოდენობრივი შემადგენლობა

ბენზილორის თითოეული საწუწნი ტაბლეტი შეიცავს:

ქლორჰექსიდინის დიჰიდროქლორიდი - 5 მგ;

ბენზოკაინი - 5 მგ.

დამხმარე ნივთიერებების სრული ჩამონათვალი იხილეთ ნაწილში 6.1

 

3. ფარმაცევტული ფორმა

საწუწნი ტაბლეტები

 

4. კლინიკური თავისებურებები

4.1 ჩვენებები

პირის ღრუს და ყელის ადგილობრივი, მსუბუქი ინფექციების დროებითი და სიმპტომური თერაპია: ყელის ტკივილი და გაღიზიანება, ხმის დაკარგვა.

4.2 დოზირება და მიღების წესი

დოზირება:

მოზრდილები: საჭიროების შემთხვევაში ნელა გაწუწნეთ ტაბლეტი. მედიკამენტების მიღებათა შორის პერიოდი მინიმუმ 2 საათს უნდა შეადგენდეს. ნუ მიიღებთ დღეში 8 ტაბლეტზე მეტს.

სიმპტომების გაუარესების ან 2 დღეზე მეტად გახანგრძლივების, მაღალი სიცხის, თავის ტკივილის, გულისრევის ან ღებინების შემთხვევაში საჭიროა კლინიკური მდგომარეობის შეფასება.

მიღების წესი:

ოროფარინგეალური.

ტაბლეტი ნელა გაწუწნეთ პირის ღრუში. საწუწნი ტაბლეტები არ უნდა დაიღეჭოს ან გადაიყლაპოს.

4.3 უკუჩვენებები

მომატებული მგრძნობელობა ქლორჰექსიდინის, ბენზოკაინის ან პრეპარატის შემადგენელი დამხმარე ნივთიერებების მიმართ.

4.4 განსაკუთრებული მითითებები და სიფრთხილის ზომები

პაციენტებს, რომლებსაც ახასიათებთ ეთერის ტიპის ანესთეტიკების (განსაკუთრებით პარაამინობენზოის მჟავას (პაბმ) წარმოებულების), პარაამინობენზოის მჟავას, პარაბენების ან პარაფენილდიამინის (თმის საღებავი) აუტანლობა, შესაძლოა გამოუვლინდეთ ბენზოკაინის აუტანლობაც. 

ხანდაზმულები, რომლებსაც აღენიშნებათ სერიოზული დაავადებები ან სისუსტე, მგრძნობიარენი არიან ბენზოკაინის სისტემური ტოქსიკური მოქმედებისადმი, შესაძლოა საჭიროებდენ მედიკამენტის უფრო დაბალ დოზებს.

რისკისა და სარგებლის შეფასება საჭირო ხდება შემდეგ სიტუაციებში:

- ნამკურნალები მიდამოს ორალური ინფექცია (პH შეცვლილია ისე, რომ ანესთეტიკის გამაყუჩებელი ეფექტი შემცირებულია)

- ლორწოვანი გარსის სერიოზული ტრავმა (იზრდება ანესთეტიკის აბსორბცია)

- ბჟენების შეფერვა: კბილის ზედაპირზე ან გვერდებზე უხეში ბჟენების არსებობის შემთხვევაში, ქლორჰექსიდინი იწვევს პერმანენტული პიგმენტური ლაქების გაჩენას, რაც ესთეტიკური მიზნით ხშირად მათ შეცვლას საჭიროებს. 

პერიოდონტიტის მქონე პაციენტებში ქლორჰექსიდინი იწვევს კალკულოზის განვითარებას. 

ქლორჰექსიდინით პროვოცირებული კალკულოზისა და პიგმენტაციის შესამცირებლად საჭიროა პირის ღრუს ადეკვატური ჰიგიენური დამუშავება სპეციალური, ქვების საწინააღმდეგო კბილის პასტით.

საწუწნი ტაბლეტები არ უნდა დაიღეჭოს ან გადაიყლაპოს, რადგან ის მხოლოდ ადგილობრივი მოქმედებით ხასიათდება და ეფექტი გამოვლინდება მხოლოდ დაზიანებულ არესთან უშუალო კონტაქტის შედეგად.

4.5 სხვა სამკურნალო საშუალებებთან ურთიერთქმედება და ურთიერთქმედების სხვა ფორმები

ბენზილორი არ გამოიყენება ანტისეპტიკების შემცველ სხვა მედიკამენტებთან ერთად.

ბენზოკაინის შემცველობის გამო ურთიერთქმედებს:

- ქოლინესთერაზას ინჰიბიტორებთან: აინჰიბირებს ადგილობრივი ანესთეტიკის მეტაბოლიზმს და ზრდის სისტემური ტოქსიკურობის რისკს

- სულფანილამიდებთან: ბენზოკაინის მეტაბოლიტები სულფანილამიდების ანტიბაქტერიული აქტივობის ანტაგონისტურად მოქმედებენ.

დიაგნოსტიკური ტესტები:

ბენტირომიდის გამოყენებით დიაგნოსტიკური ტესტები ჩატარდა პანკრეასის ფუნქციის განსასაზღვრად. შედეგები მიჩნეულ იქნა არასარწმუნოდ, ვინაიდან ბენზოკაინი ასევე მეტაბოლიზდება არილამინებამდე და შედეგად აღდგენილი პაბმ-ს მიღებული რაოდენობა მატულობს. ამიტომ საჭიროა ბენზილორით მკურნალობის შეწყვეტა ტესტის ჩატარებამდე მინიმუმ 3 დღით ადრე.

4.6 ფერტილობა, ორსულობა და ლაქტაცია

ფერტილობა:

ქლორჰექსიდინის ფერტილობაზე გავლენის დამადასტურებელი მონაცემები არ ასებობს.

ორსულობა:

არ არსებობს საკმარისი მონაცემები ორსულობის პერიოდში ქლორჰექსიდინისა და ბენზოკაინის გამოყენების შესახებ.

ქლორჰექსიდინის გამოყენებით, ცხოველებზე ჩატარებულ კვლევებში, არ გამოვლენილა ფერტილობის დარღვევა, ფეტოტოქსიკური ეფექტები, პერი- ან პოსტნატალური ტოქსიკურობა. არ არის ცნობები ქლორჰექსიდინის დედის რძეში გადასვლის თაობაზე.

ბენზოკაინი: არ არის აღწერილი უარყოფითი რეაქციები ორსულობის პერიოდში. გავლენა ნაყოფზე - უცნობია.

ლაქტაცია:

ბენზოკაინი: არ არის აღწერილი უარყოფითი რეაქციები ლაქტაციის პერიოდში.

მედიკამენტის გამოყენება ორსულობის დროს არ არის რეკომენდებული, თუ პოტენციური სარგებელი დედისათვის არ აღემატება პოტენციურ რისკს ნაყოფისთვის.

4.7 გავლენა ავტომობილებისა და სხვა მექანიზმების მართვის უნარზე

მედიკამენტი გავლენას არ ახდენს ავტომობილებისა და სხვა მექანიზმების მართვის უნარზე.

4.8 არასასურველი ეფექტები

ბენზოკაინისა და ქლორჰექსიდინის გამოყენების პერიოდში გამოვლენილ იქნა შემდეგი გვერდითი ეფექტები. სიხშირე ზუსტად დადგენილი არ არის.

ზოგადი და ადგილობრივი რეაქციები:

პირის ღრუს პიგმენტაცია (კბილები, ენა, ბჟენი, კბილის პროთეზები და სხვა ორალური აპარატები). აღნიშნული პიგმენტაცია მეტად არის გამოხატული ინდივიდებში, რომლებსაც ჭარბად აქვთ ქვები კბილებში. პიგმენტაცია ხილული ხდება მკურნალობის დაწყებიდან ერთი კვირის შემდეგ. 

ენის შეფერილობა სპონტანურად ქრება და საფრთხეს არ წარმოადგენს. კბილების შეფერვა არ ატარებს პერმანენტულ ხასიათს და შესაძლოა თავიდან იქნას აცილებული ორალური ჰიგიენის დაცვის გზით. ბჟენების პიგმენტაცია პერმანენტული შეიძლება იყოს.

გემოს აღქმის უნარის დაქვეითება და ქვები კბილებში ორ ძირითად ჩივილს წარმოადგენს, რომლებიც აღინიშნება ქლორჰექსიდინის სავლების გამოყენების დროს.

ლორწოვანის გაღიზიანების შემთხვევები აღწერილ იქნა აქერცლილი, მტკივნეული ზედაპირის სახით (ძირითადად 10-18 წლის ასაკოვან ჯგუფში), რაც, ჩვეულებრივ, გარდამავალია. ასევე აღწერილია ენის წვერის გაღიზიანება.

ალერგიული რეაქციების შემთხვევები აღწერილ იქნა ქლორჰექსიდინის ორალური სავლების გამოყენების ფონზე. აღნიშნულ რეაქციებს თან ახლდა ცხვირიდან გამონადენი, ქავილი და გამონაყარი კანზე.

შეიძლება გამოიწვიოს ქავილი, შეშუპება, პირის ირგვლივი მიდამოს ქავილი ან სიწითლე, რაც არ აღინიშნებოდა მკურნალობის დაწყებამდე.

კანისა და კანქვეშა ქსოვილების მხრივ: 

არასასურველი ეფექტები შესაძლოა გამოიწვიოს ბენზოკაინის ჭარბმა დოზირებამ ან სწრაფმა შეწოვამ, ასევე პაციენტის იდიოსინკრაზიამ და მოიცავს კონტაქტურ სენსიბილიზაციას და ანგიოშეშუპებას (ალერგიული რეაქციით ან კონტაქტური დერმატიტით). გარდა ამისა, შეიძლება განვითარდეს ჩხვლეტა, ქავილი, შეშუპება, სიწითლე პირის ღრუში ან მის გარშემო, რაც არ აღინიშნებოდა მკურნალობის დაწყებამდე.

4.9 დოზის გადაჭარბება

რეკომენდებული დოზით მიღებისას ჰიპერდოზირების შემთხვევები იშვიათია. დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში, ძირითადად ქლორჰექსიდინის შემცველობის გამო, უპირატესად ბავშვებში ვლინდება ალკოჰოლური ინტოქსიკაციის სიმპტომები (ბუტბუტი, ძილიანობა, მერყევი სიარული).

მიუხედავად იმისა, რომ ბენზოკაინის აბსორბცია იშვიათად ხდება, მისი ჭარბი სისტემური აბსორბციის შემთხვევაში ვლინდება ცნს-ის (ცენტრალური ნერვული სისტემის) სტიმულაციის სიმპტომები (მხედველობის სიმახვილის დაქვეითება ან გაორება, თავბრუსხვევა, ხმაური ყურებში, აგზნებადობა), რასაც თან სდევს ცნს-ის დეპრესია (ძილიანობა), კარდიო-ვასკულარული სისტემის აქტივობის შემცირება, გაძლიერებული ოფლიანობა, წნევის დაქვეითება ან გულის რითმის დარღვევა.

ქლორჰექსიდინის დოზის გადაჭარბების მკურნალობა არის სიმპტომური. ბენზოკაინის შემთხვევაში, მკუნალობა მოიცავს ოქსიგენოთერაპიას (საჭიროების შემთხვევაში ხელოვნურ ვენტილაციასაც), ცირკულატორული დეპრესიის შემთხვევაში იყენებენ ვაზოკონსტრიქტორებს და ხსნარების ინტრავენურ ინფუზიას. შესაძლოა მეთჰემოგლობინემიის განვითარება (სუნთქვის გაძნელება, თავბრუსხვევა, დაღლილობა და სისუსტე), ამ შემთხვევაში იყენებენ მეთილენის ლურჯს.

 

5. ფარმაკოლოგიური თავისებურებები

5.1 ფარმაკოდინამიკა

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი: ანტისეპტიკები. ათქ კოდი: R02AA

ქლორჰექსიდინი ანტისეპტიკია, რომელიც მოქმედებს სხვადასხვა გრამდადებით და გრამუარყოფით აერობულ და ანაერობულ ბაქტერიებზე.

დაბალი კონცენტრაციების დროს აღინიშნება ბაქტერიოსტატიკური, მაღალი დოზებით – ბაქტერიოციდული მოქმედება.

ქლორჰექსიდინის მიმართ მაღალი მგრძნობელობით ხასიათდება: სტაფილოკოკები,  Streptococcus mutans, salivarius da Streptococcus sanguis.. გარკვეული ეფექტურობით ხასიათდება ზოგი გრამუარყოფითი ბაქტერიის მიმართ, როგორიცაა: Acinetobacter baumannii, Escherichia coli, Klebsiella, Salmonella, Pseudomonas. ამ ბაქტერიების ბევრი შტამი და ასევე სხვა გრამუარყოფითი მიკრობები ეფექტური მკურნალობისთვის ქლორჰე-ქსიდინის მაღალ კონცენტრაციას საჭიროებს.

ქლორჰექსიდინი აქტიურია შემდეგი ანაერობული ბაქტერიების მიმართ: Bacterioid, Propionibacterium, Selenomonas შტამები, მაგრამ ნაკლებად აქტიურია Vეილლონელლა-ს წინააღმდეგ.

მოქმედების მექანიზმი: ქლორჰექსიდინი კათიონია, მისი ანტიბაქტერიული ეფექტი წარმოადგენს ქლორჰექისიდნის დადებითი მუხტისა და ბაქტერიული ბირთვის უარყოფითი მუხტების ურთიერთმიზიდულობის შედეგს. ქლორჰექსიდინი აბსორბირდება მგრძნობიარე მიკროორგანიზმის უჯრედულ კედლებში ფოსფატების შემცველი ნაერთებისთვის დამახასიათებელი განსაკუთრებული სიძლიერით. აღნიშნული ეფექტი არღვევს უჯრედული მემბრანის მთლიანობას და ზრდის მის გამტარობას.

ბენზოკაინი არის ეთერის მსგავსი ადგილობრივი ანესთეტიკი. იგი შექცევადად აბლოკირებს სტიმულის წარმოქმნასა და გატარებას ნერვული ბოჭკოს გასწვრივ, რაც ნატრიუმის იონების მიმართ ნეირონული მემბრანის გამტარობის შემცირების გზით მიიღწევა. აღნიშნული ეფექტი აინჰიბირებს ნეირონული მემბრანის დეპოლარიზაციის ფაზას, თრგუნავს მოქმედების პოტენციალის გავრცელებას და შედეგად გამტარობას.

5.2 ფარმაკოკინეტიკა 

ქლორჰექსიდინის დაახლოებით 30% აბსორბირდება პირის ღრუდან, რის შემდეგ აბსორბირებული ნივთიერება ნელ-ნელა გამოიყოფა ნერწყვთან ერთად, 24 საათის განმავლობაში.

მცირე რაოდენობა აბსორბირდება გასტრო-ინტესტინალურ ტრაქტში და თითქმის მთლიანად გამოიყოფა ფეკალურ მასებთან ერთად, უმნიშვნელო რაოდენობა გამოიდევნება შარდის საშუალებით.

ბენზოკაინი მცირე რაოდენობით შეიწოვება ლორწოვანი გარსიდან. მეტაბოლიზმი ძირითადად წარმოებს პლაზმის ქოლინესთერაზას და ნაკლებად ღვიძლის ქოლინესთერაზას საშუალებით. ჰიდროლიზის გზით ეთერის ბოლო იშლება ეთანოლამდე და პარაამინო ბენზოის მჟავამდე. პაბმ-ს ელიმინაცია ხდება შარდით ან ურთიერთქმედებს გლიცინთან, ან ჰიდროლიზის გზით გარდაიქმნება ამინოჰიპურის მჟავად. გარდაქმნის შედეგი დამოკიდებულია არის PH-ზე.

5.3 კლინიკამდელი უსაფრთხოების მონაცემები

ფარმაკოლოგიური უსაფრთხოების, განმეორებითი დოზების ტოქსიკურობის, გენოტოქსიკურობის, კანცეროგენულობისა და რეპროდუქციული ტოქსიკურობის განვითარების რისკი ადამიანებში კლინიკამდელი კვლევების მონაცემებით არ დაფიქსირებულა.

ცხოველებზე ჩატარებულ კვლევებში, ნაყოფზე უარყოფითი გავლენა ვირთხებსა და კურდღლებში შესაბამისად 300 მგ/კგ/დღეში და 40 მგ/კგ/დღეში ქლორჰექსიდინის ფონზე არ დაფიქსირებულა. ორივე დოზა დაახლოებით 300-ჯერ და 40-ჯერ აღემატება ადამიანის ორალური სავლების ჩაყლაპულ დოზას (30 მლ/დღეში). ფერტილობის კვლევებით ცხოველებზე, უარყოფითი გავლენა ვირთხებში 100 მგ/კგ/დღეში დოზის ფონზე არ დაფიქსირებულა.

ბენზოკაინიც დაბალი ტოქსიკურობით ხასიათდება. ადამიანის ლეტალური დოზა უცნობია. FDA-ს არ აღმოუჩენია არცერთი ფატალური შემთხვევა ბენზოკაინის ორალური აბსორბციის ფონზე.

 

6. ფარმაცევტული თავისებურებები

6.1 დამხმარე ნივთიერებები

მანიტოლი (E-421), მიკროკრისტალური ცელულოზა, პოვიდონი, მაგნიუმის სტეარატი, ნატრიუმის ციკლამატი, ნატრიუმის საქარინი, მენთოლის არომატიზატორი, ფორთოხლის არომატიზატორი.

6.2 შეუთავსებლობა

არ არის აღწერილი.

 

გაცემის წესი: ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი III, გაიცემა რეცეპტის გარეშე.

 

6.3 ვარგისობის ვადა

24 თვე.

6.4 შენახვის პირობები

შეინახეთ არაუმეტეს  25˚C ტემპერატურაზე.

6.5 გამოშვების ფორმა

20 საწუწნი ტაბლეტი ალუმინის ბლისტერში, დაფარული PVDC და შრეობრივი PVC/PE/PVDC. 

6.6 განადგურება

არ არსებობს განსაკუთრებული მითითებები.

ნებისმიერი გამოუყენებელი სამედიცინო პროდუქტის განადგურება ხდება ადგილობრივი კანონმდებლობის მოთხოვნების შესაბამისად