ტრახისანის ტაბლეტი / traxisanis tableti / Trachisan Lozenges

შემადგენლობა 

პრეპარატში შემავალი ნივთიერება: ტიროთრიცინი, ლიდოკაინის ჰიდროქლორიდი, ქლორჰექსიდნის დიგლუკონატი
ერთი საწუწნი აბი შეიცავს:
ტიროთრიცინს 0.5 მგ.
ლიდოკაინის ჰიდროქლორიდს 1 H2O 1.0 მგ.
ქლორჰექსიდინის გლუკონატს 1.0 მგ.
დამხმარე ნივთიერებები 
სორბიტოლი, მაგნიუმის სტეარატი, არომატიზატორი ერთი აბი შეიცავს 0.69 გ. სორბიტოლს, რომელიც შეესაბამება 0.057 BU

ფარმაკოლოგიური თვისებები
ტრახისანის® საწუწნი აბები გამოიყენება პირის ღრუსა და ყელის ანთების სამკურნალოდ. ისინი შეიცავენ ანალგეზური და ანტიმიკრობული თვისებების მქონე აქტიური ნივთიერებების კომბინაციას. 
ტიროთრიცინი არის სხვადასხვა ანტიბაქტრიულად ეფექტური ციკლური და ლინეალური პოლიპეპტიდის შემადგენელი ნაერთი, რომელიც ფორმირებულია ანაერობული სპორების წარმომქმნელი Bacillus brevis მიერ. ნაერთი შედგება 70-80%-მდე ტიროციდინებისგან – ძირითადი ციკლური დეკაპეპტიდებისგან, და 20-30%-მდე გრამიციდინებისგან - ნეიტრალური ლინეალური პენტადეკაპეპტიდებისგან. აქტიურობის სპექტრი ძირითადად შედგება გრამ-დადებითი კოკებისა და ბაქტერიებისგან და სხვადასხვა სოკოს სახეობისგან, მათ შორის Candida albicans-ისგან. 
ტიროციდინი მოქმედებს იმ ბაქტერიული უჯრედებიდან აზოტისა და ფოსფატის შემცველი ნივთიერებების გამოთავისუფლების გზით, რომლებიც კათიონური დეტერგენტების მსგავსად არღვევენ ბაქტერიული უჯრედის მემბრანის ოსმოტურ ბარიერს. იმის გამო, რომ ეს ბაქტერიული უჯრედის კედელზე პირდაპირი შეტევაა, ამგვარი მოქმედება არ ზღუდავს ბაქტერიის ზრდასა თუ თვითდაყოფას; სწორედ ამით აიხსნება ტიროციდინის რაოდენობის ბაქტერიციდული ეფექტი. 
მეორეს მხრივ, გრამიციდინები ქმნიან კათიონ-მატარებელ არხებს ბაქტერიული უჯრედის მემბრანაში, და, კერძოდ, კალიუმის დაკარგვას მივყავართ უჯრედშორისი კათიონის კონცენტრაციის ცვლილებამდე და, საბოლოოდ, ციტოლიზამდე. ამასთან, გრამიციდინის კომპონენტს მოგვიანებით მივყავართ სუნთქვითი ჯაჭვის ფოსფორილების დარღვევამდე. 
ტიროთრიცინის მოქმედების განსაკუთრებული მექანიზმის წყალობით, რაც არ არის ცნობილი სისტემატიურად გამოყენებად ანტიბიოტიკებში, არ დაფიქსირებულა ჯვარედინი რეზისტენტულობა. 

ქლორჰექსიდინი წარმოადგენს ფუძეს და როგორც მარილწარმომქმნელი, შესაბამისად, ყველაზე სტაბილურია. 
დიაცეტატისა და დიჰიდროქლორიდის შემცველი თავისუფალი ფუძე მხოლოდ მინიმალუად იხსნება წყალში (0.08გ., 1.0გ. და 0.06გ./100მლ.), რის შედეგადაც დიგლუკონატი საკმაოდ ხსნადია (>50გ./100მლ.). 
ამის გამო დიგლუკონატი ძირითადად გამოიყენება სხვადასხვა დანიშნულებისთვის.
ქლორჰექსიდინი და მისი მარილები გრამ-დადებითი და გრამ-უარყოფითი ბაქტერიების მიმართ აძლიერებენ ანტიმიკრობულ მოქმედებას. 
მოქმედება ზოგიერთი გრამ-უარყოფითი ბაქტერიისა (Pseudomonas და Proteus strains) და საფუარა სოკოს, დერმატოფიტებისა და მიკობაქტერიების მიმართ მინიმალურია. იგი არ არის ეფექტური ბაქტერიის სპორების, სოკოს სპორების, ვირუსებისა და ლპობის სოკოების წინააღმდეგ. 
საშუალო მაინჰიბირებელი კონცენტრაციებია (µგ/მგ):
ბაქტერიები:Escherichia coli 0.93
Enterobacter 8.33
Serratia marcescens 26.6
Pseudomonas aeruginosa > 73
β-haemolytic Streptococci 0.29
Steptoccocus faecalis 0.97
Salmonella sp. 4.65
Klebsiella sp. 8.97
Proteus spec. > 67
Streptoccocus mutans 0.19
Staphylococcus aureus 1.17
საფუარა სოკოები, დერმატოფიტები და ხავსის სოკოები:
Candida albicans 11.0
Microsporum canis 18.0
Aspergillus versicolor 75.0
ქლორჰექსიდინი უფრო ეფექტურია ნეიტრალური და სუსტი ტუტე pH სიდიდის მქონე დიაპაზონებში. მჟავიანობის დროს მისი ეფექტურობა მცირდება.
ქლორჰექსიდინი ეფექტურობა ასევე მცირდება საპნის, სისხლის ან ჩირქის (უჯრედის ფრაგმენტების) არსებობისას (საჭიროა 100-1000-ჯერ მეტი მაინჰიბირებელი კონცენტრაცია).
10მლ. 0.2%-იანი ქლორჰექსიდინის ხსნარის შემცველი პირის ღრუს სავლები საშუალებები იწვევენ ნერწყვში არსებული ბაქტერიების დიდი რაოდენობით შემცირებას, რაც შეინიშნება დაახლოებით 12 საათში. ეს ასევე უკავშირდება ნადების წარმოქმნის სიხშირის შემცირებას.
ქლორჰექსიდინის თვეების განმავლობაში გამოყენების შემთხვევაში მოქმედება მცირდება პირის ღრუს ფლორის ბაქტერიული სპექტრისა და ნადების რევერსიული შენაცვლებით. არ არის ცნობილი კვლევები პირის ღრუს ბაქტერიების სპექტრის შენაცვლებით გამოწვეულ შედეგებთან დაკავშირებით. 
ქლორჰექსიდინის ეფექტის მექნიზმი ეფუძნება მასსა და მიკრობული უჯრედის კედელს შორის მსგავსებას, რომელთა ზედაპირის თვისებები იცვლება აქტიურ კომპონენტთან კონტაქტისას. 
ლიპოფილური ჯგუფები იწვევენ უჯრედის კედლის ლიპოპროტეინის მემბრანის დეზორიენტაციას, ხოლო ქლორჰექსიდინის შეწოვა – ოსმოტური წონასწორობის დარღვევას, რასაც შედეგად მოსდევს პათოგენური უჯრედის ციტოპლაზმატური მემბრანის დაშლა.
ლიდოკაინის ჰიდროქლორიდი წარმოადგენს ამიდის ტიპის ადგილობრივ ანესთეზურ საშუალებას. იგი ქმნის ნერვული ბოჭკოების ნატრიუმის არხების ბლოკადას ისე, რომ მოქმედების პოტენციალი ვეღარ ახდენს ნერვის მემბრნის დეპოლარიზაციას. ამგვარად ხდება ტკივილის გამტარ ნერვულ ბოჭკოებში იმპულსების გადაცემა.

ფარმაკოკინეტიკა
ტიროთრცინი
ადგილობრივი მიღების შემთხვევაში ზომიერი რეზორბცია არც დაზიანებული კანიდან და არც ლორწოვანი გარსიდან არ ხდება. უფრო მეტიც, იმის გამო, რომ კუჭის წვენი ტიროთრიცინს მთლიანად შლის პეპტიდის სახით, სათანადოდ გამოყენების შემთხვევაში ფარმაკოლოგიურად შესაბამისი კონცენტრაციები შრატში არ არის მოსალოდნელი.
ქლორჰექსიდინი
ვირთხებსა და თაგვებში ქლორჰექსიდინის პერორალურად მიღებისას საჭმლის მომნელებელ ტრაქტში შეინიშნა მაღალი აქტივობა. რეზორბცია მიმდინარეობს ნელა. 
პირის ღრუს სავლების გამოყენების შემდეგ ქლორჰექსიდინი შეიწოვება კბილის მინანქარის, დენტინის, საპლომბი ცემენტის, კბილის ნადების, ლორწოვანი გარსისა და პროთეზების, კბილის გვირგვინის, პლომბისა და ა.შ. საშუალებით. ნელი რეზორბციის წყალობით ქლორჰექსიდინი შეინიშნება ნერწყვში დაახლოებით 8 საათში (,,დეპო-ეფექტი”). 
არ არსებობს მონაცემები ინტაქტური პირის ღრუდან ქლორჰექსიდინის რეზორბციასთან დაკავშირებით. 
ქლორჰექსიდინის გამოყოფა სხვადასხვა ექსპერიმენტულ ცხოველში ძირითადად ხდება ფეკალიების საშუალებით (90%). ადამიანებზე ჩატარებული ცდების დროს ნახევრადგამოყოფის დრო იყო 4 დღე. 
ლიდოკაინის ჰიდროქლორიდი
რა თქმა უნდა, შეიწოვება პერორალურად მიღების შემდეგ, მაგრამ მისი 50% ინაქტივირებულია ღვიძლში პირველი გავლისას. ტრახისანის® საწუწნი აბების შემადგენლობაში მცირე რაოდენობით არსებული აქტიური კომპონენტი პრაქტიკულად გამორიცხავს სისტემურ მოქმედებას.

ჩვენებები
პირისა და ყელის ანთებითი და ინფექციური დაავადებები, როგორიცაა: სტომატიტი, გინგივიტი, პაროდონტიტი, გლოსიტი, ტონზილიტი და ფარინგიტი; დისფაგია. ინფექციური დაავადებების პროფიალქტიკისთვის პირის ღრუსა და ყელში ქირურგიულ ჩარევამდე და ჩარევის შემდეგ (კბილის ამოღება, გინგივიტის ქირურგიული მკურნალობა, ტონზილექტომია).

მიღების წესები და დოზები
მოზრდილებმა უნდა გაწუწნონ ერთი საწუწნი აბი ორსაათიანი ინტერვალით დღეში დაახლოებით 8-ჯერ, ბავშვებმა კი დღეში 6-ჯერ. 
პრეპარატის რეგულარულად მიღების შემთხვევაში ჩვენება, როგორც წესი, რამდენიმე დღეში ქრება. მკურნალობის ხანგრძლივი წარმატების უზრუნველსაყოფად ტრახისანის® საწუწნი აბების მიღება ხდება დამატებით 2-3 დღის განმავლობში სიმპტომების ალაგების მიუხედავად. მაგრამ იმ შემთხვევაში, თუ 10 დღის შემდეგ არ შეინიშნება არანაირი მნიშვნელოვანი გაუმჯობესება, აუცილებლად მიმართეთ ექიმს კონსულტაციისთვის.
არ შეიძლება ტრახისანის® საწუწნი აბების გამოყენება უწყვეტად 2 კვირაზე მეტი ხნის განმავლობაში, გარდა ექიმის ან სტომატოლოგის სხვაგვარი დანიშნულებისა

გვერდითი მოვლენები
იშვიათად შესაძლოა ადგილი ჰქონდეს ტიროთრიცინის მიმართ ჰიპერმგრძნობელობით რეაქციებს. 
ტრახისანის® საწუწნი აბები ჩვეულებრივ ხასიათდება კარგი ამტანობით, მაგრამ პრეპარატმა შესაძლოა გამოიწვიოს გემოს შეგრძნების გაუარესება და ენის დაბუჟება, რაც, როგორც წესი, სრულიად ქრება. კბილების, პლომბის, პროთეზის ან ენის ფერის შეცვლა მოყვითალო-მოყავისფრო ფერით, რასაც ადგილი აქვს იშვიათად პრეპარატის გახანგრძლივებული გამოყენების შემთხვევაში, ქრება პირის ღრუს ჰიგიენის დაცვით; თუმცა, ფერის შეცვლა თავისთავად ქრება პრეპარატის მიღების შეწყვეტისთანავე.

უკუჩვენება
არ შეიძლება ტრახისანის® საწუწნი აბების გამოყენება მისი ნებისმიერი აქტიური კომპონენტის მიმართ ჰიპერმგრძნობელობის, პირის ღრუს ლორწოვანი გარსის არასისხლმდენი დესკვამაციის (ეროზიული და დესკვამაციური ცვლილებების), პირის ღრუსა და ხახის ღრუში შედარებით დიდი, ახალი ჭრილობების შემთხვევაში. 

განსაკუთრებული სიფრთხილის ზომები პრეპარატის გამოყენებისას
არ არსებობს.

ორსულობა და ლაქტაცია
მიუხედავად იმისა, რომ ტრახისანის® საწუწნი აბების შემადგენლობაში შემავალი აქტიური ნივთიერებების კომბინაცია მისი ფარმაკოლოგიური თვისებების გამო უსაფრთხოა თერაპევტულ დოზებში, ორსულობისა და ლაქტაციის დროს პერპარატის გამოყენება ძირითადად შესაძლებელია მხოლოდ ექიმთან კონსულტაციის შემდეგ.

განსაკუთრებული მითითებები
ავტომანქანისა და სხვა მექანიზმების მართვა
ტრახისანის® საწუწნი აბების გამოყენებისას პაციენტს არ ესაჭიროება განსაკუთრებული სიფრთხილის ზომების მიღება ავტომანქანის ან სხვა მექანიზმების მართვის დროს.


მონაცემები წინაკლინიკური უსაფრთხოების შესახებ
ტიროთრიცინი
ტიროთრიცინი პრაქტიკულად წარმოადგენს კარგად ასატან ადგილობრივ ანტიბიოტიკს, რომელიც სათანადო გამოყენების შემთხვევაში არც ჰისტოლოგიურ დაზიანებას და არც ლორწოვანის გარსის ან კანის გაღიზიანებას არ იწვევს. ვენაში შეყვანის შემთხვევაში თაგვებში 3,7 მგ/კგ. სხეულის მასაზე ტიროთრიცინის LD50 რჩება ორგანიზმში, ხოლო ინტრაპერიტონეალური შეყვანის დროს 20-45 მგ/კგ. კგ. სხეულის მასაზე. პერორალურად მიღების შემთხვევაში ტიროტრიცინის ატანა ხდება რეაქციის გარეშე. 
ტიროთრიცინის მუტაგენური, კარცენოგენური ანდა ტერტოგენური შედეგები დღემდე არ დაფიქსირებულა.
ქლორჰექსიდინსა და მის მარილებს აქვთ უმნიშვნელო მწვავე და ქრონიკული ტოქსიკურობა (პერორალურად LD50 1,8-3,0 გ./კგ. სხეულის მასაზე ვირთხებში, ხოლო 2,5 გ./კგ. სხეულის მასაზე თაგვებში).
თავისუფალი ფუძისა და მარილების ტოქსიკურობა მეტნაკლებად ერთნაირია.
წყლის შემცველ ხსნარებში ხსნადობის გამო მწვავე ტოქსიკური ოდენობების მიღება უნდა მოხდეს მხოლოდ დიგლუკონატთან ერთად. 
სისტემური მიღებისა და მეტაბოლიზმის შემდეგ გამოთავისუფლებული მჟავას ნარჩენები უმნიშვნელოდ ტოქსიკურია.
შესაძლოა ადგილი ჰქონდეს ღრძილებიდან სისხლდენის პროვოცირებას, როცა ქლორჰექსიდინი გამოიყენება მუდმივად პირის ღრუს სავლების სახით, რის შემდეგაც არ ხდება კბილების გახეხვა. 
ცხოველებზე ჩატარებულ ცდების დროს შეინიშნა ჰისტოლოგიური დაზიანებები მკვდარი ან წყლულოვანი ქსოვილის მქონე ძვლის ღია ჭრილობების შემთხვევაში. 14-ზე მეტი დღის განმავლობაში წყალთან ერთად 0,2 და 0,02%-იანი ქლორჰექსიდინის მიღებამ გამოიწვია ენის ეპითელიუმის რევერსიული დისპლაზია და ლეიკოპლაზია (ცვლილებები ავთვისებიანი სიმსივნის განვითარებამდე) ვირთხებში. 
მუტაგენურობა:
Ames და დნმის რეპარაციის ცდების დროს ქლორჰექსიდინმა აჩვენა მუტაგენური მოქმედება. 
მიუხედავად ამისა, ძუძუმწოვარა სომას უჯრედებზე ჩატარებული ქრომოსომის მუტაციის ტესტებმა აჩვენა უარყოფითი შედეგები. 
რეპროდუქტიული ტოქსიკურობა
ორსულ ვირთხებში ქლორჰექსიდინის პერორალურად მიღების შემდეგ არ დაფიქსირებულა არც ნორმიდან გადახრა და ემბრიონული დეფექტი, არც ფერტილობის დაქვეითება. 
მიუხედავად ამისა, ეს ცდები არ გამორიცხავს ამგვარ შესაძლო მოქმედებას ადამიანებში.
ლიდოკაინი: ადგილობრივი ანესთეზიის მიზნით ტრაქისანის® საწუწნ აბებში შემავალი აქტიური ნივთიერების ოდენობა იმდენად მცირეა, რომ პრაქტიკულად გამორიცხულია სისტემური და/ან ტოქსიკური მოქმედება. 
მუტაგენური და კანცეროგენული პოტენციალი:
არსებობს მონაცემები იმასთან დაკავშირებით, რომ ვირთხებში და შესაძლოა ადამიანებშიც მეტაბოლიზმის პროდუქტს, კერძოდ 2.6-ქსილიდინს, რომელიც მომდინარეობს ლიდოკაინიდან/ეტიდოკაინიდან, შესაძლოა ჰქონდეს მუტაგენური მოქმედება. აღნიშნული მონაცემები შედეგია ინ-ვიტრო ცდებისა, რომლის დროსაც გამოიყენეს აღნიშნული მეტაბოლიტის ძალიან მაღალი, თითქმის ტოქსიკური კონცენტრაციები. ამჟამად არ არსებობს არანაირი საფუძველი იმის სათქმელად, რომ მსგავსი ნივთიერებები, ლიდოკაინი და ეტიდოკაინი, თავისთავად მუტაგენურია. 
კანცეროგენობის დასადგენად ჩატარებულ კვლევაში, რომლის დროსაც 2 წელზე მეტი ხნის განმავლობაში ვირთხები ჰყავდათ ტრანსპლაცენტური ზემოქმედების ქვეშ და 2.6-ქსილიდინით უტარებდნენ პოსტნატალურ მკურნალობას, დაფიქსირდა ავთვისებიანი და კეთილთვისებიანი სიმსივნეები ცხვირის ღრუში (ეთმოტურბინალია) მაღალმგრძნობელობითი ტესტირების სისტემაში (ტრანსპლაცენტალური ზემოქმედება და პოსტნატალური მკურნალობა ძალიან დიდი დოზებით 2 წელზე მეტი ხნის განმავლობაში). ის მოსაზრება, რომ ეს შედეგები ადამიანებს შესაძლოა არ შეეხოს, ნაკლებად შეეფერება სიმართლეს. მაშასადამე, არ შეიძლება ხანგრძლივი პერიოდით პრეპარატის დიდი დოზებით მიღება.

ჭარბი დოზირება
პრეპარატის შემადგენელი ნივთიერებების ფარმაკოლოგიური თვისებების წყალობით ტრახისანის® საწუწნი აბების შემთხვევით დიდი დოზით მიღების დროსაც კი არ არის მოსალოდნელი არანაირი ტოქსიკური მოქმედება.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება
არ არის ცნობილი სხვა პრეპარატებთან ერთად ტრახისანის® საწუწნი აბების თანადროულ გამოყენებასთან დაკავშირებული გვერდითი მოქმედება.

შენახვის პირობები და ვადები
ვარგისიანობის ვადა 3 წელი
შეინახეთ მშრალ ადგილას 25oC-მდე ტემპერატურაზე.
პრეპარატის გამოყენებასა და გადაგდებასთან დაკავშირებული მითითებები
არ არსებობს განსაკუთრებული ინსტრუქციები