ინგავირინი / ingavirini / Ingavirin

ერთი კაფსულის შემადგენლობა

ერთი კაფსულა შეიცავს:

აქტიური ნივთიერება პენტანდინის მჟავას იმიდაზოლილეტანამიდი (ვიტაგლუტამი) 100% ნივთიერებაზე გათვლით - 60,00მგ;

დამხმარე ნივთიერებები: ლაქტოზას მონოჰიდრატი - 60, 00 მგ, კარტოფილის სახამებელი - 23,72 მგ, სილიციუმის კოლოიდური დიოქსიდი (აეროსილი) – 1, 47მგ, მაგნიუმის სტეარატი - 1,47მგ;

მყარი ჟელატინის კაფსულები:

ტიტანის დიოქსიდი E171 – 1,0000% , საღებავი რკინის ოქსიდი ყვითელი E172 – 1,0000%, ჟელატინი - 100%-მდე.

მელნის შემადგენლობა ლოგოტიპისთვის: შელაკი, პროპილენგლიკოლი E1520, ტიტანის დიოქსიდი E171.

აღწერა:

კაფსულები N2 ყვითელი ფერის. კაფსულის სახურავზე დატანილია თეთრი ფერის ლოგოტიპი რგოლის და И ასოს სახით რგოლის შიგნით. კაფსულის შემადგენლობა - თეთრი ან თითქმის თეთრი ფერის გრანულები და ფხვნილი; დასაშვებია კონგლომერატების წარმოქმნა, რომლებიც ადვილად იშლება მსუბუქი ზეწოლისას.

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი: ანტივირუსული საშუალება. ანთების საწინააღმდეგო საშუალება.

ათქ კოდი: [J05AX]

ფარმაკოლოგიური თვისებები

ფარმაკოდინამიკა

ანტივირუსული პრეპარატი.

კლინიკამდელ და კლინიკურ კვლევებში ნაჩვენებია ინგავირინის ეფექტურობა A ((1N1) ტიპის გრიპის ვირუსების, მათ შორის „ღორის A (H1N1)pdm09, A(H3N2), A(H5N1)) და B ტიპის, ადენოვირუსის, ვირუსი პარაგრიპის, რესპირატორულ-სინციტიალური ვირუსის მიმართ; კლინიკამდელ კვლევებში: კორონავირუსის, მეტაპნევმოვირუსის, ენტეროვირუსების, მათ შორის კოკსაკო და რინოვირუსის მიმართ.

ინგავირინი უზრუნველყოფს ვირუსების სწრაფ ელიმინაციას, დაავადების ხანგრლივობის შემოკლებას, გართულებების განვითარების რისკის შემცირებას.

მოქმედების მექანიზმი რეალიზდება ინფიცირებული უჯრედების დონეზე იმუნიტეტის ფაქტორების სტიმულირების ხარჯზე, რომლებიც თრგუნავენ ვირუსულ ცილებს. ექსპერიმენტულ კვლევებში, კერძოდ, ნაჩვენებია რომ ინგავირინი ზრდის პირველი ტიპის IFNAR ინტერფერონის რეცეპტორის ექსპრესიას ეპითელური და იმუნოკომპეტენტური უჯრედების ზედაპირზე. ინტერფერონული რეცეპტორების სიმკვრივის მომატება იწვევს უჯრედების მგრძნობელობის მომატებას ენდოგენური ინტერფერონის სიგნალის მიმართ. პროცესი მიმდინარეობს STAT1 ცილა-ტრანსფორმერის აქტივაციით (ფოსფორილება), რომელიც სიგნალს გადასცემს უჯრედის ბირთვში ანტივირუსული გენების ინდუქციისთვის. ნაჩვენებია, რომ ინფექციის პირობებში, პრეპარატი ასტიმულირებს ანტივირუსული ეფექტური ცილის MxA გამომუშავებას, რომელიც აინჰიბირებს სხვადასხვა ვირუსების რიბონუკლეიდების უჯრედშიდა ტრანსპორტს ვირუსული რეპლიკაციის პროცესის შენელებით.

პრეპარატი იწვევს ინტერფერონის სისხლში შემცველობის მომატებას ფიზიოლოგიურ ნორმამდე, ასტიმულირებს და არეგულირებს შემცირებულ ალფა-ინტერფერონს, რომელიც წარმოქმნის სისხლში ლეიკოციტების უნარს, ასტიმულირებს γ-ინტერფერონს, რომელიც წარმოქმნის ლეიკოციტების უნარს. იწვევს ციტოტოქსიური ლიმფოციტების გენერაციას და ზრდის NK-T უჯრედების შემცველობას, რომელთაც გააჩნიათ მაღალი ქილერული მოქმედება ვირუსით დაავადებული უჯრედების მიმართ.

ანთების საწინააღმდეგო მოქმედება განპირობებულია ძირითადი პროანთებითი ციტოკინების პროდუქციის დათრგუნვით (სიმსივნის ნეკროზის ფაქტორი (TNF-ალფა), ინტერლეიკინების (IL-1β და IL-6)), მიელოპეროქსიდაზას აქტივობის შემცირებით.

ექსპერიმენტულ კვლევებში ნაჩვენებია, რომ ინგავირინის ანტიბიოტიკებთან ერთად გამოყენებისას იზრდება თერაპიის ეფექტურობა ბაქტერიული სეფსისის მოდელზე, მათ შორის მათზე, რომელიც გამოწვეულია სტაფილოკოკის პენიცილინ-რეზისტენტული შტამებით.

ექსპერიმენტული ტოქსიკოლოგიური კვლევის ჩატარება ადასტურებს ტოქსიურობის დაბალ დონეს და პრეპარატის უსაფრთხოების მაღალ პროფილს.

მწვავე ტოქსიურობის პარამეტრების მიხედვით ინგავირინი მიეკუთვნება ტოქსიურობის მე-4 კლასს  -“მცირეტოქსიური საშუალებები“ (LD50 განსაზღვრისას ექსპერიმენტებში პრეპარატის მწვავე ტოქსიურობის  ლეტალური დოზების განსაზღვრა შეუძლებლი იყო).

პრეპარატს არ გააჩნია მუტაგენური, იმუნოტოქსიური, ალერგიზირებადი და კანცეროგენული თვისებები, არ გააჩნია ადგილობრივი გამაღიზიანებელი მოქმედება. ინგავირინი არ ზემოქმედებს რეპროდუქციულ ფუნქციაზე, არ გააჩანია ემბრიოტოქსიური და ტერატოგენული მოქმედება.

ეფექტურობა ბავშვებში

ორმაგ ბრმა რანდომიზებულ პლაცებო-კონტროლირებულ მულტიცენტრულ კვლევაში პრეპარატის ეფქეტურობის და უსაფრთხოების შეფასებისას 60მგ დღეში გრიპის და სხვა სახის მწვავე რესპირატორული დაავადებების მკურნალობისას 13-17 წლის ასაკის180 ბავშვში, ნაჩვენები იყო რომ პრეპარატი ინგავირინი მნიშვნელოვად აღემატებოდა პლაცებოს, უფრო სწრაფად არეგულირებდა სხეულის ტემპერატურას, ინტოქსიკაციის , ცხელების, კატარული მოვლენების კუპირებით.

ორმაგ ბრმა, რანდომიზებულ პლაცებო-კონტროლირებულ მულტიცენტრული კვლევა პრეპარატის კლინიკური ეფექტურობის და უსაფრთხოეის შეფასებისას 60მგ დღეში გრიპის და სხვა სახის მწვავე რესპირატორული დაავადებების მკურნალობისას 7-12 წლის ასაკის 310 ბავშვში ნაჩვენები იყო, რომ პრეპარატს გააჩანია მაღალი ეფექტურობა პლაცებოსთან შედარებით და უზრუნველყოფს უფრო სხეულის ტემპერატურის სწრაფ (საშუალოდ 18 საათში) დაწევას და ინტოქსიკაციის სიმპტომების ალაგებას (ყელის ტკივილი, ჩხვლეტა, ტკივილი ყლაპვისას, ცხვირის დახშობა, სურდო).

ფარმაკოკინეტიკა

შეწოვა და განაწილება

რეკომენდებულ დოზებში პრეპარატის განსაზღვრა სისხლის პლაზმაში დასაშვები მეთოდიკით, შეუძლებელია.

ექსპერიმენტში რადიოაქტიური ნიშნულის გამოყენებით დადგინდა: პრეპარატი სწრაფად აღწევს სისხლში კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. თანაბრად ნაწილდება შიდა ორგანოებში. სისხლში, სისხლის პლაზმაში და უმეტესობა ორგანოებში მაქსიმალური კონცენტრაციები მიიღწევა 30 წუთის შემდეგ პრეპარატის შეყვანიდან. თირკმლის, ღვიძლის და ფილტვების AUC მაჩვენებელი უმნიშვნელოდ აჭარბებს სისხლის AUC-ს (43,77 მკგ.სთ/გ). ელენთის, თირკმელზედა ჯირკვლის, ლიმფური კვანძების და თიმუსის ჯირკვლის AUC დაბალია სისხლის AUC-ზე. MRT (პრეპარატის შეკავების საშუალო დრო) სისხლში - 37,2 სთ.

პრეპარატის კურსის სახით მიღებისას დღეში ერთხელ ხდება მისი დაგროვება შიდა ორგანოებსა და ქსოვილებში. ამის გამო ფარმაკოკინეტიკური მრუდების ხარისხობრივი თვისებები პრეპარატის ყოველი შეყვანის შემდეგ იყო იდენტური: პრეპარატის კონცენტრაციის სწრაფი მომატება ყოველი შეყვანის შემდეგ 0,5-1 საათის შემდეგ მიღებიდან და შემდეგ ნელი შემცირება 24 საათში.

მეტაბოლიზმი

პრეპარატი არ მეტაბოლიზდება ორგანიზმში და გამოიყოფა უცვლელად.

გამოყოფა

გამოყოფის ძირითადი პროცესი ხდება 24 საათის განმავლობაში. ამ ხნის მანძილზე  გამოიყოფა მიღებული დოზის 80%: 34,8% გამოიყოფა დროის ინტერვალით 0-5 სთ და 45,2% დროის ინტერვალით 5-24 სთ. აქედან 77% გამოიყოფა ნაწლავიდან  და 23% - თირკმელებით.

გამოყენების ჩვენებები

A და B ჯგუფის გრიპის და სხვა მწვავე რესპირატორული ვირუსული ინფექციების მკურნალობა (ადენოვირუსული ინფექცია, პარაგრიპი, რესპირატორულ-სინტიციალური ინფექცია) 7-17 წლის ბავშვებში.

უკუჩვენებები

პრეპარტის აქტიური ან ნებისმიერი დამხმარე ნივთიერების მიმართ მომატებული მგრძნობელობა.

ლაქტაზას დეფიციტი, ლაქტოზას აუტანლობა, გლუკოზო-გალაქტოზური მალაბსორბცია.

ორსულობა

ლაქტაციის პერიოდი.

ბავშვთა ასაკი 7 წლამდე

წამლის მოცემული ფორმა არ არის განკუთვნილი 18 წლის და მეტი ასაკის პირებში (აუცილებელია წამლის ფორმის მიღება, რომელიც უზრუნველყოფს პრეპარატ ინგავირინის დოზის 90მგ მიღების საშუალებას).

გამოყენება ორსულობის და ლაქტაციის დროს

პრეპარატის მიღება ორსულობის დროს არ დადგენილა. პრეპარატის გამოყენება ლაქტაციის დროს არ შესწავლილა, ამიტომ აუცილებლობის დროს პრეპარატის მიღება ლაქტაციის პერიოდში უნდა შეწყდეს ლაქტაცია.

მიღების წესი და დოზები

შიგნით. საკვებისგან დამოუკიდებლად.

გრიპის და მწვავე რესპირატორული ვირუსული ინფექციების მკურნალობისთვის 7-17 წლის ასაკის ბავშვებში ინიშნება 1 კაფსულა (60მგ) ერთხელ დღეში. მკურნალობის ხანგრძლივობაა 5-7 დღე (მდგომარეობის სიმძიმის მიხედვით). პრეპარატის მიღება იწყება დაავადების პირველივე სიმპტომების გაჩენისას, სასურველია დაავადების დაწყებიდან არაუგვიანეს 2 დღეში.

გვერდითი მოქმედება

ალერგიული რეაქციები (იშვიათად).

ჭარბი დოზირება

ინგავირინის ჭარბი დოზირების შემთხვევა ამ დრომდე არ შეინიშნებოდა.

ურთიერთქმედება სხვა პრეპარატებთან

პრეპარატ ინგავირინის სხვა პრეპარატებთან ურთიერთქმედება არ აღწერილა.

განსაკუთრებული მითითებები

არ არის რეკომენდებული სხვა ანტივირუსულ პრეპარატებთან ერთად მიღება.

ზემოქმედება სატრანსპორტო საშუალებების, მექანიზმების მართვის უნარზე

არ შესწავლილა, თუმცა, მოქმედების მექანიზმის და გვერდითი რეაქციების პროფილის გათვალისწინებით შეიძლება ვივარაუდოთ რომ პრეპარატი არ ზემოქმედებს ავტოტრანსპორტის და მექანიზმების მართვის უნარზე.

გამოშვების ფორმა

კაფსულები 60მგ.

7 კაფსულა კონტურულ უჯრედოვან  პოლივინილქლორიდის ფირის  და ალუმინის ფოლგიან დაბეჭდილ ლაქირებულ შეფუთვაში.

ერთი კონტურული უჯრედოვანი შეფუთვა გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მოთავსებულია კოლოფში .

შენახვის პირობები

სინათლისგან დაცულ ადგილას არაუმეტეს 25°C ტემპერატურაზე.

შეინახეთ ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა

3 წელი.

არ გამოიყენოთ შეფუთვაზე მითითებული ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ.

გაცემის წესი:

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II ჯგუფი, გაიცემა ფორმა №3 რეცეპტით