ფამვირი / famviri / FAMVIR

შემადგენლობა:

მოქმედი ნივთიერება: famciclovir;

1 ტაბლეტი 125 მგ მოიცავს 125მგ ფამციკლოვირს;

1 ტაბლეტი 250 მგ მოიცავს 250 მგ ფამციკლოვირს;

1 ტაბლეტი 500 მგ მოიცავს 500 მგ ფამციკლოვირს;

დამატებითი ნივთიერებები: ჰიდროქსიპროპილცელულოზა, ლაქტოზა უწყლო, ნატრიუმის სახამებლის გლიკოლატი, მაგნიუმის სტეარატი, ჰიპრომელოზა, ტიტანის დიოქსიდი (Е171), პოლიეთილენგლიკოლი 4000, პოლიეთილენგლიკოლი 6000 (ტაბლეტები 500 მგ არ მოიცავენ უწყლო ლაქტოზას).

სამკურნალო ფორმა

გარსაცმით დაფარული ტაბლეტები.

ფარმაკოთერაპიული თვისებები

პირდაპირი მოქმედების ვირუსის საწინააღმდეგო საშუალებები. ნუკლეოზიდები და ნუკლეოტიდები. ფამციკლოვირი. კოდი АТС J05A B09.

კლინიკური დამახასიათებლები

დანიშნულება:

- სარტყლისებური ჰერპესი, ნორმალური იმუნური სტატუსის მქონე პაციენტებში ოფთალმო ლოკალიზაციის ჩათვლით;

-  სარტყლისებური ჰერპესი დაქვეითებული იმუნური სტატუსის მქონე პაციენტებში;

- ინფექციური გენიტალური ჰერპესის პირველი გამოვლინების და რეციდივების სამკურნალოდ ნორმალური იმუნური სტატუსის მქონე პაციენტებში;

- გენეტალური ჰერპესის რეციდივების მკურნალობა დაქვეითებული იმუნური სტატუსის მქონე პაციენტებში;

- რეციდივირებული გენიტალური ჰერპესის სუპრესია იმუნოკომპეტენტური და დაქვეითებული იმუნური სტატუსის მქონე პაციენტებში.

უკუჩვენებები

ცნობილი ჰიპერმგრძნობელობა ფამცილოვირისადმი და პრეპარატის სხვა კომპონენტებისადმი, და ასევე ჰიპერმგრძნობელობა პენციკლოვირისადმი.

მიღების წესები და დოზები

ვინაიდან ფამციკლოვირის აქტიური მეტაბოლიტი პენციკლოვირის სისტემური ბიოშეღწევადობა (AUC) არ იცვლება საკვებთან ერთად ფამციკლოვირის მიღებისას, ფამციკლოვირის მიღება შესაძლებელია საკვებისგან დამოუკიდებლად.

სარტყლისებური ჰერპესი ნორმალური იმუნური სისტემის მქონე ავადმყოფებში:

სარტყლისებური ჰერპესის სამკურნალოდ 500 მგ 3 ჯერ დღეში 7 დღის განმავლობაში. ოფთალმოლოგიური გართულებებით სარტყლისებური ჰერპესის სამკურნალოდ - 500 მგ 3 ჯერ დღეში 7 დღის განმავლობაში. მკურნალობის შედეგები იქნება უკეთესი, თუ იგი დაწყებულია უშუალოდ გამონაყარის გამოჩენის შემდეგ.

სარტყლისებური ჰერპესი დაქვეითებული იმუნური სტატუსის მქონე პაციენტებში.

500 მგ 3 ჯერ დღეში 10 დღის განმავლობაში. მკურნალობის დაწყება რეკომენდირებულია უშუალოდ დარღვევის აღმოჩენის შემდეგ.

გენიტალური ჰერპესი ნორმალური იმუნური სტატუსის მქონე პაციენტებში:

- გენიტალური ჰერპესის პირველი გამოვლინება.

250 მგ 3 ჯერ დღეში 5 დღის განმავლობაში. მკურნალობის დაწყება რეკომენდირებულია უშუალოდ დარღვევის გამოვლინების შემდეგ.

- გენიტალური ჰერპესის რეციდივი.

125 მგ დღეში ორჯერ 5 დღის განმავლობაში. მკურნალობის დაწყება რეკომენდირებულია პროდრომალურ პერიოდში (ქავილის, წვის ან ჩხვლეტის შეგრძნება, ტკივილი) ან უშუალოდ დარღვევის გამოვლინების შემდეგ.

გენიტალური ჰერპესის რეციდივი დაქვეითებული იმუნური სტატუსის მქონე პაციენტებში.

500 მგ დღეში ორჯერ 7 დღის განმავლობაში. მკურნალობის დაწყება რეკომენდირებულია პროდრომალურ პერიოდში (ქავილის, წვის ან ჩხვლეტის შეგრძნება, ტკივილი) ან უშუალოდ გამონაყარის გამოვლინების შემდეგ.

რეციდივირებული გენიტალური ჰერპესის სუპრესია ნორმალური იმუნური სტატუსის მქონე პაციენტებში.

250 მგ დღეში ორჯერ. მკურნალობის ხანგრძლივობა დამოკიდებულია დაავადების სიმძიმეზე, მაგრამ მკურნალობა უნდა დასრულდეს 12 თვიანი უწყვეტი თერაპიის შემდეგ რეციდივების სიმძიმისა და მათი სიხშირის გადაფასების მიზნით. გადაფასების მინიმალური პერიოდი უნდა მოიცავდეს ორი რეციდივი. დოზა 500 მგ დღეში ორჯერ ეფექტურია დაქვეითებული იმუნური სტატუსის მქონე ავადმყოფებში.

რეციდივირებული გენიტალური ჰერპესის სუპრესია დაქვეითებული იმუნური სტატუსის მქონე პაციენტებში.

500 მგ დღეში ორჯერ.

• დოზირება თირკმლების დარღვეული ფუნქციების მქონე პაციენტებისთვის:

ვინაიდან პენციკლოვირის ქლირენსის შემცირება დაკავშირებულია თირკმლების ფუნქიების დარღვევასთან, კრეატინინის ქლირენსის ცვლილებიდან გამომდინარე მისაქცევია ყურადღება დოზირებაზე თირკმლების დარღვეული ფუნქციების მქონე პაციენტებისთვის. მკურნალობის რეკომენდირებული დოზა მოყვანილია ქვემოთ:

• სარტყლისებური ჰერპესი ნორმალური იმუნური სტატუსის და დაქვეითებული იმუნური სტატუსის მქონე პაციენტებში:

კრეატინინის ქლირენსი (მლ/მინ/1,73 მ2)	დოზირება
≥ 60	500 მგ სამჯერ დღეში 7 ან 10 დღის განმავლობაში٭ 
40-დან 59-მდე	500 მგ ორჯერ დღეში 7 ან 10 დღის განმავლობაში٭ 
20-დან 39-მდე	500 მგ ერთჯერ დღეში 7 ან 10 დღის განმავლობაში ٭ 
<20	250 მგ ერთჯერ დღეში 7 ან 10 დღის განმავლობაში ٭ 
დიალიზზე მყოფი პაციენტები *	250 მგ თითოეული დიალიზის შემდეგ 7 ან 10 დღის განმავლობაში٭ 

٭ 7 დღე - ნორმალური იმუნური სტატუსის მქონე პაციენტებისთვის, ხოლო 10 დღე - დარღვეული იმუნური სტატუსის მქონე პაციენტებისთვის.

• გენიტალური ჰერპესის პირველი გამოვლინება.

კრეატინინის ქლირენსი (მლ/მინ/1,73 მ2)	დოზირება
≥ 40	250 მგ სამჯერ დღეში 5 დღის განმავლობაში
20-დან 39-მდე	250 მგ ორჯერ დღეში 5 დღის განმავლობაში
<20	250 მგ ერთჯერ დღეში 5 დღის განმავლობაში
დიალიზზე მყოფი პაციენტები	250 მგ თითოეული დიალიზის შემდეგ 5 დღის განმავლობაში

გენიტალური ჰერპესის რეციდივი ნორმალური იმუნური სისტემის მქონე პაციენტებში

კრეატინინის ქლირენსი (მლ/მინ/1,73 მ2)	დოზირება
≥ 20	125 მგ ორჯერ დღეში 5 დღის განმავლობაში
<20	125 მგ ერთჯერ დღეში 5 დღის განმავლობაში
დიალიზზე მყოფი პაციენტები	125 მგ თითოეული დიალიზის შემდეგ 5 დღის განმავლობაში

გენიტალური ჰერპესის რეციდივი დარღვეული იმუნური სისტემის მქონე პაციენტებში

კრეატინინის ქლირენსი (მლ/მინ/1,73 მ2)	დოზირება
≥ 40	500 მგ ორჯერ დღეში 7 დღის განმავლობაში
20-დან 39-მდე	500 მგ ერთჯერ დღეში 7 დღის განმავლობაში
<20	250 მგ ერთჯერ დღეში 7 დღის განმავლობაში
დიალიზზე მყოფი პაციენტები	250 მგ თითოეული დიალიზის შემდეგ 7 დღის განმავლობაში

• რეციდივირებული გენიტალური ჰერპესის სუპრესია ნორმალურად ფუნქციონირებადი იმუნური სისტემის მქონე პაციენტებში 

კრეატინინის ქლირენსი (მლ/მინ/1,73 მ2)	დოზირება
≥ 40	250 მგ ორჯერ დღეში
20-დან 39-მდე	125 მგ ორჯერ დღეში
<20	125 მგ ერთჯერ დღეში
დიალიზზე მყოფი პაციენტები	125 მგ თითოეული დიალიზის შემდეგ

. რეციდივირებული გენიტალური ჰერპესის სუპრესია დარღვეული იმუნური სისტემის მქონე პაციენტებში.

კრეატინინის ქლირენსი (მლ/მინ/1,73 მ2)	დოზირება
≥ 40	500 მგ ორჯერ დღეში
20-დან 39-მდე	500 მგ ორ  ჯერ დღეში
<20	250 მგ ერთ ჯერ დღეში
დიალიზზე მყოფი პაციენტები	250 მგ თითოეული დიალიზის შემდეგ

გემოდიალიზზე მყოფი თირკმლების დარღვეული ფუნქციის მქონე პაციენტები:

4 საათიანი გემოდიალიზი იწვევს პენციკლოვირის კონცენტრაციის შემცირებას პლაზმაში დაახლოებით 75%-ით; ფამციკლოვირის დოზა გამოიყენება უშუალოდ დიალიზის შემდეგ. დიალიზზე მყოფი ავადმყოფების დოზირების რეჟიმი განსაზღვრულია ცხრილებში.

ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტები:

ღვიძლის ფუნქციის დარღვევების მქონე პაციენტებისთვის დოზირება არ იცვლება. მონაცემები ღვიძლის მწვავე უკმარისობების მქონე პაციენტებზე არ არსებობს. 

ხანდაზმული ასაკის პაციენტები (≥ 65 წელი):

დოზის კორექტირება არ მოითხოვება, თუ თირკმლების ფუნქციების დარღვევებს არ აქვთ ადგილი.

მაქსიმალურად ამტანი დღიური დოზა და მკურნალობის ხანგრძლივობა:

ნორმალური მგრძნობელობა აღენიშნებოდა სარტყლისებური ჰერპესის მქონე პაციენტებში, რომლებიც იღებდნენ 750 მგ დღეში  სამ ჯერ 7 დღის განმავლობაში. ანალოგიური მგრძნობელობა აღენიშნებოდა გენიტალური ჰერპესით დაავადებულ პაციენტებში, რომლებიც იღებდნენ 750 მგ  სამ ჯერ დღეში 5 დღის განმავლობაში და 500 მგ-მდე დღეში სამ ჯერ 10 დღის განმავლობაში. ნორმალური ამტანობა აღენიშნებოდა 2- და 12-თვიანი გამოკვლევების დროს, რომლებშიც გენიტალური ჰერპესით დაავადებული პაციენტები იღებდნენ 250 მგ დღეში 3-ჯერ.

ანალოგიური რეაქცია აღენიშნებოდა დარღვეული იმუნური ფუნქციების მქონე სარტყლისებური ჰერპესით დაავადებულ პაციენტებში, რომლებიც იღებდნენ  500 მგ-მდე დღეში სამ ჯერ 10 დღის განმავლობაში, და იმუნური ფუნქციების დარღვევების მქონე უბრალო ჰერპესით დაავადებულ პაციენტებში, რომლებიც იღებდნენ 500-მდე ორ ჯერ დღეში 7 დღის განმავლობაში და 500 მგ დღეში ორჯერ 8 კვირის განმავლობაში.

გვერდითი რეაქციები

პაციენტები კვლევის დროს კარგად იტანენ პრეპარატს. იყო შეტყობინება თავის ტკივილისა და გულისრევის შემთხვევებთან დაკავშირებით კლინიკური გამოკვლევების დროს. ეს გვერდითი მოვლენები იყო სუსტად ან ზომიერად გამოხატული და აღინიშნებოდა იგივე სიხშირით, რაც პაციენტებში, რომლებიც იღებდნენ პლაცებოს.

ქვემოთ მოყვანილი და სიხშირის მიხედვით კლასიფიცირებულია გვერდითი ეფექტები, რომლებიც შეინიშნებოდა კლინიკური ცდების დროს და პოსტმარკეტინგულ პერიოდში: ძალზე ხშირად (≥ 1/10);ხშირად (≥ 1/100, <1/10); არც თუ ისე ხშირად (≥ 1/1000, <1/100); იშვიათად (≥ 1/10000, <1/1000); ძალზე იშვიათად (<1/10000), ცალკეული შეტყობინებების ჩათვლით.

სისხლმბადი და ლიმფური სისტემის მხრიდან დარღვევები: ძალზე იშვიათად - თრომბოციტოპენია.

ფსიქიკური დარღვევები: იშვიათად - ცნობიერების დარღვევა (უპირატესად ხანდაზმულ პაციენტებში); ძალზე იშვიათად - ჰალუცინაციები.

ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრიდან: ძალიან ხშირი - თავის ტკივილი; ხშირი - თავბრუსხვევა, ძილიანობა (უპირატესად ხანდაზმულ პაციენტებში).

გულის მხრიდან: იშვიათი - გახშირებული გულის ცემა.

კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრიდან: ხშირი - გულისრევა, ღებინება, მუცლის ტკივილი, დიარეა.

ჰეპატობილიარული დარღვევები: ხშირი - ღვიძლის ფუნქციური მდგომარეობის შეცვლილი მაჩვენებლები, იშვიათი - ქოლესტატური სიყვითლე.

კანისა და კანქვეშა ქსოვილების მხრიდან: ხშირი - გამონაყარი, ქავილი; იშვიათი - ანგიონევროტული შეშუპება, სახის და ქუთუთოების შეშუპება, პერიორბიტალური შეშუპება, ხახის  შეშუპება, ჭინჭრის ციება, სიხშირე უცნობია:  კანის მწვავე ალერგიული რეაქციები (მაგალითად, პოლიმორფული ერითემა, სტივენს-ჯონსონის სინდრომი, ტოქსიკური ეპიდერმალური ნეკროლიზი), ლეიკოციტოკლასტური ვასკულიტი.

ფამციკლოვირი აგრეთვე კარგად აიტანება დარღვეული იმუნური ფუნქციების მქონე პაციენტების მიერ. მთლიანობაში, გვერდითი რეაქციები, რომელიც აღენიშნებოდა კლინიკური გამოკვლევების დროს დაქვეითებული იმუნური სტატუსის მქონე პაციენტებში იყო იგივე, რაც არადარღვეული იმუნური ფუნქციების მქონე პაციენტებში. უფრო ხშირი იყო შეტყობინებები ისეთი რეაქციების შესახებ, როგორიცაა გულისრევა, ღებინება და ღვიძლის ფუნქციონალური მდგომარეობის მაჩვენებლების ცვლილება, განსაკუთრებით უფრო მაღალი დოზების მიღების დროს.

ჭარბი დოზირება

ფამციკლოვირის ჭარბი დოზის შესახებ მონაცემები შეზღუდულია. არსებობს შეტყობინება შემთხვევით დოზის გადაჭარბებაზე (10,5 გ) კლინიკური გამოვლინების გარეშე. ხანგრძლივი მიღების (10 გ ერთხელ დღეში 2 წლის მანძილზე) დროს ფამციკლოვირს კარგად იტანდნენ. დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში აუცილებელია ხელშემწყობი თერაპიის ჩატარება. აღწერილია თირკმლების მწვავე უკმარისობის ერთეული შემთხვევები თირკმლის სნეულებით დაავადებულ ავადმყოფებში, რომლებისთვისაც ფამციკლოვირის დოზა არ იყო შემცირებული თირკმლების ფუნქციის შესაბამისად. პრეპარატის კონცენტრაცია მცირდება დაახლოებით 75%-ით 4 საათიანი ჰემოდიალიზის შემდეგ.

გამოყენება ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში

ორსულობა

მიუხედავად იმისა, რომ ცხოველებზე ჩატარებულმა გამოკვლევებმა არ აჩვენეს ფამვირისა ან პენციკლოვირის რაიმე ემბრიოტოქსიკური ან ტერატოგენული ეფექტის არსებობა, ფამციკლოვირის გამოყენების უსაფრთხოება ორსულობის დროს დასაბუთებული არ არის. ფამციკლოვირის გამოყენება რეკომენდირებული არ არის ორსულობის დროს, გარდა იმ შემთხვევებისა, როდესაც მოსალოდნელი შედეგი, დედის მკურნალობის დროს, ჩვილისთვის შესაძლო რისკებს აღემატება.

ლაქტაცია

ცხოველებზე ჩატარებული კვლევისას გამოვლინდა ის, რომ პენციკლოვირი გამოიყოფა დედის რძეში. არ არის ინფორმაცია იმასთან დაკავშირებით, გამოიყოფა თუ არა პენციკლოვირი ადამიანის ძუძუს რძეში. ფამციკლოვირი არ გამოიყენება მეძუძურე დედების მიერ გარდა იმ შემთხვევებისა, როდესაც  დედისთვის მკურნალობის მოსალოდნელი სარგებელი აღემატება ნაყოფისთვის შესაძლო რისკს.

ნაყოფიერება

კლინიკური მონაცემებით დადგინა, რომ ფამციკლოვირი არ ახდენს ზეგავლენას მამაკაცის ნაყოფიერებაზე 250 მგ დღეში ორჯერ პრეპარატის გრძელვადიანი პერორალური მიღების შემდეგი.

ბავშვები

ბავშვებში ფამციკლოვირის ეფექტურობა და უსაფრთხოება არ იყო შესწავლილი. ამიტომ აღნიშნული ასაკობრივი კატეგორიის პაციენტებზე ფამციკლოვირი არ გამოიყენება.

გამოყენების თავისებურებები:

თირკმლების უკმარისობის მქონე პაციენტებში გამოყენება.

დიდი ყურადღება მისაქცევია თირკმლების დარღვეული ფუნქციების მქონე დაავადებულებებში, სადაც დოზა ექვემდებარება კორექციას (იხილეთ პარაგრაფები „გამოყენების წესი“ და „ჭარბი დოზირება“).

ღვიძლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში გამოყენება.

ღვიძლის მწვავე უკმარისობის მქონე პაციენტებში, ფამციკლოვირის შესწავლა არ განხორციელებულა. ფამციკლოვირის გარდაქმნა მის აქტიურ მეტაბოლიტ პენციკლოვირში ასეთ პაციენტებში შეიძლება იყოს დარღვეული, რამაც შეიძლება გამოიწვიოს პლაზმაში კონცენტრაციის შემცირება, და, ამის შედეგად, - ფამციკლოვირის მოქმედების ეფექტურობის დაქვეითება.

სარტყლისებური ჰერპესის მკურნალობის დროს გამოყენება.

აუცილებელია კლინიკური რეაგირების დეტალური დაკვირვება, განსაკუთრებით დაქვეითებული იმუნური სტატუსის მქონე პაციენტებში. აუცილებელია ინტრავენური ვირუსის საწინააღმდეგო თერაპიის შესაძლებლობის განხილვა, იმ შემთხვევაში, თუ პერორალურ თერაპიაზე რეაგირება არ არის საკმარისი.

გამწვავებული სარტყლისებური ჰერპესის მქონე პაციენტები, მაგალითად შიდა ორგანოების დაზიანებების, დისემინირებული სარტყლისებური ჰერპესის, მოტორული ნეიროპათიის, ენცეფალიტისა და ცერებროვასკალური გართულებების მქონე პაციენტებისთვის აუცილებელია ინტრავენური ვირუსის საწინააღმდეგო თერაპიის ჩატარება. გარდა ამისა, ოფტალმოლოგიური ფორმის სარტყლისებური ჰერპესით დაავადებული დაქვეითებული იმუნური სტატუსის მქონე პაციენტებისა და დაავადების გავრცელების მაღალი რისკის და შიდა ორგანოების დაზიანებების მქონე პაციენტებისთვის აუცილებელია ინტრავენური ვირუსის საწინააღმდეგო თერაპიის ჩატარება.

გენიტალური ჰერპესის გავრცელება.

გენიტალური ჰერპესი არის დაავადება, რომელიც ვრცელდება სქესობრივი გზით. გადაცემის რისკი იზრდება დაავადების მწვავე ფაზაში. პაციენტებისთვის არ არის რეკომენდირებული სქესობრივი აქტები იმ შემთხვევაშიც კი, თუ ვირუსის საწინააღმდეგო თერაპია უკვე დაწყებულია. ვირუსის საწინააღმდეგო საშუალებებით სუპრესიული თერაპიის პროცესში ვირუსის გამოყოფის სიხშირე მნიშვნელოვნად მცირდება. მიუხედავად ამისა, გადაცემის რისკი რჩება თეორიულად შესაძლებელი და ამიტომ დაავადებულებმა უნდა მიიღონ კონტრაცეფციის შესაბამისი საშუალებები.

სხვა.

ტაბლეტები ფამვირი® 125 მგ, 250 მგ და 500 მგ მოიცავენ ლაქტოზას (26,9 მგ, 53,7 მგ და 107,4 მგ შესაბამისად). გალაქტოზისადმი იშვიათი გენეტიკური ტოლერანტულობის მქონე პაციენტებმა (კერძოდ: ლაქტაზის მწვავე დეფიციტით ან გლუკოზა-გალაქტოზის მალაბსორბციით) არ უნდა მიიღონს ფამვირი®.

ავტოტრანსპორტის მართვისას ან სხვა მექანიზმებით მუშაობისას რეაქციის სიჩქარეზე ზეგავლენის შესაძლებლობა

პრეპარატი ფამვირის ზეგავლენის ქვეშ ავტოტრანსპორტის მართვისას და სხვა მექანიზმებთან მუშაობისას პაციენტების შესაძლებლობების დარღვევების შესახებ რაიმე ინფორმაცია არ არსებობს. მიუხედავად ამისა, ის პაციენტები, რომლებიც უჩივიან თავბრუსხვევას, ძილიანობას, ცნობიერების დარღვევას და ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრიდან სხვა დარღვევებზე, თავი უნდა შეიკავონ ავტოტრანსპორტის მართვისა ან სხვა მექანიზმებთან მუშაობისგან.

სხვა სამკურნალო საშუალებებთან ურთიერთმოქმედება და ურთიერთმოქმედების სხვა ფორმები.

ფამციკლოვირზე სხვა სამკურნალო პრეპარატის ზემოქმედება.

პრობენეციდები და სხვა სამკურნალო საშუალებები, რომლებიც ახდენენ ზეგავლენას თირკმლების ფიზიოლოგიაზე შეუძლიათ გამოიწვიონ პლაზმაში პენციკლოვირის (ფამციკლოვირის აქტიური მეტაბოლიტის) დონის შეცვლა.

არ აღენიშნება რაიმე კლინიკურად მნიშვნელოვანი ცვლიკება პენციკლოვირის ფარმაკოკინეტიკაში ფამციკლოვირის 500 მგ ერთჯერადი დოზის მიღების შემდეგ, ალოპურინოლის, ციმეტიდინის, ტეოფილინის, ზიდოვუდინისა ან პრომეტაზინის მრავალჯერადი დოზებით მკურნალობის შემდეგ ან ანტაციდების (მაგნიუმის ჰიდროქსიდის და ალუმუნიუმ ჰიდროქსიდის) გამოყენებიდან მოკლე ხანში, ან ემტრიციტაბინთან ერთდროული გამოყენების დროს. არ აღენიშნებოდა რაიმე კლინიკურად მნიშვნელოვანი ზეგავლენა პენციკლოვირის ფარმაკოკინეტიკაზე ფემციკლოვირის (500 მგ) მრავალჯერადი (დღეში სამჯერ) გამოყენების შემდეგ დიგოქსინის მრავალჯერად დოზებთან ერთად. 

6-დეზოქსიპენციკლოვირის არააქტიური მეტაბოლიტის ტრანსფორმირება პენციკლოვირისადმი კატალიზირდება ალდეგიდოქსიდაზით. პოტენციალურად შეიძლება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან ურთიერთმოქმედებას ჰქონდეს ადგილი, რომლებიც მეტაბოლიზირდებიან ამ ფერმენტით ან/და რომელთა მოქმედება ითრგუნება ამ ფერმენტით. 

ფამციკლოვირის ციმეტიდინისა და პრომეტაზინის, ალდეგიდოქსიდაზის ინჰიბიტორებთან ზემოქმედების კლინიკური გამოკვლევებმა, in vitro არ აჩვენეს პენციკლოვირის წარმოქმნაზე რაიმე მნიშვნელოვანი ზემოქმედება. მიუხედავად ამისა, რალოქსიფენს, ალდეგიდოქსიდაზის ძლიერ ინჰიბიტორს შეუძლია მოახდინოს ზეგავლენა პენციკლოვირის წარმოქმნაზე.

ფამციკლოვირის ზემოქმედება სხვა სამკურნალო პრეპარატებზე.

დიგოქსინის ფარმაკოკინეტიკა არ იცვლებოდა ფამციკლოვირის (500 მგ) ერთჯერადი ან მრავალჯერადი (დღეში სამჯერ) ერთდროული გამოყენების დროს. არ აღენიშნებოდა კლინიკურად მნიშნველოვანი ზემოქმედება ზიდოვუდინის, მისი მეტაბოლიტების, - ზიდოვუდინგლუკურონიდისა ან ემტრიციტაბინის ფარმაკოკინეტიკაზე 500 მგ ფამციკლოვირის ერთჯერადი პერორალური დოზის შემდეგ ზიდოვუდინსა და ემტრიციტაბინთან ერთდროული გამოყენების დროს. მიუხედავად იმისა, რომ ფამციკლოვირი არის მხოლოდ ალდეგიდოქსიდაზის სუსტი ინჰიბიტორი, in vitro, იმ პრეპარატებითან ზემოქმედებას, რომლებიც ამეტაბოლიზირებენ ალდეგიდოქსიდაზას, პოტენციალურად შეუძლია ჰქონდეს ადგილი. წინაკლინიკური გამოკვლევების დროს არ ყოფილა ციტოქრომის Р450-ის ინდუქცია ან CYP3A4-ის ჩამოქვეითების შესაძლებლობა.

ფარმაკოლოგიური თვისებები

ფარმაკოდინამიკა.

ფამციკლოვირი სწრაფად გადაიქცევა in vivo პნეციკლოვირში, რომელსაც in vitro გააჩნია ვირუსის საწინააღმდეგო აქტივობა ისეთი ვირუსების მიმართ, როგორიცაა: უბრალო ჰერპესის (1 და 2 ტიპის) ვირუსი, ჩუტყვავილის გამომწვევი ვირუსი, ეპშტეინ-ბარის ვირუსი და ციტომეგალოვირუსი.

პერორალურად მიღებული ფამციკლოვირის ანტივირუსული ეფექტი შესწავლილი იქნა ცხოველებში სხვადასხვა მოდელებზე. პენციკლოვირი ხვდება ვირუსით დაინფიცირებულ უჯრედში, სადაც სწრაფად და ეფექტურად გარდაიქმნება ტრიფოსფატში (ეს პროცესი ხორციელდება უბრალოდ ვირუსინდუცირებული თიმიდინკინაზის ზემოქმედების შედეგად). აღნიშნული ტრიფოსფატი თრგუნავს ვირუსული დნა-ს რეპლიკაციას. პენციკლოვირის ტრიფოსფატის ნახევარგამოყოფის უჯრედ-შიდა პერიოდში შეადგენს 10 საათს 1 ტიპის უბრალო ვირუსით დაინფიცირებულ უჯრედებში, 20 საათს - 2 ტიპის ჩვეულებრივი ვირუსით დაინფიცირებულ უჯრედებში, და 7 საათი კულტურაში დათესილი ჩუტყვავილის ვირუსით დაინფიცირებულ უმჯრედებში. არადაინფიცირებულ უჯრედებში პენციკლოვირის ზემოქმედების ქვეშ პენციკლოვირ-ტრიფოსფატის კონცენტრაცია ძლივს განისაზღვრება. შესაბამისად, ძუძუმწოვართა უჯრედებზე მისი ტოქსიკური ზემოქმედების ვარაუდი, და არა დაინფიცირებული უჯრედებისთვის პენციკლოვირის თერაპიული კონცენტრაციების დაზიანებები ნაკლებად სავარაუდოა.

როგორც პენციკლოვირის, ასევე ანციკლოვირის რეზისტენტულობა ძირითადად დაკავშირებულია ტიმიდინკინაზის (ტკ) გენის მუტაციასთან, რომელიც იწვევს აღნიშნული ფერმენტის სინტეზის დეფიციტს ან მისი სუბსტრატული სპეციფიურობის შეცვლას, და ნაკლებ დონეზე დნა-პოლიმერაზის გენის მუტაციას. ჩვეულებრივი ჰერპესის და ჩუტყვავილის ანციკლოვირ-რეზისტენტული ვირუსების კლინიკურ შტამთა უმრავლესობა აგრეთვე რეზისტენტულია პენიციკლოვირის მიმართ, მაგრამ ჯვარედინი რეზისტენტულობა არ არის საერთო.

ფარმაკოკინეტიკა.

პერორალური გამოყენების დროს ფამციკლოვირი სწრაფად და ეფექტურად აბსორბირდება და გარდაიქმნება აქტიურ ვირუსის საწინააღმდეგო შენაერთ პენციკლოვირში.

ფამციკლოვირის პერორალური გამოყენების შემდეგ პენციკლოვირის ბიომიღწევადობა შეადგენს 77%-ს. პენციკლოვირის კონცენტრაციების საშუალო სიდიდეები პლაზმაში ფამციკლოვირის შიგნით მიღების შემდეგ 125 მგ, 250 მგ და 500 მგ დოზებში შეადგენდა, შესაბამისად, 0,8 მკგ/მლ, 1,6 მკგ/მლ და 3,3 მკგ/მლ და აღენიშნებოდა საშუალოდ 45 წუთის შემდეგ დოზის მიღების შემდეგ. მრუდი „კონცენტრაცია პლაზმაში/დრო“ პენციკლოვირისთვის იდენტურია ერთჯერადი და განმეორებული (3 ჯერ დღეში და 2 ჯერ დღეში) დოზირების დროს. პენციკლოვირის ნახევარ-დაშლის ბოლო ვადა ფამციკლოვირის როგორც ერთჯერადი, ასევე განმეორებული დოზების მიღების დროს შეადგენს დაახლოებით 2 საათს. არ აღენიშნება პენციკლოვირის კუმულაცია ფამციკლოვირის განმეორებული დოზების შემდეგ. პენციკლოვირი და მისი 6-დიოქსი წინამორბედი სუსტად (<20%) უკავშირდება პლაზმის ცილებთან.

ფამციკლოვირი, ძირითადად, გამოიყოფა პენციკლოვირის და მისი 6-დიოქსი წინამორბედის სახით, რომელის გამოიყოფა შარდით, და ამასთან შეუცვლელი ფამციკლოვირი შარდში არ აღენიშნება. ტუბულარული სეკრეცია ხელს უწყობს შენაერთის თირკმლის ელიმინაციას.

სარტყლისებური ჰერპესით დაინფიცირებული პაციენტები.

სარტყლისებური ჰერპესის არაგართულებული ინფექცია არ ახდენს მნიშვნელოვან ზეგავლენას პენციკლოვირის ფარმაკოკინეტიკაზე ფამციკლოვირის პერორალური გამოყენების შემდეგ. სარტყლისებური ჰერპესით დაინფიცირებულ პაციენტებში პენციკლოვირის ნახევარგანიყოფის ბოლო ვადა იყო 2,8 საათი და 2,7 საათი, შესაბამისად, ფამციკლოვირის ერთჯერადი და განმეორებული დოზების მიღების შემდეგ. 

თირკმლების უკარისობის მქონე პაციენტები.

ვიზუალური პლაზმური ქლირენსი, თირკმლის ქლირენსი, პენციკლოვირის ელიმინაციის სიჩქარის კონსტანტა მცირდებოდა ხაზობრივად თირკმლების ფუნქციის შემცირებით როგორც ერთჯერადი, ასევე განმეორებული დოზების მიღების შემდეგ. დოზირების კორექცია აუცილებელია თირკმლების უკმარისობის მქონე პაციენტებისთვის.

ღვიძლის უკმარისობის მქონე პაციენტები.

ღვიძლის ქრონიკური დაავადება კომპენსაციის სტადიაზე არ იმოქმედა პენციკლოვირის სისტემურ ბიომიღწევლობაზე ფამციკლოვირის პერორალური გამოყენების შემდეგ. ღვიძლის დაავადებების მქონე პაციენტებში კომპენსაციის სტადიაზე დოზირების კორექცია არ მოითხოვება. პენციკლოვირის ფარმაკოკინეტიკა არ იქნა გამოკვლეული ღვიძლის მწვავე დეკომპენსირებული დაავადებების მქონე პაციენტებში.

ხანდაზმული ასაკის პაციენტები.

შედარებითი ჯვარედინი გამოკვლევის მონაცემებზე დაყრდნობით, პენციკლოვირის საშუალო AUC იყო დაახლოებით 40%-ით მეტი, ხოლო პენციკლოვირის თირკმლის ქლირენსი დაახლოებით 20%-ით ნაკლები ფამციკლოვირის პერორალური მიღების შემდეგ ხანდაზმული ასაკის მოხალისეებში (65-79 წლის) უფრო უმცროსი ასაკის მოხალისეებთან შედარებით.

ეს სხვაობა შეიძლება იყოს გამოწვეული თირკმლის ფუნქციაში განსხვავებებით ორი ასაკობრივ ჯგუფებს შორის. დოზირების კორექცია ასაკიდან გამომდინარე არ არის საჭირო, თირკმლების ფუნქციების დარღვევის არარსებობის შემთხვევაში.

სქესი.

აღენიშნებოდა უმნიშვნელო განსხვავებები პენციკლოვირის თირკმლის ქლირენსში ქალებსა და მამაკაცებს შორის, რაც იყო დაკავშირებული სქესობრივ განსხვავებებში თირკმლის ფუნქციაში. დოზირების კორექცია სქესიდან გამომდინარე აუცილებელი არ არის.

ფარმაცევტული დამახასიათებელი თვისებები

ძირითადი ფიზიკო-ქიმიური თვისებები:

ტაბლეტები 125 მგ და 250 მგ - თეთრი, მრგვალი ტაბლეტები, გარსაცმით დაფარული, ორმხრივად ამოზნექილი, დახრილი კიდეებით, რომელზეც წერია „FAMVIR" ან "FV" ერთი მხრიდან და „125“ ან „250“ - მეორე მხრიდან.

ტაბლეტები 500 მგ - თეთრი, მრგვალი ტაბლეტები, გარსაცმით დაფარული, ორმხრივად ამოზნექილი, დახრილი კიდეებით, რომელზეც წერია FAMVIR", „FAMVIR 500"  ან "FV 500" ერთი მხრიდან და  „500“ - მეორე მხრიდან.

ვარგისიანობის ვადა.

3 წელი.

შენახვის პირობები

შეინახება ორიგინალურ შეფუთვაში ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას იმ  ტემპერატურაზე, რომელიც არ აღემატება 30 оС-ს.

შეფუთვა.

ტაბლეტები 125 მგ #10, 250 მგ #21 და 500 მგ #14, #30, #56.

გაშვების კატეგორია.

რეცეპტით