ლევოფლოქსაცინი - ჰუმანითი / levofloqsacini - humaniti / Levofloxacin - Humanity

შემადგენლობა
ერთი ტაბლეტი შეიცავს 
აქტიური ნივთიერება – ლევოფლოქსაცინის 500 მგ-ს (ლევოფლოქსაცინის ჰემიჰიდრატის სახით)
დამხმარე ნივთიერებები: სილიციუმი კოლოიდური უწყლო (აეროსილი), ჰიპრომელოზა, ნატრიუმის გლიკოლატი, სახამებელი, ცელულოზა მიკროკრისტალური, ნატრიუმის კროსკარმელოზა, კროსპოვიდონი, ტალკი გასუფთავებული, მაგნიუმის სტეარატი,
გარსის შემადგენლობა: ტიტანის დიოქსიდი, ტალკი გასუფთავებული, რკინის ოქსიდი ყვითელი.

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი
ანტიმიკრობული პრეპარატები – ქინოლონის წარმოებულები. ფტორქინოლინები.  
ათქ კოდი J01MA12

ფარმაკოლოგიური თვისებები
ფარმაკოკინეტიკა
შიგნით მიღების შემდეგ ლევოფლოქსაცინი სწრაფად და სრულად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან, აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა შეადგენს 99%-ს. ჩმახ მიიღწევა 1-2 საათის შემდეგ. 
საკვებთან ერთად მიღების დროს უმნიშვნელოდ იზრდებაCmax -ის მიღწევის დრო (1 საათით) და უმნიშვნელოდ მცირდება ჩმახ (14%-ით), ამიტომ ლევოფლოქსაცინის მიღება შეიძლება საკვებისგან დამოუკიდებლად. 
მრავალჯერადი შეყვანისას Cmax  შეადგენს: 500 მგ/დღეში პერორალური მიღებისას – 5,7±1,4 მკგ/მლ, ხოლო 750 მგ/დღეში მიღებისას– 8,6±1,9 მკგ/მლ.
განაწილების საშუალო მოცულობა შეადგენს 74-112 ლ-ს 500 მგ და 750 მგ დოზების ერთჯერადი და განმეორებითი შეყვანის შემდეგ. ფართოდ ნაწილდება ორგანიზმის ქსოვილებში, კარგად აღწევს ფილტვების ქსოვილში (ფილტვებში კონცენტრაცია პლაზმაში კონცენტრაციაზე 2-5 ჯერ უფრო მაღალია). Iნ ვიტრო კლინიკურად მნიშვნელოვანი კონცენტრაციების დიაპაზონში (1-10 მკგ/მლ) პლაზმის ცილებთან (უპირატესად ალბუმინთან) შეკავშირება შეადგენს 24-38%-ს და არ არის დამოკიდებული ლევოფლოქსაცინის კონცენტრაციაზე. 
ორგანიზმში პრაქტიკულად არ მეტაბოლიზდება. გამოიყოფა ძირითადად უცვლელი სახით შარდით (დაახლოებით დოზის 87% 48 საათის განმავლობაში), უმნიშვნელო რაოდენობა – ფეკალიებით (4%-ზე ნაკლები 72 საათის განმავლობაში). 5%-ზე ნაკლები განისაზღვრება შარდში მეტაბოლიტების სახით (დესმეთილი, აზოტის ოქსიდი), რომლებსაც გააჩნია უმნიშვნელო სპეციფიკური ფარმაკოლოგიური აქტივობა. თ1/2 შეადგენს 6-8 საათს შიგნით ან ინტრავენურად ერთჯერადი ან განმეორებითი შეყვანის შემდეგ.  
საერთო კლირენსი შეადგენს 144-226 მლ/წთ, თირკმლისმიერი კლირენსი – 96-142 მლ/წთ, ეკსკრეცია ხორცილდება გორგლოვანი ფილტრაციის და მილაკოვანი სეკრეციის გზით. ციმეტიდინის ან პრობენეციდის ერთდროული გამოყენება იწვევს თორკმლისმიერი კლირენსის შემცირებას 24 და 35%-ით შესაბამისად, რაც მიუთითებს ლევოფლოქსაცინის სეკრეციაზე მილაკების პროქსიმალური სეგმენტებით. 

ფარმაკოდინამიკა
ლევოფლოქსაცინი (ფტორ-2, მეთილ-10-(1-პიპერაზინილ)-ოქსო-7H-პირიდოლ [1,2,3-დე-]-1,6-კარბოქსილის მჟავა) – ფტორქინოლონების ჯგუფის სინთეტიური ანტიბაქტერიული საშუალება. გააჩნია ანტიბქტერიული მოქმედების ფართო სპექტრი. სწრაფი ბაქტერიული ეფექტი განპირობებულია ბაქტერიული ფერმენტის დნმ-გირაზას დათრგუნვით, რომელიც მიეკუთვნება II ტიპის ტოპოიზომერაზებს. შედეგად ირღვევა ბაქტერიების დნმ-ის მოცულობითი სტრუქტურა და ხდება მათი დაყოფის ბლოკირება. ლევოფლოქსაცინის აქტივობის სპექტრი მოიცავს გრამდადებით და გრამუარყოფით ბაქტერიებს, მათ შორის ბაქტერიებს, რომლებიც არ ახდენენ ფერმენტაციას, რომლებიც ხშირად იწვევენ ნოზოკომიალურ ინფექციას, ასევე ატიპიურ მიკროორგანიზმებს, როგორიცაა C. pneumonia, C. trachomatis, M. pneumonia,L. pneumophila, Ureaplasma.. ამის გარდა, ლევოფლოქსაცინისადმი მგრძნობიარეა ისეთი გამომწვევები, როგორიცაა მიკობაქტერიები, H. pylori  და ანაერობები. 
პრეპარატისადმი მგრძნობიარეა: გრამდადებითი აერობები - Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus მეთიცილინმგრძნობიარე, Staphylococcus saprophyticus, Streptococci C, G,  Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumonia,, მათ შორის პენიცილინისადმი რეზისტენტული, Streptococcus pyogenes; გრამუარყოფითი აერობები – – Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenza, მათ შორის ამპიცილინისადმი რეზისტენტული, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae,  Moraxella cattaralis,, მათ შორის α-ლაქტამაზას მაპროდუცირებელი, Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia sruartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens;; ანაერობები - Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus; სხვა - Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Legionella pneumophila, Mycobacterium pneumoniae.   
პრეპარატისადმი არამუდმივადაა მგრძნობიარე: გრამდადებითი აერობები - Staphylococcus haemolyticus  მეთილრეზისტენტული; გრამუარყოფითი აერობები – Burkholderia cepacia; ანაერობები – Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotamicron, Bacteroides vulgaris, Clostridium difficile.
პრეპარატისადმი რეზისტენტულია: გრამდადებითი აერობები - Staphylococcus aureus  მეთიცილინრეზისტენტული. 
სხვა ფტორქინოლონების მსგავსად, ლევოფლოქსაცინიც არ არის აქტიური სპიროქეტების მიმართ.

გამოყენების ჩვენებები
- სასუნთქი გზების ინფექციები (ქრონიკული ბრონქიტი, პნევმონია)
- ყელ-ყურ-ცხვირის ინფექციები (სინუსიტი, ოტიტი)
- საშარდე ტრაქტის გართულებული და გაურთულებელი ინფექციები (მათ შორის პიელონეფრიტი)
- სასქესო ორგანოების ინფექციები (პროსტატიტი, უროგენიტალური ქლამიდიოზი)
- კანის და რბილი ქსოვილების ინფექციები 
- სეპტიცემია/ბაქტერიემია
- ინტრააბდომინალური ინფექცია. 

დოზირება და მიღების წესი
ლევოფლოქსაცინის ტაბლეტები მიიღება 1-2 ჯერ დღეში. დოზა დამოკიდებულია ინფექციის ტიპსა და სიმძიმეზე. მკურნალობის ხანგრძლივობა დამოკიდებულია დაავადების მიმდინარეობაზე და არ უნდა ღემატებოდეს 14 დღეს. რეკომენდირებულია მკურნალობის გაგრძელება 48-72 საათის განმავლობაში სხეულის ტემპერატურის ნორმალიზების ან გამომწვევების მიკრობიოლოგიური ტესტებით დადასტურებული განადგურების შემდეგ.  
ლევოფლოქსაცინის ტაბლეტები უნდა გადაიყლაპოს დაუღეჭავად, საკმარისი რაოდენობის სითხის დაყოლებით. დოზირების მოხერხებულობისთვის ტაბლეტის გაყოფა შეიძლება გამყოფი ზოლის მეშვეობით. ტაბლეტი მიიღება საკვებისგან დამოუკიდებლად. 
რეკომენდირებული დოზები თირკმელების ნორმალური ფუნქციის მქონე მოზრდილი პაციენტებისთვის (კრეატინინის კლირენსი >50 მლ/წთ)

ჩვენებები	დღიური დოზა	მიღების რაოდენობა	მკურნალობის ხანგრძლივობა
მწვავე სინუსიტი	500 მგ	1 ჯერ	10-14 დღე
ქრონიკული ბრონქიტის გამწვავება	250-500 მგ	1 ჯერ	7-10 დღე
არაჰოსპიტალური პნევმონია	500-1000 მგ	1-2 ჯერ	7-14 დღე
საშარდე ტრაქტის გაურთულებელი ინფექციები	250 მგ	1 ჯერ	3 დღე
ქრონიკული ბაქტერიული პროსტატიტი	500 მგ	1 ჯერ	28 დღე
საშარდე ტრაქტის გართულებული ინფექციები, მათ შორის პიელონეფრიტი	500 მგ	1 ჯერ	7-10 დღე
კანის და რბილი ქსოვილების ინფექციები	500-1000 მგ	1-2 ჯერ	7-14 დღე
სეპტიცემია/ბაქტერიემია	500-1000მგ	1-2 ჯერ	10-14 დღე
ინტრააბდომინალური ინფექცია*	500 მგ	1 ჯერ	7-14 დღე

ანტიბიოტიკებთან კომბინაციაში, რომლებიც მოქმედებენ ანაერობულ გამომწვევებზე.
დოზირება თირკმელის დარღვეული ფუნქციის მქონე პაციენტებისთვის (კრეატინინის კლირენსი ˂50 მლ/წთ) 

კრეატინინის კლირენსი	დოზირების რეჟიმი (ინფექციის სიმძიმის მიხედვით)
50-20 მლ/წთ	პირველი დოზა 250 მგ მომდევნო: 125მგ/24სთ	პირველი დოზა 500 მგ მომდევნო:: 250მგ/24სთ	პირველი დოზა 500 მგ მომდევნო:: 250მგ/12სთ
19-10 მლ/წთ	პირველი დოზა 250 მგ მომდევნო: 125მგ/48სთ	პირველი დოზა 500 მგ მომდევნო:: 125მგ/24სთ	პირველი დოზა 500 მგ მომდევნო:: 125მგ/12სთ
˂10 მლ/წთ (ასევე ჰემოდიალიზის და ქრონიკული ამბულატორიული პერიტონეალური დიალიზის დროს1)	პირველი დოზა 250 მგ მომდევნო: 125მგ/48სთ	პირველი დოზა 500 მგ მომდევნო:: 125მგ/24სთ	პირველი დოზა 500 მგ მომდევნო:: 125მგ/24სთ

1 ჰემოდიალიზის ან ქრონიკული ამბულატორიული პერიტონეალური დიალიზის შემდეგ დამატებითი დოზები საჭირო არ არის. 

გვერდითი მოვლენებები
ხშირად
- უმადობა, გულისრევა, ღებინება, მუცლის ტკივილი, მეტეორიზმი, საჭმლის მონელების დარღვევეა, დიარეა, ყაბზობა
- ღვიძლის ფერმენტების (ალანინამინოტრანსფერაზა, ასპარტატამინოტრანსეფარაზა) აქტივობის და სისხლის შრატში ბილირუბინის დონის  მომატება
ხანდახან
- გამონაყარი კანზე, ქავილი, კანის შეწითლება
- თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, ძილიანობა, უძილობა, ასთენია 
- სისხლის შრატში კრეატინინის დონის მომატება
- ეოზინოფილია, ლეიკოპენია
იშვიათად
- ჭინჭრის ციება, ბრონქოსპაზმი, ქოშინი
- მელენა
- ხელის მტევნების პარესთეზიები, ტრემორი, შფოთვა, შიშის შეგრძნება, კრუნჩხვები, გონების დაბინდვა
- ტაქიკარდია, არტერიული წნევის დაქვეითება
- მყესების დაზიანება, მათ შორის ტენდინიტი, სახსრების ან კუნთების ტკივილი
- ნეიტროპენია; თრომობოციტოპენია, რომელიც იწვევს სისხლდენებისადმი ან სისხლჩაქცევებისადმი მომატებულ მიდრეკილებას
ძალიან იშვიათად
- კვინკეს შეშუპება, ანაფილაქტოიდური რეაქციები
- ჰიპოტონია, შოკი, კოლაფსი
- QT ინტერვალის გახანგრძლივება
- თირკმელების ფუნქციის დარღვევა, თირკმელების მწვავე უკმარისობა,
- ინტერსტიციალური ნეფრიტი
- ფსევდომემბრანული კოლიტი, ენტეროკოლიტი 
- ფოტოსენსიბილიზაცია
- ჰიპოგლიკემია
- მხედველობის და სმენის, გემოვნებისა და ყნოსვის დარღვევა, ჰიპესთეზია  
- ფსიქოზური რეაქციები, ჰალუცინაციების და დეპრესიის სახით, სუიციდალური აზრების ჩათვლით 
- მყესის გაწყვეტა, მაგალითად, აქილევსის მყესის გაწყვეტა (შეიძლება აღინიშნოს მკურნალობის დაწყებიდან 48 საათის განმავლობაში და დააზიანოს ორივე კიდური)
- ჰეპატიტი
- აგრანულოციტოზი
- ცხელება, ალერგიული პნევმონიტი, ვასკულიტი
- კუნთების სისუსტე, განსაკუთრებით მიასთენიის მქონე პაციენტებში 
ერთეულ შემთხვევებში
- პორფირია
- სტივენს-ჯონსონის სინდრომი, ტოქსიური ეპიდერმული ნეკროლიზი (ლაიელის სინდრომი) და ექსუდაციური მულტიმორფული ერითემა
- რაბდომილიოზი
- ექსტრაპირამიდული სიმპტომები და კოორდინაციის დარღვევები
- ჰემოლიზური ანემია, პანციტოპენია
- კანდიდოზი, მიკროორგანიზმების რეზისტენტობის განვითარება.

უკუჩვენებები
- მომატებული მგრძნობელობა ლევოფლოქსაცინის ან სხვა ქინოლონების მიმართ
- ეპილეფსია და შემცირებული კრუნჩხვის ზღვარით მიმდინარე ცენტრალური ნერვული სისტემის სხვა დაავადებები
- მყესების დაზიანება, დაკავშირებული ქინოლონების გამოყენებასთან ანამნეზში
- ორსულობა და ლაქტაციის პერიოდი
- 18 წლამდე ასაკი.

სამკურნალწამლო ურთიერთქმედებები
ლევოფლოქსაცინის აბსორბცია მნიშვნელოვნად მცირდება  შემდეგ პრეპარატებთან ერთდროული გამოყენებისას:  მაგნიუმის და ალუმინის შემცველი ანტაციდები,  რკინის, სუკრალფატის პრეპარატები. ინტერვალი ლევოფლოქსაცინის და მითითებული პრეპარატების მიღებებს შორის უნდა შეადგენდეს არანაკლებ 2 საათს. შესაძლებელია კრუნჩხვის ზღვარის მნიშვნელოვანი შემცირება ქინოლონების და  თეაოფილინის, არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპრატების ერთდროული მიღებისას. ლევოფლოქსაცინის კონცენტრაცია ფენბუფენთან ერთად მიღებისას იყო 13%-ით უფრო მაღალი, ვიდრე მხოლოდ ლევოფლოქსაცინის მიღებისას. ლევოფლოქსაცინის თირკმლისმიერი კლირენსი მცირდება პრობენეციდთან, ციმეტიდინთან კომბინაციაში. ციკლოსპორინის ნახევრად გამოყოფის პერიოდი იზრდება ლევოფლოქსაცინთან ერთდროული მიღებისას. 
გლუკოკოტრიკოიდები ზრდიან მყესების გაწყვეტის რისკს.
K ვიტამინის ანტაგონისტებთან (მაგ, ვარფარინი) ერთდროულად გამოყენებისას, აუცილებელია შედედების სისტემის მაჩვენებლების კონტროლი. 
არ არის რეკომენდირებული ლევოფლოქსაცინის ალკოჰოლთან ერთდროული მიღება.

განსაკუთრებული მითითებები 
ხანდაზმულ ავადმყოფებში აუცილებელია თირკმლის ფუნქციის დაქვეითების გათვალისწინება. 
პნევმოკოკური პნევმონიის ყველაზე მძიმე შემთხვევებში პრეპარატი შეიძლება იყოს არასაკმარისად ეფექტური.
მკურნალობის დროს აუცილებელია თავის არიდება მზისა და ხელოვნური ულტრაიისფერი დასხივებისაგან, რათა აცილებული იქნას კანის საფარის დაზიანება (ფოტოსენსიბილიზაცია). 
ტენდინიტის განვითარების და მყესების გაწყვეტის რისკი მომატებულია ხანდაზმულ ასაკში და ავადმყოფებში, რომლებიც იყენებენ კორტიკოსტეროიდებს. ტენდინიტზე ეჭვის  შემთხვევაში მკურნალობა დაუყოვებლივ უნდა შეწყდეს და დაწყებული იქნას დაზიანებული მყესის შესაბამისი მკურნალობა. 
ანამნეზში თავის ტვინის დაზიანების მქონე  ავადმყოფებში (ინსულტი, მძიმე ტრავმა, ეპილეფსია) შესაძლებელია კრუნჩხვების განვითარება. გლუკოზო-6-ფოსფატდეჰიდროგენაზას უკმარისობის დროს არსებობს ჰემოლიზის განვითარების რისკი. 
ანტიბაქტერიულ საშულებებთან ერთდროულ გამოყენებას შეუძლია ნაწლავური ნორმალური მიკროფლორის დაზიანება. შეიძლება განვითარდეს მეორადი ინფექცია, რომელსაც დასჭირდება დამატებითი მკურნალობა. 
შაქრიანი დიაბეტის მქონე ავადმყოფებში, რომლებიც იღებენ ჰიპოგლიკემიურ საშუალებებს ან ინსულინს, ლევოფლოქსაცინის მიღების ფონზე შესაძლებელია ჰიპო- და ჰიპერგლიკემიური მდგომარეობები (რეკომენდირებულია სისხლში გლუკოზის სათანადო მონიტორინგი).      
სამკურნალო საშუალების ზეგავლენა სატრანსპორტო საშუალებების ან პოტენციურად საშიში მექანიზმების მართვის უნარზე
პრეპარატ ლევოფლოქსაცინის შესაძლო არასასურველი მოქმედების გათვალისწინებით (თავბრუსხვევა, ძილიანობა, გონების არევა, მხედველობის და სმენის დარღვევა) აუცილებელია სიფრთხილის დაცვა სატრანსპორტო საშუალებების და პოტენციურად საშიში მექანიზმების მართვის დროს.

ჭარბი დოზირება
სიმპტომები: გულისრევა, თავბრუსხვევა, გონების დაბინდვა, გონების დაკარგვა, კრუნჩხვების შეტევები, კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ლორწოვანი გარსის ეროზიული დაზიანებები, QT ინტერვალის გახანგრძლივება. 
მკურნალობა: აუციელებელია პაციენტზე სათანადო დაკვირვების ჩატარება, ეკგ-ს ჩათვლით. რეკომენდებულია კუჭის ამორეცხვა. მკურნალობა სიმპტომატურია. კუჭის ლორწოვანის დასაცავად იყენებენ ანტაციდურ საშუალებებს. ჰემოდიალიზი, მათ შორის პერიტონეალური დიალიზი, არ არის ეფექტური ორგანიზმიდან ლევოფლოქსაცინის გამოსაყვანად. სპეციფიკური ანტიდოტი არ არსებობს.   

შეფუთვა
6 ტაბლეტი ბლისტერში. თითო ბლისტერი გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში. 

შენახვის პირობები
ინახება არაუმეტეს 25°C ტემპერატურაზე, სინათლისგან დაცულ და ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას. 

შენახვის ვადა
2 წელი.   

აფთიაქიდან გაცემის პირობები 
ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი ІІ, გაიცემა ფორმა #3 რეცეპტით