რიფამპიცინი / rifampicini / RIFAMPICIN
ძირითადი ფიზიკურ-ქიმიური თვისებები
მყარი კაფსულები ნარინჯისფერ-ყვითელი თავსხურითა და კორპუსით, რომლებიც შეიცავს აგურისფერ ან ყავისფერ-წითელ თეთრი წერტილებით ფხვნილს;
შემადგენლობა
1 კაფსულა შეიცავს 0.15 გ რიფამპიცინს;
დამხმარე ნივთიერებები: მაგნიუმის კარბონატი ძირითადი, კალციუმის სტეარატი, რძის შაქარი.
გამოშვების ფორმა. კაფსულები.
ფარმაკოლოგიური თვისებები
რიფამპიცინი ნახევრადსინთეტიკური ანტიბიოტიკია მოქმედების ფართო სპექტრით. არღვევს რნმ-ს სინთეზს ბაქტერიის უჯრედში. აინჰიბირებს დნმ-დამოკიდებულ რნმ-პოლიმერაზას. აქტიურია ტუბერკულოზისა და ლეპრას მიკობაქტერიების მიმართ, მოქმედებს გრამდადებით (განსაკუთრებით სტაფილოკოკებზე, სტრეპტოკოკებზე, ციმბირის წყლულის ჩხირებზე, კლოსტრიდიებზე და სხვ.) და გრამუარყოფით (მენინგოკოკებზე, გონოკოკებზე) მიკროორგანიზმებზე. ნაკლებად აქტიურია გრამუარყოფითი ბაქტერიების მიამრთ. მოქმედებს ქლამიდიოზის, რიკეტსიოზის, ბრუცელოზის, ლეგიონელოზის, ტიფის, ტრაქომას გამომწვევებზე. სხვა ანტიბიოტკიკების (განსაკუთრებით რიფამპიცინის) მიმართ ჯვარედინი მდგრადობის არარსებობის შემთხვევაში რიფამპიცინის მიამრთ მიკროორგანიზმების მდგრადობა სწრაფად ვითარდება.
ფარმაკოკინეტიკა
რიფამპიცინი სწრაფად და მთლიანად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან, კავერნებში, პლევრალურ ექსუდატში, სისველეებში შეღწევით, დიდი კონცენტრაციით ილექება ღვიძლისა და თირკმელების ქსოვილებში, ძვლის ქსოვილში და ა.შ. მისი მაქსიმალური კონცენტრაცია სისხლში აღინიშნება შიგნით მიღებიდან 2-2.5 საათში. უერთდება პლაზმის ცილებს (89%). პრეპარატის თერაპიული კონცენტრაცია ორგანიზმში შენარჩუნდება 8-12 საათი (მაღალმგრძნობიარე მიკროორგანიზმებისათვის – 24 სთ). ორგანიზმიდან ძირითადად ნაღვლის წვენთან და შარდთან ერთად გამოიყოფა, უმნიშვნელო ოდენობით – ფეკალიებთან. ნახევრადგამოყოფის პერიოდი 3-5 საათს შეადგენს.
გამოყენების ჩვენებები
რიფამპიცინი გამოიყენება ფილტვებისა და სხვა ორგანოების ტუბერკულოზის დროს (ძირითადი ჩვენება). ინიშნება ლეპრას სხვადასხვა ფორმებისას, ასევე დაავადებებისას, რომლებიც გამოწვეულია პოლირეზისტენტული სტაფილოკოკებით ფილტვებისა და სასუნთქი გზების დაავადებების (ბრონქიტი, პნევმონია), ოსტეომიელიტის, პიელონეფრიტის, საშარდე და სანაღვლე გზების ინფექციების, ქოლეცისტიტის, მწვავე ჰონორეის, ოტიტის, მენინგოკოკური ინფექციის მატარებლების, რიფამპიცინის მიმართ მგრძნობიარე გამაღიზიანებლებით განპირობებული დაავადებების დროს.
რიფამპიცინს გააჩნია ვირულიციდური ეფექტი ცოფის ვირუსის მიმართ, ახშობს რაბიული ენცეფალიტის განვითარებას (ამის გამო პრეპარატი გამოიყენება ცოფის კომპლექსური მკურნალობისათვის ინკუბაციის პერიოდში ანტირაბიული ვაქცინით აქტიური იმუნიზაციის ფონზე).
გამოყენების წესი და დოზები
რიფამპიცინი მიიღება შიგნით უზმოზე (ჭამამდე 0.5-1 საათით ადრე). ტუბერკულოზის მკურნალობისას პრეპარატის დღე-ღამის საშუალო დოზა მოზრდილებისათვის შეადგენს 0.45 გ (დღეში ერთხელ). ავადმყოფებში 50 კგ-ზე მეტი სხეულის წონით გამწვავების ფაზაში, დღე-ღამის დოზა შეიძლება გაიზარდოს 0.6 გ-მდე.
რიფამპიცინით მკურნალობის ხანგრძლივობა განპირობებულია პრეპარატის ეფექტურობით და შეიძლება შეადგინოს 1 წელი ან მეტი – ექიმის დანიშნულებით.
3 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვებისათვის დღე-ღამის საშუალო დოზა უდრის 10 მგ/კგ (მაგრამ არაუმეტეს 0.45 გ დღე-ღამეში). რიფამპიცინის ცუდი ამტანობის შემთხვევაში დღე-ღამის დოზა შეიძლება 2 მიღებად გაიყოს.
ლეპრას დროს პრეპარატი შემდეგი სქემებით გამოიყენება:
I: დღე-ღამის დოზა (0.3-0.45 გ) შეიყვანება 1 მიღებაზე, ხოლო ცუდი ამტანობისას – 2 მიღებაზე. მკურნალობის ხანგრძლივობა – 3-6 თვე, კურსები მეორდება 1 თვიანი ინტერვალებით;
II: კომბინირებული თერაპიის ფონზე ინიშნება დღე-ღამის დოზა 0.45 გ 2-3 მიღებაზე 2-3 კვირის განმავლობაში, 2-3 თვიანი ინტერვალით 1-2 წლის განმავლობაში (ან იგივე დოზით 2-3-ჯერ კვირაში 6 თვის ან მეტი ხნის განმავლობაში – ექიმის დანიშნულების თანახმად). თერაპია კომპლექსურად ხორციელდება – გამოიყენება იმუნომასტიმულირებელი პრეპარატები.
არატუბერკულოზური წარმოშობის ინფექციების დროს მოზრდილებში რიფამპიცინი გამოიყენება 0.45-0.9 გ დღე-ღამეში, ხოლო ბავშვებში – 8-10 მგ/კგ 2-3 მიღებაზე.
მწვავე ჰონორეის დროს ინიშნება ერთჯერადად დოზით 0.9 გ დღე-ღამეში ან 0.9 გ 1-2 დღის განმავლობაში.
ცოფის პროფილაქტიკისათვის მოზრდილებში ინიშნება 0.45-0.6 გ დღე-ღამეში. მძიმე სიტუაციებისას (თავზე, სახეზე, მტევნებზე კბენა) გამოიყენება 0.9 გ დღე-ღამეში. 12 წლამდე ასაკის ბავშვებში ინიშნება დოზით 8-10 მგ/სხეულის წონის კგ. დღე-ღამის დოზა იყოფა 2-3 მიღებაზე 5-7 დღიანი ხანგრძლივობის მკურნალობის დროს. ცოფის მკურნალობა ტარდება აქტიური იმუნიზაციის პარალელურად. დღე-ღამის მაქსიმალური დოზა მოზრდილებისათვის შეადგენს 1.2 გ, ბავშვებისათვის – 600 მგ.
გვერდითი მოქმედება
რიფამპიცინით მკურნალობისას შესაძლებელია ალერგიული რეაქციები (ჭინჭრის ციება, ეოზინოფილია, კვინკეს შეშუპება, ბრონქოსპაზმი, გრიპისმაგვარი სინდრომი, ღებინება, გულისრევა, ფაღარათი), დისპეფსიური მოვლენები, ღვიძლისა (ტრანსამინაზას აქტივობის, ბილირუბინის დონის მომატება) და კუჭქვეშა ჯირკვლის დისფუნქციის განვითარება.
ზოგიერთ შემთხვევაში ვითარდება ფსევდომემბრანოზული კოლიტი. იშვიათად აღინიშნება: სისხლის წარმოქმნის სისტემის მხრივ – თრომბოციტოპენია, ეოზინოფილია, ლეიკოპენია, ჰემოლიზური ანემია; ცნს-ს მხრივ – თავის ტკივილი, ატაქსია, მხედველობის დარღვევა; შარდის გამომყოფი სისტემის მხრივ – თირკმელების არხების ნეკროზი, ინტერსტიციული ნეფრიტი, თირკმელების მწვავე უკმარისობა; ენდოკრინული სისტემის მხრივ – მენსტრუალური ციკლის დარღვევა.
უკუჩვენებები
რიფამპიცინი უკუნაჩვენებია ძუძუს ასაკის ბავშვებისათვის, ორსულობისა და ლაქტაციის დროს, თირკმელების დაავადებების დროს გამოყოფითი ფუნქციის დაქვეითებით, ღვიძლის დაავადებებისას (ჰეპატიტი, სიყვითლე) და ჰიპერმგრძნობელობისას პრეპარატის მიმართ.
ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან. რიფამპიცინი ამცირებს არაპირდაპირი ანტიკოაგულანტების, პერორალური ჰიპოგლიკემიური პრეპარატების, თეოფილინის, კონტრაცეპტივების, გლიკოზიდური პრეპარატების, ვერაპამილის, ფენიტოინის, ხინიდინის, გლუკოკორტიკოსტეროიდების, ქლორამფენიკოლის, სოკოს საწინააღმდეგო პრეპარატების აქტივობას ღვიძლის მიკროსომული ინდუქციისა და სისხლში პრეპარატის კონცენტრაციის შემცირების შედეგად.
ჭარბი დოზა
ხანგრძლივი გამოყენებისას შესაძლებელია ალერგიული რეაქციები, რომლებიც მოითხოვს პრეპარატის გამოყენების შეწყვეტას და მადესენსიბილიზირებელი თერაპიის ჩატარებას (ჰისტამინის საწინააღმდეგო საშუალებები, გლუკოკორტიკოიდები და სხვ.). ლეიკოპენიის განვითარებისას რეკომენდებულია ლეიკოპოეზის მასტიმულირებლების დანიშვნა.
გამოყენების განსაკუთრებულობანი.
რიფამპიცინი, განსაკუთრებით გამოყენების დასაწყისში, მოწითალო-ნარინჯისფრად ღებავს შარდს, სისველეს, ნერწყვს, ოფლს, ფეკალიებს, ცრემლის სითხეს.
რიფამპიცინის მიმართ მიკროორგანიზმების სწრაფი რეზისტენტულობის წარმოქმნის შედეგად არატუბერკულოზური დაავადებების დროს იგი ინიშნება მხოლოდ სხვა ანტიბიოტიკების არაეფექტურობის შემთხვევაში. ტუბერკულოზის დროს მხოლოდ რიფამპიცინის გამოყენება ხშირად იწვევს მის მიმართ მიკობაქტერიების მდგრადობის განვითარებას. ამიტომ რიფამპიცინი უნდა შეუთავსდეს ეთმბუტოლს, იზონიაზიდს, პირაზინამიდს და ტუბერკულოზის საწინააღმდეგო სხვა ანტიბიოტიკებს, რომელთა მიმართაც მგრძნობიარეა ტუბერკულოზის გამომწვევი.
რიფამპიცინის გამოყენება საჭიროებს ექიმის კონტროლს. პრეპარატის ყოველდღიურად გამოყენებისას მისი ამტანობა უკეთესია, ვიდრე ინტერმიტირებადი მკურნალობის დროს.
პრეპარატის ხანგრძლივად გამოყენებისას აუცილებელია სისხლისა (ლეიკოპენიის განვითარება!) და ღვიძლის ფუნქციის პერიოდული გამოკვლევა. არ შეიძლება სინჯის გამოყენება ბრომსულფალეინის დატვირთვით, ვინაიდან რიფამპიცინი კონკურენტულად არღვევს მის გამოყოფას. ფრთხილად გამოიყენება გამოფიტულობის დროს. ლაქტაციის პერიოდში პრეპარატის გამოყენების შემთხვევაში ძუძუთი კვება უნდა შეწყდეს. მკურნალობის კურსის შეწყვეტის აუცილებლობისას პრეპარატის მიღება უნდა დაიწყოს დოზით 75 მგ დღე-ღამეში, შემდგომ დღე-ღამეებში 75 მგ-ით გაზრდით თერაპიული დოზის მიღწევამდე (თირკმელების ფუნქციის და გლუკოკორტიკოიდებთან შესაძლო გამოყენების კონტროლის ქვეშ).
პარა-ამინოსალიცილმჟავას პრეპარატები, რომლებიც ბენტოინს (ალუმინის ჰიდროსილიკატს) შეიცავს, ინიშნება არანაკლებ 4 საათის შემდეგ რიფამპიცინის მიღებიდან.
შენახვის პირობები
ინახება ბავშვებისათვის მიუწვდომელ, სინათლისაგან დაცულ, მშრალ ადგილას, ოთახის ტემპერატურაზე.
ვარგისიანობის ვადა
2 წელი.
2 წელი.
გაცემის წესი
რეცეპტით
რეცეპტით
კომენტარის დამატება