ლეკოქსა / lekoqsa / LEKOXA

შემადგენლობა

კაფსულა შეიცავს:

აქტიური ნივთიერება: ცელეკოქსიბი 100 მგ ან 200 მგ.

დამხმარე ნივთიერებები: ლაქტოზის მონოჰიდრატი, ნატრიუმის ლაურილსულფატი, ნატრიუმის კროსკარმელოზა, პოვიდონი, მაგნიუმის სტეარატი.

კაფსულის გარსის შემადგენლობა, ზომა #2: რკინის ოქსიდი წითელი, ტიტანის დიოქსიდი, ჟელატინი.

კაფსულის გარსის შემადგენლობა, ზომა #0: ტიტანის დიოქსიდი, ჟელატინი.

 

პრეპარატის ათქ კოდი: M01AH01

 

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი

არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებები (აასს). კოქსიბები.

 

ფარმაკოლოგიური თვისებები

ფარმაკოდინამიკა

ლეკოქსა – აასს, არანარკოტიკული ანალგეზიური, შიგნით მისაღები ტკივილგამაყუჩებელი საშუალება.

ცელეკოქსიბის მოქმედების მექანიზმი განპირობებულია ციკლოოქსიგენაზა-2 (ცოგ-2) აქტივობის უპირატესი და ცოგ-1-ის მინიმალური დათრგუნვით. ცოგ-2-ის აქტივაცია ხდება ანთების შედეგად ბიოლოგიურად აქტიური ნივთიერებების გამოყოფის საპასუხოდ.

ლეკოქსა ფლობს ტკივილგამაყუჩებელ, სიცხის დამწევ და ანთების საწინააღმდეგო ეფექტებს. ცხოველებზე ჩატარებულ ცდებში, ცელეკოქსიბმა აჩვენა მსხვილი ნაწლავის კიბოთი დაავადების რიცხვის შემცირება.

ცოგ-1-ზე მინიმალური ზემოქმედების შედეგად, პროდუქტი არ არღვევს ბუნებრივ პროცესებს, რომლებიც განპირობებულია E1 ჯგუფის პროსტაგლანდინებით თრომბოციტებში, ნაწლავებსა და კუჭში.

სხვა აასს გამოყენებასთან შედარებით, როგორებიცაა აცეტილსალიცილის მჟავა, ნაპროქსენი, იბუპროფენი, პრეპარატი ლეკოქსას გამოყენებისას გასტროდუოდენური წყლულების განვითარება და მათთან დაკავშირებული გართულებები მნიშვნელოვნად მცირეა, რაც დამტკიცებულია ენდოსკოპიური კვლევების შედეგებით. წყლულების განვითარების სხვაობა არის სტატისტიკურად მნიშვნელოვანი.

ჯანმრთელ მოხალისეებზე ჩატარებულ ცდებში დამტკიცდა, რომ ცელეკოქსიბის დღეში 1-2 გ-ის დოზით გამოყენებისას, პროდუქტი არ მოქმედებს თრომბოციტების ფუნქციასა და შედედების მაჩვენებელზე. კვლევის შედეგებით, პლაცებოსთან შედარებით, ცელეკოქსიბი იწვევდა უეცარი კარდიოვასკულარული სიკვდილის და თრომბოზების განვითარების რისკის ზრდას, მათ შორის სასიცოცხლოდ მნიშვნელოვან ორგანოებში, მაგრამ ეს სხვაობა არ იყო სტატისტიკურად მნიშვნელოვანი. აასს-თან შედარებით, რომლებიც მოქმედებენ როგორც ცოგ-1-ზე, ასევე ცოგ-2-ზე, ცელეკოქსიბი ზრდის არაფატალური ინფარქტის რისკს, ამცირებს არაფატალური ინსულტის რისკს და არ მოქმედებს გულ-სისხლძარღვთა სიკვდილიანობაზე. ჩატარებულ თერაპიასთან ასპირინის დამატებით, ეს შედეგები არ იცვლებოდა.

ფარმაკოკინეტიკა

პრეპარატი კარგად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან, კონცენტრაციის მაქსიმუმი მიიღწევა 2-3 საათის შემდეგ. საკვების, განსაკუთრებით ცხიმიანი საკვების მიღება, აფერხებს პრეპარატის შეწოვას, ამასთან, კონცენტრაციის მაქსიმუმის მიღწევა შესაძლებელია მოხდეს 6-7 საათის შემდეგ, რაც უზმოზე მიღებასთან შედარებით არის 4 საათით მეტი პერიოდი.

ცელეკოქსიბის ბიოტრანსფორმაციის შედეგად (ციტოქრომ P450 2ჩ9 მონაწილეობით) წარმოიქმნება სამი მეტაბოლიტი, რომლებიც არააქტიურები არიან ცოგ-1-ის მიმართ. ლეკოქსა ძირითადად გამოიყოფა ღვიძლით (99%). მოწოდებულია პროდუქტის ჰემატოენცეფალურ ბარიერში შეღწევის შესაძლებლობის მონაცემები.

სხეულის მცირე წონის პაციენტებში ცელეკოქსიბის კონცენტრაცია სისხლში უფრო მაღალია, ასევე მამაკაცებთან შედარებით უფრო მაღალი კონცენტრაცია ვლინდება ქალებში, ამიტომ სხეულის მცირე წონის მქონე ქალებში (50 კგ-მდე), მკურნალობა უნდა დაიწყოს მინიმალური თერაპიული დოზებით, განსაკუთრებით ხანდაზმული ასაკის პირებში. კონცენტრაციის მატება ასევე ვლინდება ნეგროიდული რასის პირებში, ამიტომ მათში მკურნალობა უნდა დაიწყოს მინიმალური თერაპიული დოზირებით.

ღვიძლის ფუნქციის მსუბუქი ხარისხის დარღვევის დროს, დოზის კორექცია არ არის საჭირო, საშუალო ხარისხის დარღვევის დროს საჭიროა დოზირების 50%-ით შემცირება.

თირკმელების ფუნქციის დარღვევის დროს დოზირების კორექცია არ არის საჭირო, რადგან შარდით გამოიყოფა ცელეკოქსიბის არაუმეტეს 1%.

კვლევების შედეგებით დარეგისტრირებული იყო ნატრიუმის ექსკრეციის დროებითი შემცირება, შესაბამისად, სითხის შეკავება პერიფერიული შეშუპების განვითარებით. მიუხედავად ამისა, არტერიული ჰიპერტენზიის შემთხვევების მატება არ დაფიქსირებულა, ხოლო შეშუპება ქრებოდა მკურნალობის გარეშე.

 

გამოყენების ჩვენებები:

სიმპტომური თერაპიის სახით, შემდეგ შემთხვევებში:

-ართრიტების დროს (რევმატოიდული ართრიტი, ოსტეოართრიტი), სპონდილიტი;

-ალგოდისმენორეა;

-მწვავე ტკივილი.

კომპლექსური თერაპიის შემადგენლობაში პაციენტებში ოჯახური ადენომატოზური პოლიპოზით, ადენომატოზური კოლორექტალური პოლიპების ზომის და რაოდენობის შესამცირებლად.

 

გამოყენების წესი და დოზები

პრეპარატი ლეკოქსა მიიღება შიგნით, საკვების მიღებისგან დამოუკიდებლად.

იმის გათვალისწინებით, რომ გართულებები გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრიდან დამოკიდებულია ცელეკოქსიბის დოზაზე, პრეპარატის გამოყენება უნდა მოხდეს მინიმალურად ეფექტური დოზირებით, ხანმოკლე კურსებით.

გამოყენება ოსტეოართრიტის დროს:

რეკომენდებული სადღეღამისო დოზა შეადგენს 200 მგ. დასაშვებია როგორც დღეში 1-ჯერ 200 მგ-ის მიღება, ასევე დღეში 2-ჯერ 100 მგ-ის მიღება. საჭიროებისას, შესაძლებელია პრეპარატის დოზის მომატება დღეში 400 მგ-მდე (200 მგ დღეში 2-ჯერ) არასასურველი რეაქციების განვითარების რისკის გაზრდის გარეშე.

გამოყენება რევმატოიდული ართრიტის დროს:

რეკომენდებული სადღეღამისო დოზა შეადგენს 200 მგ დღეში, გაყოფილი 2 მიღებად. საჭიროებისას, შესაძლებელია დოზის გაზრდა დღეში 400 მგ-მდე (200 მგ დღეში 2-ჯერ) არასასურველი რეაქციების განვითარების რისკის გაზრდის გარეშე.

გამოყენება მაანკილოზირებელი სპონდილიტის დროს:

რეკომენდებული სადღეღამისო დოზა შეადგენს 200 მგ. დასაშვებია როგორც დღეში 1-ჯერ 200 მგ-ის მიღება, ასევე დღეში 2-ჯერ 100 მგ-ის მიღება. საჭიროებისას, შესაძლებელია პრეპარატის მიღება დღეში 1-ჯერ 400 მგ დოზით ან 200 მგ დღეში 2-ჯერ.

გამოყენება მწვავე ტკივილის დროს:

პრეპარატის საწყისი დოზა შეადგენს 400 მგ-ს, საჭიროებისას შემდგომი დამატებითი დოზის 200 მგ-ის მიღებით პირველ დღეს. შემდგომში პრეპარატის დოზა შეადგენს დღეში 2-ჯერ 200 მგ-ს.

პირველადი დისმენორეის მკურნალობა:

პრეპარატის საწყისი დოზა შეადგენს 400 მგ-ს, საჭიროებისას შემდგომი დამატებითი დოზის 200 მგ-ის მიღებით პირველ დღეს. შემდგომში პრეპარატის დოზა შეადგენს დღეში 2-ჯერ 200 მგ-ს.

გამოყენება ოჯახური ადენომატოზური პოლიპოზის დროს:

პრეპარატი ლეკოქსა ინიშნება დამატებითი საშუალების სახით სტანდარტულ თერაპიასთან ერთად. რეკომენდებული დოზა შეადგენს 400 მგ დღეში 2-ჯერ.

ხანდაზმული ასაკის პაციენტებში დოზის კორექცია არ არის საჭირო, გამონაკლისია შემთხვევები, როცა მათი სხეულის წონა არ აღემატება 50 კგ-ს (მკურნალობის დაწყება რეკომენდებულია მინიმალური რეკომენდებული დოზით).

პაციენტებში ღვიძლის საშუალო ხარისხის უკმარისობით რეკომენდებულია სადღეღამისო დოზირების 2-ჯერ შემცირება. პრეპარატის გამოყენების გამოცდილება ღვიძლის მძიმე ხარისხის უკმარისობის მქონე პაციენტებში არ არის.

თირკმელების მსუბუქი და საშუალო ხარისხის უკმარისობის დროს პრეპარატის დოზის შემცირება არ არის საჭირო. თირკმელების მძიმე ხარისხის უკმარისობის მქონე პაციენტებში ცელეკოქსიბის გამოყენების გამოცდილება არ არის.

 

უკუჩვენება

-მომატებული მგრძნობელობა ცელეკოქსიბის და პრეპარატის ნებისმიერი კომპონენტის მიმართ;

-დადგენილი მომატებული მგრძნობელობა სულფანილამიდების მიმართ;

-ბრონქული ასთმა, ჭინჭრის ციება ან ალერგიული რეაქციები, რომელიც გამოვლინდა აცეტილსალიცილის მჟავის ან სხვა აასს (ცოგ-2-ის სხვა ინჰიბიტორების ჩათვლით) გამოყენების შემდეგ;

-მდგომარეობა აორტოკორონარული შუნტირების ოპერაციის შემდეგ;

-პეპტიური წყლული გამწვავების სტადიაში ან კუჭ-ნაწლავიდან სისხლდენა;

-ნაწლავის ანთებითი დაავადებები;

-გულის უკმარისობა (NYHA II-IV);

-კლინიკურად დამტკიცებული გულის იშემიური დაავადება, პერიფერიული არტერიების დაავადებები და ცერებროვასკულური დაავადებები გამოხატულ სტადიაში;

-ღვიძლის და თირკმელების მძიმე უკმარისობა (არ არის გამოყენების გამოცდილება).

 

არასასურველი რეაქციები

არასასურველი რეაქციების სიხშირის ქვემოთ გამოყენებული პარამეტრები განსაზღვრულია შემდეგი გზით: ხშირი (≥ 1/100, მაგრამ < 1/10), არახშირი (≥ 1/1000, მაგრამ < 1/100), იშვიათი (≥ 1/10000, მაგრამ < 1/1000), სიხშირე უცნობია (არსებული მონაცემებით სიხშირის დადგენა შეუძლებელია).

ხშირი:

საერთო: ალერგიული დაავადებების გამწვავება, გრიპის მაგვარი სინდრომი, შემთხვევითი ტრავმები.

გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: პერიფერიული შეშუპება.

კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: აბდომინალური ტკივილი, დიარეა, დისპეფსია, მეტეორიზმი, კბილების დაავადებები (ბუდის პოსტექსტრაქციული ალვეოლიტი).

ნერვული სისტემის მხრივ: თავბრუსხვევა, კუნთების ტონუსის მატება, უძილობა.

თირკმელების და შარდ-გამომყოფი სისტემის მხრივ: საშარდე გზების ინფექციები.

სასუნთქი სისტემის მხრივ: ბრონქიტი, ხველა, ფარინგიტი, რინიტი, სინუსიტი, ზედა სასუნთქი გზების ინფექციები.

კანის საფარის მხრივ: კანის ქავილი, კანის გამონაყარი.

არახშირი:

სისხლის მხრივ: ანემია, ექკიმოზები, თრომბოციტოპენია.

გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: არტერიული ჰიპერტენზიის მიმდინარეობის დამძიმება, არტერიული წნევის მატება, არითმია, წამოხურება, გულისცემის შეგრძნება, ტაქიკარდია.

გრძნობათა ორგანოების მხრივ: ხმაური ყურებში, დაბინდული მხედველობა.

კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: ღებინება.

ფსიქიკის დარღვევები: შფოთვა, ძილიანობა.

კანის საფარის მხრივ: ალოპეცია, ჭინჭრის ციება.

იშვიათი

გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: გულის შეგუბებითი უკმარისობის გამოვლენა, იშემიური ინსულტი და მიოკარდიუმის ინფარქტი.

კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: კუჭის და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლული, საყლაპავის დაწყლულება, ნაწლავის პერფორაცია, პანკრეატიტი.

იმუნური სისტემის მხრივ: ანგიონევროზული შეშუპება, ბულოზური გამონაყარი.

ჰეპატობილიარული სისტემის მხრივ: ,,ღვიძლის“ ფერმენტების აქტივობის მატება.

ფსიქიკის დარღვევები: არეული ცნობიერება.

პოსტმარკეტინგული დაკვირვების დროს გამოვლენილი არასასურველი რეაქციები

სიხშირე უცნობია

იმუნური სისტემის მხრივ: ანაფილაქსია.

ფსიქიკის დარღვევები: ჰალუცინაციები.

ნერვული სისტემის მხრივ: გემოს შეგრძნების დარღვევა, სუნის შეგრძნების დარღვევა, ასეპტიური მენინგიტი.

სისხლძარღვების მხრივ: ვასკულიტი.

კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: სისხლდენა კუჭ-ნაწლავიდან.

ჰეპატობილიარული სისტემის მხრივ: ჰეპატიტი, ღვიძლის უკმარისობა.

თირკმელების და შარდ-გამომყოფი სისტემის მხრივ: თირკმელების მწვავე უკმარისობა, ინტერსტიციალური ნეფრიტი.

კანის საფარის მხრივ: ფოტომგრძნობელობის რეაქციები, კანის აქერცვლა (მრავალფორმიანი ერითემის და სტივენს-ჯონსონის სინდრომის ჩათვლით), ტოქსიკური ეპიდერმული ნეკროლიზი, მწვავე გენერალიზებული ეკზანტემატოზური პუსტულოზი.

რეპროდუქციული სისტემის მხრივ: მენსტრუალური ციკლის დარღვევა.

 

განსაკუთრებული მითითებები

პრეპარატ ლეკოქსას მიღებისას შესაძლებელია გაიზარდოს თრომბოზის განვითარების რისკი, მათ შორის სასიცოცხლო ორგანოებშიც (გული და ტვინი), ამიტომ, თუ არის შესაძლებელი, თერაპიის ჩატარება საჭიროა მინიმალურად ეფექტური დოზებით დროის მოკლე პერიოდით.

ლეკოქსა არ ცვლის აცეტილსალიცილის მჟავას, რადგან არ აქვს ანტითრომბოციტული თვისებები, ამიტომ, მისი მოხსნა არ არის მიზანშეწონილი.

კუჭის და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულები უფრო ხშირად ვითარდება ხანდაზმული ასაკის პაციენტებში, პაციენტებში პეპტიური წყლულით ანამნეზში, დასუსტებულ პირებში, აცეტილსალიცილის მჟავასთან ერთდროული გამოყენებისას.

საჭიროა არტერიული წნევის მკაცრი კონტროლი და შემოწმება მკურნალობის სრული კურსის განმავლობაში, რადგან პრეპარატმა შესაძლებელია გაზარდოს ჰიპერტენზიის განვითარების რისკი.

პრეპარატი სიფრთხილით ინიშნება პაციენტებში გულის ქრონიკული უკმარისობით სითხის შეკავების და პერიფერიული შეშუპების განვითარების გამო.

პრეპარატმა შესაძლებელია გამოავლინოს ნეფროტოქსიური ეფექტები, ამიტომ, თერაპიის სრული კურსის განმავლობაში საჭიროა თირკმელების ფუნქციის მკაცრი კონტროლი.

კანზე გამონაყარის განვითარების შემთხვევაში საჭიროა პრეპარატის მოხსნა, რადგან აღწერილია სტივენს-ჯონსონის სინდრომის განვითარების შემთხვევები.

 

ზემოქმედება ავტოსატრანსპორტო საშუალებების და მექანიზმების მართვის უნარზე

პაციენტებმა, რომლებიც გრძნობენ თავბრუსხვევას, სისუსტეს და ძილიანობას ცელეკოქსიბის მიღების დროს, თავი უნდა შეიკავონ ავტოსატრანსპორტო საშუალებების და მექანიზმების მართვისგან.

 

გამოყენება ორსულობის და ლაქტაციის დროს

ორსულობის დროს გამოყენების უსაფრთხოების მონაცემები არ არის, ამიტომ, პრეპარატი ინიშნება მხოლოდ მკაცრი ჩვენებით, ნაყოფზე არასასურველი რეაქციების განვითარების შესაძლო რისკის გათვალისწინებით.

პრეპარატი არ გამოიყენება ორსულობის ბოლო ტრიმესტრში, რადგან, პროსტაგლანდინების სინთეზის დათრგუნვის შედეგად შესაძლებელია დაირღვეს საშვილოსნოს შეკუმშვის აქტივობა და შესაძლებელია დაფიქსირდეს ოვალური ფანჯრის ვადაზე ადრე დახურვა.

პრეპარატი აღწევს დედის რძეში და შესაძლებელია პოტენციურად საშიში იყოს ჩვილისთვის, ამიტომ მკურნალობის დროს ბუნებრივი კვება უნდა შეწყდეს.

 

გამოყენება პედიატრიაში

ლეკოქსა არ გამოიყენება ბავშვთა ასაკში პაციენტების მოცემულ ჯგუფში პრეპარატის გამოყენების უსაფრთხოების და ეფექტურობის მონაცემების არ არსებობის გამო.

 

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან

ლეკოქსა ბიოტრანსფორმირდება ციტოქრომ P450 2C9 მონაწილეობით, ამიტომ, შესაძლებელია მისი ურთიერთქმედება ზოგიერთ სამკურნალო საშუალებასთან.

ვარფარინთან ერთდროული გამოყენების შედეგად შესაძლებელია გაიზარდოს სისხლდენის რისკი, ფატალური შედეგის ჩათვლით.

ფლუკონაზოლთან და კეტოკონაზოლთან ერთდროული დანიშვნისას ცელეკოქსიბის კონცენტრაცია სისხლში შესაძლებელია ორჯერ გაიზარდოს.

ანგიოტენზინგარდამქმნელი ფერმენტის ინჰიბიტორების ან ანგიოტენზინ II-ის ბლოკატორების დანიშვნისას აასს-თან ერთად, შესაძლებელია შემცირდეს მათი ანტიჰიპერტენზიული ეფექტი.

ლითიუმის პრეპარატებთან კომბინაციის დროს ვლინდება ლითიუმის დონის მატება სისხლში დაახლოებით 17%-ით, ამიტომ, ასეთი კომბინაციისას საჭიროა ანალიზების და პაციენტის მდგომარეობის მკაცრი მონიტორინგი.

დაუშვებელია პრეპარატ ლეკოქსას და სხვა აასს დანიშვნა.

 

ჭარბი დოზა

ჭარბი დოზის მონაცემები არ არის. ჭარბი დოზის განვითარების შემთხვევაში პაციენტმა უნდა მიიღოს შესაბამისი სამედიცინო დახმარება ორგანიზმიდან პრეპარატის გამოყოფის გზით. ასევე ნაჩვენებია სიმპტომური თერაპია.

 

გამოშვების ფორმა

კაფსულები.

10 კაფსულა ბლისტერში.

ლეკოქსა 100 მგ

2 ან 5 ბლისტერი ფურცელ-ჩანართთან ერთად მუყაოს კოლოფში.

ლეკოქსა 200 მგ

3 ან 5 ბლისტერი ფურცელ-ჩანართთან ერთად მუყაოს კოლოფში.

 

შენახვის პირობები

ინახება არაუმეტეს 25°С ტემპერატურაზე.

ინახება ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას!

 

ვარგისიანობის ვადა

წარმოებიდან 3 წელი.

არ გამოიყენება ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ.

 

აფთიაქიდან გაცემის წესი

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II – გაიცემა ფორმა #3 რეცეპტით