ნარანსი / naransi / NARANSI

შემადგენლობა: ყოველი ტაბლეტი შეიცავს აქტიურ ნივთიერებას 2,5 მგ ნარატრიპტანს, (ნარატრიპტანის ჰიდროქლორიდის ფორმით). დამხმარე ნივთიერებები: მიკროკრისტალური ცელულოზა, უწყლო ლაქტოზა, ნატრიუმის კროსკარმელოზა, მაგნიუმის სტეარატი;

გარსი: ალუმინის ცისფერი ლაქი FD & C Blue #2 ინდიგოკარმინის ფუძეზე (E132), რკინის ყვითელი ოქსიდი (E172), პოლიეთილენგლიკოლი/მაკროგოლი, ტიტანიუმის დიოქსიდი (E171),  პოლივინილის სპირტი, ტალკი.

 

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი:

სეროტონინის 5-HT1–რეცეპტორების აგონისტი. პრეპარატი შაკიკის საწინააღმდეგო აქტივობით.

 

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

სეროტონინის 5-HT1–რეცეპტორების სელექტიური აგონისტი. მითითებული რეცეპტორები უპირატესად განლაგებულია ქალასშიდა სისხლძარღვებში (თავის ტვინში და ტვინის მაგარ გარსში). რეცეპტორების სტიმულაცია იწვევს სისხლძარღვების შევიწროებას. ნარატრიპტანს აქვს მაღალი ერთგვაროვნება ადამიანის სეროტონინის 5-HT1B–რეცეპტორების 5-HT1 და 5-HT1D ქვეტიპების მიმართ. ფიქრობენ, რომ 5-HT1B  რეცეპტორების სტიმულაცია იწვევს ქალასშიდა სისხლძარღვების შევიწროებას. ახდენს უმნიშვნელო გავლენას ან პრაქტიკულად არ მოქმედებს სეროტონინის 5-HT რეცეპტორების სხვა ქვეტიპებთან (5-HT2, 5-HT3, 5-HT4 da 5-HT7).

იწავევს საძილე არტერიების  აუზში სისხლძარღვების (რომლებიც სისხლით ამარაგებენ ექსტრაკრანიალურ და ინტრაკრანიალურ ქსოვილებს, კერძოდ ტვინის გარსებს) სელექტიურ შევიწროებას, ასევე სამწვერა ნერვის აქტივობის ინჰიბირებას (ამუხრუჭებს ნეირომედიატორების და ვაზოაქტიური ნეიროპეპტიდების გამოსვლას).

ტკივილის სრული კუპირება პირველ 4 საათში აღინიშნება პაციენტთა 60-65%. ეფექტი დოზადამოკიდებულია (მათ შორის თანმხლები გულისრევის, ფონო- და ფოტოფობიის მიმართ).

 

ფარმაკოკინეტიკა:

შიგნით მიღების შემდეგ (დოზით 2,5 მგ) კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან აბსორბცია  მაღალია; Cmax მიიღწევა 2 – 3 საათში და შეადგენს საშუალოდ ქალებში 8,3 ნგ/მლ (6,5-10,5 ნგ/მლ), მამაკაცებში 5,4 ნგ/მლ(4,7-6,1 ნგ/მლ). ბიოშეღწევადობა შიგნით მიღებისას ქალებში – 74%, მამაკაცებში – 64%. Vd – 170  მლ. პლაზმის ცილებთან შეკავშირება – 29%. გადის ჰემატოენცეფალურ ბარიერში.

მეტაბოლიზდება ღვიძლში CYP სისტემის მიკროსომალური ფერმენტების მონაწილეობით არააქტიური მეტაბოლიტების წარმოქმნით. T1/2 – 6 სთ. გამოიყოფა თირკმელებით, დაახლოებით 50% - შეუცვლელი სახით, არააქტიური მეტაბოლიტების სახით – 30%.

ხანდაზმულ პირებს კლირენსი 26%-ით ნაკლები აქვთ ახალგაზრდებთან შედარებით. AUC მამაკაცებში 35%-ით ნაკლებია ქალებთან სედარებით. თირკმლის უკმარისობისას T1/2 იზრდება 80%-ით, კლირენსი მცირდება 50%-ით, ღვიძლის უკმარისობისას  T1/2  იზრდება 40%-ით, კლირენსი მცირდება 30%-ით.

 

მიღების ჩვენებები:

ნარატრიპტანი ნაჩვენებია შაკიკის შეტევის კუპირებისათვის, როგორც აურით, ასევე მის გარეშე. მიგრენოზული შაკიკის სტატუსი (კომპლექსური თერაპიის სემადგენლობაში).

 

მიღების წესი და დოზები:

18 – 65 წლის ასაკის მოზრდილებისათვის შიგნით მიღებისას რეკომენდებული ერთჯერადი დოზა შეადგენს 2,5 მგ. მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა შეადგენს 5 მგ. მიღების სიხშირე დამოკიდებულია დაავადების მიმდინარეობის ხასიათზე. ღვიძლის ან თირკმლის ფუნქციის დარღვევისას, მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა შეადგენს 2,5 მგ/დღე-ღამეში.

 

წინააღმდეგჩვენებები:

არაკონტროლირებადი არტერიული ჰიპერტენზია, მძიმე ფორმის თირკმლის უკმარისობა (კკ 15 მლ/წთ და ნაკლები), ღვიძლის უკმარისობა, გიდ, მიოკარდიუმის ინფარქტი, ინსულტის შემდგომი მდგომარეობა, თავის ტვინის სისხლისმიმოქცევის გარდამავალი დარღვევა, პერიფერიული სისხლძარღვების დაავადებები (ხანგამოშვებითი კოჭლობის სინდრომი), შაკიკი (ჰემიპლეგიური, ბაზილარული, ოფთალმოპლეგიური), ბავშვთა და მოზარდთა ასაკი 18 წლამდე, მომატებული მგრძნობელობა ნარატრიპტანის და  სულფანილამიდების მიმართ.

 

გვერდითი მოვლენები:

ხშირი: გულირევა, ღებინება, ტკივილი, პარესთეზიები, თავბრუსხვევა, ძილიანობა, სისუსტე, პერიფერიული სისხლის მიმოქცევის დარღვევა. სხეულის სხვადასხვა ნაწილებში გულმკერდის და ხორხის ჩათვლით, შეიძლება განვითარდეს ჩხვლეტის და ცხელების გარდამავალი შეგრძნებები, სიმძიმის, ზეწოლის, მოჭერის შეგრძნება.

 

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან:

ნარატრიპტანის ერგოტამინთან და მის წარმოებულებთან (მეტესერგიდის ჩათვლით) ერთად შაკიკის საწინააღმდეგო სხვა ანალოგიური მოქმედების მექანიზმის მქონე საშუალებების გამოყენებისას, იზრდება გვერდითი მოვლენების განვითარების რისკი, რადგან შესაძლებელია ნარატრიპტანის ფარმაკოლოგიური პარამეტრების შეცვლა (კომბინაცია არ არის რეკომენდებული). აძლიერებს სედატიური სამკურნალო საშუალებების ეფექტს.

 

 

განსაკუთრებული მითითებები:

არ გამოიყენება პროფილაქტიკის მიზნით.

სიფრთხილით გამოიყენება თირკმლის ან ღვიძლის ფუნქციის მსუბუქი ან ზომიერი უკმარისობისას, ასევე ხანდაზმულ პაციენტებში (65 წელზე მეტი).

ნარატრიპტანი უნდა გამოიყენოთ მხოლოდ იმ შემთხვევაში, როდესაც შაკიკის დიაგნოზი ეჭვს არ იწვევს.

ადრე არადიაგნოსტირებული შაკიკის, ან ატიპიური სიმპტომებით მიმდინარე შაკიკით პაციენტებში თავის ტკივილის კუპირების მიზნით გამოყენებისას, საჭიროა გამოირიცხოს სხვა პოტენციურად სერიოზული ნევროლოგიური დაავადებები.

მიღების დაწყებამდე პოსტკლიმაქსური პერიოდის ქალებში, 40 წელზე მეტი ასაკის გიდ-ის რისკ-ფაქტორების მქონე მამაკაცებში აუცილებელია გამოირიცხოს გულ-სისხლძარღვთა დაავადებების არსებობა.

ნარატრიპტანი შეიცავს სულფანილამიდურ კომპონენტს, ამიტომ პაციენტებში სულფანილამიდისადმი მომატებული მგრძნობელობით, თეორიულად შესაძლებელია ნარატრიპტანისადმი მომატებული მგრძნობელობის რეაქციის განვითარება.

 

გავლენა ავტოსატრანსპორტო საშუალებების და მექანიზმების მართვის უნარზე:

სიფრთხილით გამოიყენება პაციენტებში, რომელთა საქმიანობა მოითხოვს ყურადღების კონცენტრაციას და ფსიქომოტორული რეაქციების სისწრაფეს.

 

გამოყენება ორსულობის და ლაქტაციის პერიოდში:

ორსულობისას პრეპარატის გამოყენების უსაფრთხოება დადგენილი არ არის. ორსულობისას პრეპარატი უნდა დაინიშნოს მხოლოდ იმ შემთხვევაში, როდესაც მოსალოდნელი სარგებელი დედისთვის მნიშვნელოვნად აღემატება ნაყოფისათვის შესაძლო რისკს. პრეპარატი სიფრთხილით გამოიყენება ლაქტაციის პერიოდში.

ექსპერიმენტული კვლევების შედეგები ადასტურებენ ნარატრიპტანის პირდაპირი ტერატოგენული ან დამაზიანებელი მოქმედების არარსებობას ბავშვის პერი- და პოსტნატალურ განვითარებაზე. 

 

დოზის გადაჭარბება:

სიმპტომები: ნარატრიპტანის მაღალი დოზებით (25 მგ) გამოყენებისას, ჯანმრთელ მამაკაცში აღინიშნებოდა არტერიული წნევის მომატება 71 მმ.ვწყ. სვ.-ით და გვერდითი მოვლენების განვითარება თავბრუსხვევის, კისრის არეში დაჭიმულობის შეგრძნების, დაღლილობის და კოორდინაციის დაკარგვის ჩათვლით. არტერიული წნევა დაუბრუნდა საწყის დონეს პრეპარატის მიღებიდან 8 საათში, დამატებითი სამკურნალო საშუალებების დანიშვნის გარეშე.

მკურნალობა. პაციენტი უნდა იმყოფებოდეს დაკვირვების ქვეშ არანაკლებ 24 საათის განმავლობაში; აუცილებლობისას საჭიროა სტანდარტული, სიმპტომური თერაპიის გამოყენება.პლაზმაში ნარატრიპტანის კონცენტრაციაზეჰემოდიალიზის და პერიტონეალური დიალიზის გავლენა უცნობია.

 

შენახვის პირობები:

შეინახეთ არა უმეტეს 250C ტემპერატურის პირობებში.

 

ვარგისიანობის ვადა:

3 წელი.

 

აფთიაქიდან გაცემის პირობები:

პრეპარატი გაიცემა რეცეპტით