ლევოსეტილი / levosetili / Levosetil

შემადგენლობა

აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტის შემადგენლობა

აქტიური ნივთიერება: ლევოცეტირიზინის დიჰიდროქლორიდი 5 მგ.

დამხმარე ნივთიერებები: ლაქტოზას მონოჰიდრატი, მიკროკრისტალური ცელულოზა, სილიციუმის დიოქსიდი კოლოიდური უწყლო, მაგნიუმის სტეარატი.

გარსის შემადგენლობა: ოპადრი® თეთრი Y-1-7000 (ჰიპრომელოზა, ტიტანის დიოქსიდი, პოლიეთილენგლიკოლი).

 

პრეპარატის ათქ კოდი  R06AE08

 

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი

Н1- ჰისტამინური რეცეპტორების ანტაგონისტი.

 

ფარმაკოლოგიური თვისებები

ფარმაკოდინამიკა

ლევოცეტირიზინი, ცეტირიზინის (ღ)-ენანთიომერი, ჰისტამინის სელექციური ანტაგონისტი, პერიფერიული Hლ-ჰისტამინური რეცეპტორების ინჰიბიტორი, რომლებთანაც მსგავსება ცეტირიზინთან შედარებით არის ორჯერ მეტი.  ლევოცეტირიზინი მოქმედებს ალერგიული რეაქციის ჰისტამინდამოკიდებულ სტადიაზე, ასევე ამცირებს ეოზინოფილების მიგრაციას, ამცირებს სისხლძარღვოვან გამტარობას, ზღუდავს ანთების მედიატორების გამოთავისუფლებას. ეწინააღმდეგება ალერგიული რეაქციის განვითარებას და ამსუბუქებს მის მიმდინარეობას, ახდენს ანტიექსუდაციურ, ქავილის საწინააღმდეგო მოქმედებას, პრაქტიკულად არ ავლენს ანტიქოლინერგულ და ანტისეროტონინულ მოქმედებას. თერაპიულ დოზებში პრაქტიკულად არ ფლობს სედაციურ ეფექტს.

ფარმაკოკინეტიკა

ლევოცეტირიზინის ფარმაკოკინეტიკული პარამეტრები იცვლება ხაზოვნად, არის დრო- და დოზა დამოკიდებული, ფლობენ დაბალ ინდივიდუალურ ვარიაბელობას და თითქმის არ განსხვავდებიან ცეტირიზინის იგივე თვისებებისგან. ლევოცეტირიზინი სწრაფად შეიწოვება შიგნით მიღების შემდეგ. საკვების მიღება არ მოქმედებს შეწოვის ხარისხზე, მაგრამ ამცირებს მის სისწრაფეს. მაქსიმალური კონცენტრაცია სისხლის შრატში მიიღწევა თერაპიული დოზის მიღებიდან 0,9 საათის შემდეგ და შეადგენს 270 ნგ/მლ ერთჯერადი და 308 ნგ/მლ განმეორებითი 5 მგ დოზის მიღებისას. წონასწორული კონცენტრაცია სისხლის შრატში მიიღწევა 2 დღის შემდეგ. გადანაწილების მოცულობა შეადგენს 0,4 ლ/კგ, შრატის ცილებთან კავშირი – 90%. ბიოშეღწევადობა 100%. პრეპარატის 14%-ზე ნაკლები მეტაბოლიზდება ღვიძლში О-დეზალკილირების გზით ფარმაკოლოგიურად არააქტიური მეტაბოლიტის წარმოქმნით.

პრეპარატის ექსკრეცია ძირითადად ხდება გორგლოვანი ფილტრაციის და აქტიური მილაკოვანი სეკრეციის გზით. ნახევარგამოყოფის პერიოდი (Т½) შეადგენს 7-10 საათს. საერთო კლირენსი – 0,63 მლ/წთ/კგ. ლევოცეტირიზინი არ გროვდება. მთლიანად გამოიყოფა ორგანიზმიდან 96 საათის განმავლობაში. პრეპარატის დოზის 85,4% გამოიყოფა შეუცვლელი სახით შარდით, დაახლოებით 12,9% - განავლით. თირკმელების ფუნქციის დარღვევების მქონე პირებში (კრეატინინის კლირენსი <40 მლ/წთ) პრეპარატის კლირენსი მცირდება, ხოლო Т½ ხანგრძლივდება (ასე, ჰემოდიალიზზე მყოფ პაციენტებში, საერთო კლირენსი მცირდება 80%-ით), რაც მოითხოვს დოზირების შესაბამისი რეჟიმის შერჩევას.

ლევოცეტირიზინის 10%-ზე ნაკლები გამოიყოფა ჰემოდიალიზის დროს.

ლევოცეტირიზინი აღწევს დედის რძეში.

 

გამოყენების ჩვენებები

მოზრდილებში და 6 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვებში სიმპტომური მკურნალობა შემდეგი დაავადებების დროს:

- წლის განმავლობაში არსებული (პერსისტული) და სეზონური ალერგიული რინიტი და კონიუნქტივიტი (ქავილი, ცემინება, რინორეა, ცრემლდენა, კონიუნქტივიტის ჰყპერემია);

- თივის ცხელება (პოლინოზი);

- ჭინჭრის ციება, მათ შორის ქრონიკული იდიოპათიური ჭინჭრის ციება;

- კვინკეს შეშუპება;

- ქავილის თანხლებით და გამონაყარითY მიმდინარე ალერგიული დერმატოზები.

 

გამოყენების წესი და დოზა

პრეპარატი მიიღება შიგნით, საკვების მიღებისგან დამოუკიდებლად, მცირე რაოდენობის წყლის დაყოლებით, დაუღეჭავად.

მოზრდილებში და 6 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვებში: რეკომენდებული სადღეღამისო დოზა შეადგენს 5 მგ.

ხანდაზმული ასაკის პაციენტები (თირკმელების ნორმალური ფუნქციის პირობებში) დოზის შემცირება არ არის საჭირო.

თირკმელების ქრონიკული უკმარისობის მქონე პაციენტებში მიღების პერიოდულობის დადგენა საჭიროა ინდივიდუალურად, თირკმელების ფუნქციის შესაბამისად.

ჯგუფი	კრეატინინის კლირენსი (მლ/წთ)	დოზა და სიხშირე
ნორმალური	≥ 80	დღეში 1 ტაბლეტი
ზომიერი	50-79	დღეში 1 ტაბლეტი
საშუალო	30-49	1 ტაბლეტი ყოველ ორ დღეში
მძიმე	< 30	1 ტაბლეტი ყოველ სამ დღეში
თირკმელების უკმარისობის ტერმინალური სტადია- დიალიზზე მყოფი პაციენტები	< 10	უკუნაჩვენებია

ღვიძლის უკმარისობის მქონე პაციენტები დოზირების რეჟიმის კორექციას არ საჭიროებენ. ინტერმიტირებული ალერგიული რინიტის შემთხვევაში (სიმპტომები კვირაში 4 დღეზე ნაკლები ან 4 კვირაზე ნაკლები) მკურნალობის ხანგრძლივობა დამოკიდებულია დაავადების სიმპტომების სახეზე, სიმძიმეზე და გამოვლინებებზე და განისაზღვრება ექიმით; მკურნალობის შეწყვეტა შესაძლებელია სიმპტომების გაქრობისას, ასევე შესაძლებელია განახლდეს სიმპტომების განმეორებითი გამოჩენისას. პერსისტული ალერგიული რინიტის შემთხვევაში (სიმპტომები კვირაში 4 დღეზე მეტჯერ ან 4 კვირაზე მეტი ხანგრძლივობა) თერაპია უნდა ჩატარდეს ალერგენის ზემოქმედების მთელი პერიოდის განმავლობაში. არსებობს ლევოცეტირიზინის 6 თვის განმავლობაში გამოყენების კლინიკური გამოცდილება ალერგიული რინიტის დროს და ლევოცეტირიზინის რაცემატის ერთ წლამდე გამოყენების გამოცდილება ალერგიული რინიტის და ქრონიკული ალერგიული ჭინჭრის ციების დროს.

 

უკუჩვენებები

- მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის ნებისმიერი კომპონენტის ან პიპერაზინის წარმოებულების მიმართ;

- თირკმელების ქრონიკული უკმარისობის მძიმე ფორმა (კრეატინინის კლირენსი 10 მლ/წთ ნაკლები);

- გალაქტოზას აუტანლობა, ლაქტაზას დეფიციტი (ბეტა-გალაქტოზიდაზა) და გლუკოზის და გალაქტოზის ათვისების დარღვევა.

 

გვერდითი მოქმედება

გვერდითი ეფექტების სიხშირის პარამეტრები განისაზღვრება შემდეგნაირად: არახშირი (≥ 1/100, < 1/10); იშვიათი (≥ 1/1000, < 1/100); ძალიან იშვიათი (≥ 1/10000, < 1/1000).

ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრივ: არახშირი – ძილიანობა, თავის ტკივილი, მომატებული დაღლილობა; იშვიათი – ასთენია; ძალიან იშვიათი – აგრესია, აღგზნებადობა, ჰალუცინაციები, დეპრესია, კრუნჩხვები.

გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: ძალიან იშვიათი – ტაქიკარდია.

გრძნობათა ორგანოების მხრივ: ძალიან იშვიათი – მხედველობის დარღვევა.

სუნთქვის ორგანოების მხრივ: ძალიან იშვიათი – დისპნოე.

ნივთიერებათა ცვლის სისტემის მხრივ: ძალიან იშვიათი – სხეულის წონის მატება.

კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: არახშირი – პირის ღრუს ლორწოვანი გარსის სიმშრალე; იშვიათი – მუცლის ტკივილი; ძალიან იშვიათი – გულისრევა, დიარეა.

ჰეპატობილიარული სისტემის მხრივ: იშვიათი – ღვიძლის ანომალური ფუნქცია (ტრანსამინაზების, ტუტოვანი ფოსფატაზას, γ-Gთ და ბილირუბინის მატება).

იმუნური სისტემის მხრივ: ძალიან იშვიათი – ალერგიული რეაქციები, მათ შორის ანაფილაქსია.

კანისა და კანქვეშა-ცხიმოვანი უჯრედების მხრივ: ძალიან იშვიათი – ანგიონევროზული შეშუპება, კანის ქავილი, გამონაყარი, ჭინჭრის ციება.

საყრდენ-მამოძრავებელი სისტემის მხრივ: ძალიან იშვიათი – მიალგია.

ლაბორატორიული მაჩვენებლების მხრივ: ძალიან იშვიათი – ღვიძლის ფუნქციური სინჯების ცვლილება.

ნებისმიერი გვერდითი მოვლენის განვითარებისას ან ისეთი გვერდით მოვლენის გამოვლენისას, რომელიც არ არის აღწერილი ამ დანართ ფურცელში, საჭიროა ექიმთან მიმართვა.

 

განსაკუთრებული მითითებები

პრეპარატის გამოყენების პერიოდში არ უნდა მოხდეს ალკოჰოლის მიღება.

პრეპარატი სიფრთხილით გამოიყენება თირკმელების ქრონიკული უკმარისობის მქონე პაციენტებში (საჭიროა დოზირების რეჟიმის კორექცია); ხანდაზმული ასაკის პაციენტებში (შესაძლებელია გორგლოვანი ფილტრაციის შემცირება); ეპილეფსიით დაავადებულ პირებში და კრუნჩხვების განვითარების რისკის მქონე პირებში.

 

ზემოქმედება ავტოსატრანსპორტო საშუალებების და მექანიზმების მართვის უნარზე

მკურნალობის პერიოდში შესაძლებელია განვითარდეს ძილიანობა და თავბრუსხვევა, შესაბამისად, რეკომენდებულია თავის არიდება პოტენციურად საშიში საქმიანობისაგან, რომლებიც მოითხოვენ ყურადღების მომატებულ კონცენტრაციას და ფსიქომოტორული რეაქციების სისწრაფეს.

 

გამოყენება ორსულობის და ლაქტაციის პერიოდში

ორსულობის და ლაქტაციის პერიოდში პრეპარატი გამოიყენება სიფრთხილით.

 

გამოყენება პედიატრიაში

აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტების გამოშვების ფორმა არ არის რეკომენდებული 6 წლამდე ასაკის ბავშვებისათვის. რეკომენდებულია ლევოცეტირიზინის პედიატრიული ფორმის გამოყენება.

 

ურთიერთზემოქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან

თეოფილინი (400 მგ/დღ) ამცირებს ლევოცეტირიზინის საერთო კლირენსს 16%-ით, ამასთანავე თეოფილინის კინეტიკა არ იცვლება. მაკროლიდებთან ან კეტოკონაზოლთან ერთდროული გამოყენება არ იწვევდა დადასტურებულ ცვლილებებს ელექტროკარდიოგრამაზე. შესაძლებელია გააძლიეროს ცენტრალური ნერვული სისტემის დამთრგუნველი საშუალებების და ეთანოლის მოქმედება.

 

ჭარბი დოზა

სიმპტომები: ძილიანობა, ბავშვებში – შფოთვა და მომატებული გაღიზიანება.

მკურნალობა: კუჭის ამორეცხვა, აქტივირებული ნახშირის გამოყენება, სიმპტომური თერაპია. სპეციფიური ანტიდოტი არ არის. ჰემოდიალიზი არაეფექტურია.

 

გამოშვების ფორმა

აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტები.

10 ტაბლეტი ბლისტერში.

2, 3 ან 4 ბლისტერი გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში. 

 

შენახვის პირობები

ინახება არაუმეტეს 25°C ტემპერატურაზე.

ინახება ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას!

ვარგისიანობის ვადა

3 წელი წარმოების თარიღიდან.

არ გამოიყენება ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ.

 

აფთიაქიდან გაცემის წესი

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II – გაიცემა ფორმა #3 რეცეპტით.